公开(公告)号：US07504512B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10820097

申请日：2004-04-07

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07C211/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-X1 inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-X1 inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US07754886B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12364987

申请日：2009-02-03

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J Hajduk ,  Aaron R Kunzer ,  William J. Mcclellan ,  David D. Nettesheim ,  Thorsten K. Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul Howard Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J Hajduk ,  Aaron R Kunzer ,  William J. Mcclellan ,  David D. Nettesheim ,  Thorsten K. Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul Howard Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07C211/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-Xl inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-Xl inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US06288261B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09465232

申请日：1999-12-14

申请人： David J. Augeri ,  David A. Betebenner ,  Richard Craig ,  Steven K. Davidsen ,  Stephen W. Fesik ,  Jamie R. Giesler-Stacey ,  Yan Guo ,  Philip J. Hajduk ,  Michael R. Michaelides ,  David G. Nettesheim

发明人： David J. Augeri ,  David A. Betebenner ,  Richard Craig ,  Steven K. Davidsen ,  Stephen W. Fesik ,  Jamie R. Giesler-Stacey ,  Yan Guo ,  Philip J. Hajduk ,  Michael R. Michaelides ,  David G. Nettesheim

IPC分类号： C07C25500

CPC分类号： C07C259/10 ,  C07C311/29 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44

摘要： Compounds having the formula and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are matrix metalloproteinase inhibitors. Also disclosed are matrix metalloproteinase-inhibiting compositions and methods of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： 具有式及其药学上可接受的盐和前药的化合物是基质金属蛋白酶抑制剂。 还公开了抑制哺乳动物基质金属蛋白酶的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US20090137585A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12364987

申请日：2009-02-03

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William Mcclellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William Mcclellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  C07D241/04 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-Xl inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-Xl inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US06897337B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10138620

申请日：2002-05-03

申请人： Stephen W. Fesik ,  David J. Augeri

发明人： Stephen W. Fesik ,  David J. Augeri

IPC分类号： C07C59/347 ,  C07C229/08 ,  C12P13/04 ,  C12P21/02 ,  G01N33/68 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C59/347 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/08 ,  C12P13/04 ,  C12P21/02 ,  G01N33/6803 ,  G01N2458/00

摘要： Site-specific isotopically-labeled valine, leucine, and isoleucine and biosynthetic precursors for these amino acids are provided. The amino acids are labeled with 13C or 14C at the methyl group carbon atom(s) most remote from the carboxyl group. Also disclosed are the biochemical precursors of these labeled amino acids, 2-keto-4-(nC)butyric acid and 2-keto-3-(nC-methyl)-4-(nC)-butyric acid in which n, at each occurrence, is 13 or 14.Also disclosed are proteins, protein fragments, and polypeptides containing these site-specifically isotopically labeled amino acids, and methods for preparing the biochemical precursors, the amino acids, and the proteins, protein fragments, and polypeptides.

摘要翻译： 提供了位点特异性同位素标记的缬氨酸，亮氨酸和异亮氨酸以及这些氨基酸的生物合成前体。 氨基酸在最远离羧基的甲基碳原子上用13 C或14 C标记。 还公开了这些标记的氨基酸的生物化学前体，2-酮基-4-（叔丁基）丁酸和2-酮-3-（叔丁基）-3-甲基 ）-4 - （（S）C） - 丁酸，其中每次出现时n为13或14.还公开了含有这些位点特异性同位素标记的氨基酸的蛋白质，蛋白质片段和多肽 ，以及用于制备生物化学前体，氨基酸和蛋白质，蛋白质片段和多肽的方法。

公开(公告)号：US06720338B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US09957276

申请日：2001-09-20

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula: are BCL-X1 inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-X1 inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进细胞凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US08093245B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11954421

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrimidin-2-one-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of various diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了4-氨基-1H-嘧啶-2-酮基化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US5831115A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US626859

申请日：1996-04-11

申请人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

发明人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/10 ,  C07D333/20 ,  C07C229/00 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一种式IMA化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08278462B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12712958

申请日：2010-02-25

申请人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, Jr. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, Jr. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

摘要： Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

摘要翻译： 提供了用于制备二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷基抑制剂的方法和化合物。

公开(公告)号：US20110082178A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12903657

申请日：2010-10-13

申请人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Simon D.P. Baugh ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver

发明人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Simon D.P. Baugh ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Heterocyclic compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of inflammatory and autoimmune diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了杂环化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗炎性和自身免疫疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：