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    Amino acid derivative having N,N-dialkylaminophenyl group
    82.
    发明授权
    Amino acid derivative having N,N-dialkylaminophenyl group 失效
    具有N，N-二烷基氨基苯基的氨基酸衍生物

    公开(公告)号：US5872281A

    公开(公告)日：1999-02-16

    申请号：US913093

    申请日：1997-09-05

    申请人： Yoichi Kawashima ,  Masato Horiuchi

    发明人： Yoichi Kawashima ,  Masato Horiuchi

    IPC分类号： C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07C229/00 ,  C07C261/00 ,  C07C303/00

    CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C323/59 ,  C07C327/32

    摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, phenyl-lower alkyl, lower alkanoyl or benzoyl, and each phenyl in the phenyl-lower alkyl and the benzoyl is unsubstituted or substituted by halogen, lower alkyl or alkoxy; R.sup.2 represents a carboxyl or a carboxyl which is converted into an ester, an amide or a hydroxamic acid; R.sup.3 represent a lower alkyl; R.sup.4 represents a lower alkyl; A.sup.1 represents a lower alkylene which is unsubstituted or substituted by a phenyl and the phenyl is unsubstituted or substituted by halogen, lower alkyl or a lower alkoxy; A.sup.2 represents a lower alkylene; A.sup.3 represents a lower alkylene; and Z represents a sulfur or an oxygen. The compounds have inhibitory effects on LTA.sub.4 hydrolase and are useful for treating rheumatic diseases, psoriasis, inflammatory intestinal diseases, gout and cystic fibrosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00521 Sec。 371日期：1997年9月5日 102（e）日期1997年9月5日PCT提交1996年3月5日PCT公布。 公开号WO96 / 27585 日期1996年9月12日具有式（Ia）化合物，其中R 1是氢，低级烷基，苯基 - 低级烷基，低级烷酰基或苯甲酰基，苯基 - 低级烷基和苯甲酰基中的每个苯基是未取代的或被卤素， 低级烷基或烷氧基; R2表示羧基或羧基，其转化为酯，酰胺或异羟肟酸; R3代表低级烷基; R4代表低级烷基; A1表示未被取代或被苯基取代的低级亚烷基，苯基未被取代或被卤素，低级烷基或低级烷氧基取代; A2表示低级亚烷基; A3表示低级亚烷基; Z表示硫或氧。 这些化合物对LTA4水解酶具有抑制作用，可用于治疗风湿性疾病，牛皮癣，炎性肠道疾病，痛风和囊性纤维化。

    Mercaptoketones and mercaptoalcohols and a process for their preparation
    84.
    发明授权
    Mercaptoketones and mercaptoalcohols and a process for their preparation 失效
    巯基酮和巯基醇及其制备方法

    公开(公告)号：US5852213A

    公开(公告)日：1998-12-22

    申请号：US887000

    申请日：1997-07-02

    申请人： Jeremy Ian Levin

    发明人： Jeremy Ian Levin

    IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D307/33 ,  C07C321/12 ,  C07C231/02

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60

    摘要： This invention relates to matrix metalloproteinase (MMP) inhibiting compounds of the formula: ##STR1## where R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.12 alkyl, straight or branched and optionally substituted by halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, amino, carboxyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxycarbonyl, carboxamido, nitrile, mono- or di-(C.sub.1 -C.sub.6)alkylamino, thio, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, aryl, --Oaryl or --OCH.sub.2 aryl where aryl is optionally substituted with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, carboxy, halogen, cyano, nitro, carboxamido, or hydroxy; and C.sub.1 -C.sub.6 alkanesulfonyloxy. R.sup.2 is .alpha.-OH or .beta.-OH and R.sup.6 is H or R.sup.2 and R.sup.6 together are carbonyl; the chemical intermediates; and processes for the preparation of these compounds and the intermediates thereto. Matrix metalloproteinases (MMP) are a family of zinc-containing calcium dependent proteinases, including stromelysins, collagenases, and gelatinases. These MMP enzymes are capable of degrading the proteinaceous components of connective tissue and appear to be involved in tissue remodeling, i.e., wound healing and connective tissue turnover. Unexpectedly, the mercaptoalcohols with the S-configuration at the hydroxyl-bearing carbon have been found to be at least 4 times more potent than the analogous (R)-alcohols both in vitro and in vivo in inhibiting the MMP enzyme.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的基质金属蛋白酶（MMP）抑制化合物：其中R1是直链或支链的C1-C12烷基，任选被卤素，羟基，C 1 -C 6烷氧基，氨基，羧基，C 1 -C 6 烷氧基羰基，甲酰胺基，腈，单 - 或二 - （C 1 -C 6）烷基氨基，硫代，C 1 -C 6烷硫基，芳基， - 芳基或-OCH 2芳基，其中芳基任选被C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，羧基， 卤素，氰基，硝基，甲酰氨基或羟基; 和C 1 -C 6烷磺酰氧基。 R2是α-OH或β--OH，R6是H或R2，R6一起是羰基; 化学中间体; 以及这些化合物及其中间体的制备方法。 基质金属蛋白酶（MMP）是含锌钙依赖性蛋白酶的家族，包括基质溶胶蛋白，胶原酶和明胶酶。 这些MMP酶能够降解结缔组织的蛋白质组分，并且似乎参与组织重塑，即伤口愈合和结缔组织切换。 出乎意料的是，在含羟基的碳上具有S-构型的巯基醇在体外和体内都抑制MMP酶的效力比类似的（R） - 醇的效力高至少4倍。

