公开(公告)号：WO02022529A2

公开(公告)日：2002-03-21

申请号：PCT/EP2001/010466

申请日：2001-09-11

IPC: A01N31/14 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C17/16 ,  C07C17/23 ,  C07C17/269 ,  C07C17/361 ,  C07C22/08 ,  C07C41/18 ,  C07C41/24 ,  C07C43/174 ,  C07C43/176 ,  C07C43/29 ,  C07C43/295 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C317/18 ,  C07C323/16 ,  C07F7/08 ,  C07C17/00

CPC classification number: C07F7/0818 ,  A01N31/14 ,  C07C17/16 ,  C07C17/23 ,  C07C17/269 ,  C07C17/361 ,  C07C22/08 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/29 ,  C07C43/295 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C317/18 ,  C07C323/16

Abstract: Pesticidal 1,4-diaryl-2,3-difluoro-2-butene compounds of formula (I) wherein Ar is phenyl, 1- or 2-naphtyl or a 5- or 6-membered heteroaromatic ring all of which aromatic systems may be optionally substituted; is C2-C6-alkenyl, C4-C6-cycloalkenyl or C1-C2-alkoxy-C2-C6-alkyl; and Ar is phenoxyphenyl, phenyl, biphenyl, phenoxypyridyl, benzylpyridyl, benzylphenyl, benzoylphenyl, 1- or 2-naphthyl, or a 5 or 6-membered heteroaromatic ring all of which aromatic systems may be optionally substituted, intermediates and methods for the preparation of compounds of formula (I) and compositions and methods comprising the compounds and compositions for the control of insect and acarid pests.

Abstract translation: 式（I）的农药1,4-二芳基-2,3-二氟-2-丁烯化合物，其中Ar是苯基，1-或2-萘基或5-或6-元杂芳族环，所有这些芳族体系可以是 任选取代; 是C 2 -C 6 - 烯基，C 4 -C 6 - 环烯基或C 1 -C 2 - 烷氧基-C 2 -C 6烷基; 和Ar 1是苯氧基苯基，苯基，联苯基，苯氧基吡啶基，苄基吡啶基，苄基苯基，苯甲酰基苯基，1-或2-萘基，或所有这些芳族体系可以被任意取代的5或6元杂芳环，中间体和方法 式（I）化合物的制备以及包含用于防治昆虫和螨类害虫的化合物和组合物的组合物和方法。

公开(公告)号：WO01090716A2

公开(公告)日：2001-11-29

申请号：PCT/US2001/016739

申请日：2001-05-24

IPC: C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07D209/16 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D295/135 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  G01N33/58 ,  G01N

CPC classification number: C07D295/135 ,  B82Y15/00 ,  C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07D209/16 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  G01N33/588

Abstract: This invention generally relates to nanocrystal compounds, and linker arm for nanocrystal compounds that attach the nanocrystals to the organic compounds. The nanocrystal compound comprises a nanocrystal, linker arm, and organic compound. Preferably, the organic compound is a biologically active compound that can provide a fluorescent sensor. Preferably, the linker arm is a polyether chain with an attachment point for the nanocrystal and an attachment point for the organic compound. Specifically, the nanocrystal is attached to the linker arm through a R group and the organic compound is attached to the linker arm through a R2 group.R is a bond or is selected from the group consisting of: SH, O(CH2(n)O)nSH, NH(CH2(n)O)nSH, NH(CH2(n)NH)SH, S(CH2(n)O)nSH, and S(CH2(n)S)SH. n is 1-10, with S being attached to the nanocrystal. R2 is a bond or selected from the group consisting of carbonyl, NH, S, CONH, COO, S, C1-10 alkyl, carbamate, and thiocarbamate.

Abstract translation: 本发明一般涉及将纳米晶体附着到有机化合物上的纳米晶体化合物和用于纳米晶体化合物的连接臂。 纳米晶体化合物包括纳米晶体，连接臂和有机化合物。 优选地，有机化合物是可以提供荧光传感器的生物活性化合物。 优选地，连接臂是具有纳米晶体的附着点和有机化合物的附着点的聚醚链。 具体地，纳米晶体通过R基团连接到连接臂上，有机化合物通过R 2基团连接到连接臂上.R是键或选自：SH，O（CH 2（n） O）nSH，NH（CH 2（n）O）n SH，NH（CH 2（n）NH）SH，S（CH 2（n）O）n SH和S（CH 2（n） n是1-10，其中S连接到纳米晶体上。 R2是选自羰基，NH，S，CONH，COO，S，C 1-10烷基，氨基甲酸酯和硫代氨基甲酸酯的键。

公开(公告)号：WO01040175A1

公开(公告)日：2001-06-07

申请号：PCT/JP2000/008522

申请日：2000-12-01

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07C323/52 ,  C07C327/22 ,  C07C329/06 ,  C07C333/04 ,  C07D339/08 ,  C08G75/04 ,  G02B5/23 ,  C07C321/12 ,  C07C321/24 ,  C07C323/10 ,  C07C323/50 ,  C07C327/02 ,  G02B1/04 ,  G02C7/10

CPC classification number: C07C327/22 ,  C07C319/14 ,  C07C329/06 ,  C07C333/04 ,  C07D339/08 ,  C08G75/04 ,  G02B5/23 ,  C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07C323/52

Abstract: A process for producing a sulfur compound bearing at least one thio group in the molecule by reacting a thiol compound with an organic compound bearing at least one functional group capable of reacting with a mercapto group to thereby form a thio group in the presence of a basic compound, characterized by adjusting the number of moles of water contained in the reaction system to at most 7.5 times the product of the number of moles of the reactant thiol compound and the number of mercapto groups existing in one molecule of the thiol compound.

