公开(公告)号：US20090082328A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12151855

申请日：2008-05-09

申请人： Yingfu Li ,  Joachim Rudolph ,  Jacques P. Dumas ,  Daniel Auclair ,  Mario Lobell ,  Marion Hitchcock ,  Ingo Hartung ,  Marcus Koppitz ,  Dominic Brittain ,  Florian Puehler ,  Kirstin Petersen ,  Judith Guenther

发明人： Yingfu Li ,  Joachim Rudolph ,  Jacques P. Dumas ,  Daniel Auclair ,  Mario Lobell ,  Marion Hitchcock ,  Ingo Hartung ,  Marcus Koppitz ,  Dominic Brittain ,  Florian Puehler ,  Kirstin Petersen ,  Judith Guenther

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07C205/45 ,  C07D211/32 ,  C07C255/58 ,  C07D317/30 ,  C07C237/28 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/27 ,  A61P35/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/166 ,  C07D295/14 ,  C07D279/12 ,  C07D265/30 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D233/60 ,  C07C217/92 ,  C07C237/30 ,  C07C237/44 ,  C07C243/38 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/28 ,  C07C275/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/17 ,  C07C311/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/68 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D317/22 ,  C07D317/64 ,  C07D327/04 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to novel substituted phenylamino-benzene compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苯基氨基苯化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20110071125A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12599641

申请日：2008-05-09

申请人： Joachim Rudolph ,  Jaques Dumas ,  Li Yingfu ,  Daniel Auclair ,  Mario Lobell ,  Marion Hitchcock ,  Ingo Hartung ,  Marcus Koppitz ,  Dominic Brittain ,  Florian Puehler ,  Kirstin Petersen ,  Judith Guenther ,  Benjamin Bader

发明人： Joachim Rudolph ,  Jaques Dumas ,  Li Yingfu ,  Daniel Auclair ,  Mario Lobell ,  Marion Hitchcock ,  Ingo Hartung ,  Marcus Koppitz ,  Dominic Brittain ,  Florian Puehler ,  Kirstin Petersen ,  Judith Guenther ,  Benjamin Bader

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C12N9/99 ,  A61K31/397 ,  A61K31/535 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/385 ,  A61K31/17 ,  A61K31/165 ,  C07D295/12 ,  C07D241/04 ,  C07D211/30 ,  C07D277/04 ,  C07D403/12 ,  C07D327/04 ,  C07C273/00 ,  C07C233/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/12

CPC分类号： C07D233/60 ,  C07C217/92 ,  C07C237/30 ,  C07C237/44 ,  C07C243/38 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/28 ,  C07C275/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/17 ,  C07C311/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/68 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D317/22 ,  C07D317/64 ,  C07D327/04 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to novel substituted phenylamino-benzene compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苯基氨基苯化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US09284317B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/36 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130281460A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20090075987A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12178325

申请日：2008-07-23

申请人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D209/18 ,  A61K31/404 ,  A61P15/08 ,  A61P19/10 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which R1, R2, R3, Q and X have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的酰基色氨酸，其中R1，R2，R3，Q和X具有说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090023738A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12142058

申请日：2008-06-19

申请人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernhard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

发明人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernhard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D237/30 ,  C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to diaminopyrimidines of the general formula I, process for their preparation, and the use thereof for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders and indications connected with the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的二氨基嘧啶，其制备方法及其制备用于治疗与EP2受体有关的病症和适应症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080125463A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11896922

申请日：2007-09-06

申请人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernhard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

发明人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernhard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P15/00 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to (het)aryl-3-[(het)arylpiperidin-4-yl]amides, to processes for their preparation and to their use for producing pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications connected to the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及（het）芳基-3 - [（het）芳基哌啶-4-基]酰胺，其制备方法及其用于制备用于治疗与EP < 2受体。

公开(公告)号：US09555022B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D249/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US20140255392A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14110105

申请日：2012-03-28

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Antje Margret Wengner ,  Roland Neuhaus ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Antje Margret Wengner ,  Roland Neuhaus ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridine compounds of general formula (I) in which R3, R5 and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡啶化合物，其中R3，R5和A如权利要求中所定义，所述化合物的制备方法，药物组合物和包含所述化合物的组合以及所述化合物的用途 用于制造用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物，作为唯一试剂或与其它活性成分组合。

公开(公告)号：US20140187548A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US13995071

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，用于制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和包含所述化合物 以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。