    Process for producing 2-hydroxy-4-methylthiobutyric acid (MHA) and its use as feed stuff supplement
    86.
    发明授权
    Process for producing 2-hydroxy-4-methylthiobutyric acid (MHA) and its use as feed stuff supplement 失效
    制备2-羟基-4-甲硫基丁酸（MHA）的方法及其作为饲料添加剂的使用

    公开(公告)号：US5847207A

    公开(公告)日：1998-12-08

    申请号：US793113

    申请日：1997-05-13

    申请人： Helmut Suchsland ,  Volker Hafner

    发明人： Helmut Suchsland ,  Volker Hafner

    IPC分类号： A23K1/16 ,  C07C319/20 ,  C07C319/28 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C315/00

    CPC分类号： C07C319/20 ,  C07C319/28

    摘要： Known processes for producing 2-hydroxy-4-methylthiobutyric acid (MHA) use a liquid-liquid extraction or a combined liquid/liquid and solid/liquid phase separation to isolate MHA from a reaction mixture produced by hydrolysing MMP-cyanhydrine. These processes are either costly or produce waste that is difficult to dispose of. These disadvantages are eliminated by isolating MHA by solid/liquid separation. The reaction mixture is evaporated until a MHA-containing salt residue with little or no residual water is obtained the MHA-containing, salt residue is treated with an organic solvent to produce a suspension, solid components are separated from the thus obtained suspension until a MHA-containing solution is obtained, the organic solvent is removed from the MHA-containing solution until a MHA residue is obtained and if required the MHA residue is then conditioned by water admixture. Besides high quality MHA, this process produces marketable crystalline ammonium sulphate and/or hydrogenated ammonium sulphate. This process is useful for producing feedstuff supplements.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03068 Sec。 371日期1997年5月13日 102（e）日期1997年5月13日PCT提交1995年8月2日PCT公布。 公开号WO96 / 05173 日期1996年2月22日生产2-羟基-4-甲硫基丁酸（MHA）的方法采用液 - 液萃取或液 - 液和液/液相组合分离，从通过水解MMP- 氰水。 这些过程是昂贵的或产生难以处置的废物。 通过固/液分离隔离MHA来消除这些缺点。 将反应混合物蒸发直到得到具有少量或不残留水的含MHA的盐残余物，含有MHA的盐残余物用有机溶剂处理以产生悬浮液，将固体组分从如此获得的悬浮液中分离直到MHA 得到的有机溶剂从含有MHA的溶液中除去，直到获得MHA残留物，如果需要，则通过水混合物对MHA残余物进行调理。 除了高品质的MHA之外，该方法还生产了市售的结晶硫酸铵和/或氢化的硫酸铵。 此过程对生产饲料添加剂有用。

    Hydroxamic acid derivatives as inhibitors of cytokine production
    90.
    发明授权
    Hydroxamic acid derivatives as inhibitors of cytokine production 失效
    羟肟酸衍生物作为细胞因子产生的抑制剂

    公开(公告)号：US5821262A

    公开(公告)日：1998-10-13

    申请号：US615184

    申请日：1996-10-28

    申请人： Michael John Crimmin ,  Raymond Paul Beckett

    发明人： Michael John Crimmin ,  Raymond Paul Beckett

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D333/34 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60

    摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 represents a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, phenyl, substituted phenyl, or heterocyclyl group; R.sup.2 represents a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl group; R.sup.3 represents: (I) the side chain of arginine, lysine, tryptophan, histidine, serine, threonine, or cysteine, in which any polar amino, hydroxy, mercapto, guanidyl, imidazolyl or indolyl group is rendered substantially non-polar by substitution at the polar N-, O- or S-atom; or (ii) the side chain of aspartic or glutamic acid, in which side chain the carboxylic acid group is amidated; R.sup.4 represents hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl or phenyl (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl group; R.sup.5 represents hydrogen or and n is 0, 1 or 2; or substituted phenyl groups; or a salt solvate or hydrate thereof. Compositions containing compound (I) and methods for treatment of diseases or conditions mediated by TNF or MMPs in mammals.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02145 Sec。 371日期1996年10月28日第 102（e）日期1996年10月28日PCT 1994年10月4日PCT PCT。 第WO95 / 09841号公报 日期：1995年4月13日一种式（I）化合物：其中：R1表示（C1-C6）烷基，苯基，取代的苯基或杂环基; R2表示（C1-C6）烷基; R3表示：（I）精氨酸，赖氨酸，色氨酸，组氨酸，丝氨酸，苏氨酸或半胱氨酸的侧链，其中任何极性氨基，羟基，巯基，胍基，咪唑基或吲哚基基本上通过在 极性N-，O-或S-原子; 或（ii）天冬氨酸或谷氨酸的侧链，其中侧链羧酸基团被酰胺化; R4表示氢或（C1-C6）烷基或苯基（C1-C6）烷基; R5表示氢，n表示0,1或2; 或取代的苯基; 或其盐溶剂化物或其水合物。 含有化合物（I）的组合物和用于治疗哺乳动物中TNF或MMP介导的疾病或病症的方法。