Abstract translation: 通过使硫醇化合物与具有至少一个能够与巯基反应的官能团的有机化合物反应，从而在碱的存在下形成硫基，从而在分子内产生具有至少一个硫基的硫化合物的方法 化合物，其特征在于将反应体系中所含的水的摩尔数调节至反应物硫醇化合物的摩尔数乘积和硫醇化合物的一个分子中存在的巯基的数量的至多7.5倍。

公开(公告)号：WO01040170A1

公开(公告)日：2001-06-07

申请号：PCT/SE2000/002383

申请日：2000-11-29

IPC: A61P3/10 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P3/00 ,  A61P5/48 ,  C07C43/23 ,  C07C211/48 ,  C07C217/64 ,  C07C233/18 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/68 ,  C07C317/22 ,  C07C323/16 ,  A61K31/136 ,  A61K31/192 ,  A61K31/325

CPC classification number: C07C309/66 ,  C07C43/23 ,  C07C211/48 ,  C07C217/64 ,  C07C233/18 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C317/22 ,  C07C323/16

Abstract: The present invention relates to certain phenalkyloxy-phenyl derivatives of formula (I) and analogs, to a process for preparing such compounds, having the utility in clinical conditions associated with insulin resistance, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

Abstract translation: 本发明涉及某些式（I）的苯氧基 - 苯基衍生物及其类似物，涉及一种制备此类化合物的方法，其具有与胰岛素抵抗相关的临床条件的用途，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO00050413A1

公开(公告)日：2000-08-31

申请号：PCT/SE2000/000347

申请日：2000-02-22

IPC: C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07D277/68 ,  C07C317/16 ,  C07C317/24 ,  C07C323/16

CPC classification number: C07D277/68 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12

Abstract: The invention relates to a process for preparing a benzothiazolone compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Ph represents a phenyl group, having pharmacological activity and to intermediates used in their preparation.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备式（I）的苯并噻唑酮化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法，其中Ph代表具有药理活性的苯基和用于其制备的中间体。

公开(公告)号：WO00014059A1

公开(公告)日：2000-03-16

申请号：PCT/EP1999/006324

申请日：1999-08-27

IPC: C09K11/06 ,  C07B61/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/06 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/03 ,  C07C323/16 ,  C07C381/12 ,  C07D333/46

CPC classification number: C07C315/02 ,  C07C319/20 ,  C07C381/12 ,  C07D333/46 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07C323/03 ,  C07C323/16

Abstract: The invention relates to a method for producing derivatives of 4-alkylsulfinyl methylarylene methanols. Derivatives of 4-alkylsulfinyl methylarylene methanols are valuable monomers in the production of conjugated polymers, which are suitable for use as electroluminescent materials.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于4- Alkylsulfinylmethylarylenmethanols的衍生物的制备方法。 4- Alkylsulfinylmethylarylenmethanols的衍生物是适合作为电致发光共轭聚合物的制备中有价值的单体。

公开(公告)号：WO9804528A3

公开(公告)日：1999-11-11

申请号：PCT/US9713248

申请日：1997-07-29

Applicant: BAYER AG ,  BAYER AG

Inventor： SCHMIDT GUNTER ,  ANGERBAUER ROLF ,  BRANDES ARNDT ,  MULLER-GLIEMANN MATTHIAS ,  BISCHOFF HILMAR ,  SCHMIDT DELF ,  WOHLFEIL STEFAN ,  SCHOEN WILLIAM R ,  LADOUCEUR GAETAN H ,  COOK JAMES H II ,  LEASE TIMOTHY G ,  WOLANIN DONALD J ,  KRAMSS RICHARD H ,  HERTZOG DONALD L ,  OSTERHOUT MARTIN H

IPC: C07C33/24 ,  A61K31/045 ,  A61K31/055 ,  A61K31/075 ,  A61K31/10 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  C07C33/46 ,  C07C39/12 ,  C07C39/205 ,  C07C39/367 ,  C07C43/178 ,  C07C323/16 ,  C07C323/20 ,  C07D211/26 ,  C07D213/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D221/04 ,  C07D275/02 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D419/04 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1856

Abstract: Substituted pyridines of formula (IA) are produced by reaction of suitably substituted pyridylaldehydes with Grignard or Witting reagents, and the resulting products are appropriately reduced. The pyridines of formula (IA) are suitable as active compounds in pharmaceutical products, particularly in pharmaceutical products for the inhibition of cholesterol ester transfer proteins. 3-Heteroalkyl-aryl-substituted pyridines of formula (IB) are produced from pyridines which are correspondingly protected at the hydroxy group and correspondingly substituted. The compounds of formula (IB) according to the invention are suitable as active compounds in pharmaceutical products, particularly pharmaceutical products for the treatment of hyperlipoproteinemia. Substituted pyridines and benzenes of formula (IC) are produced by procedures disclosed herein, and are useful as active ingredients in pharmaceutical products, particularly pharmaceutical products for inhibition of the glucagon receptor, leading to treatment of glucagon-mediated conditions such as diabetes.

Abstract translation: 式（IA）的取代的吡啶通过适当取代的吡啶基醛与格氏试剂或Witting试剂的反应制备，所得产物适当地还原。 式（IA）的吡啶适合作为药物产品中的活性化合物，特别是用于抑制胆固醇酯转移蛋白的药物。 式（IB）的3-杂芳烷基 - 芳基取代的吡啶由吡啶制备，其相应地被羟基保护并相应地被取代。 根据本发明的式（IB）化合物适合作为药物产品中的活性化合物，特别是用于治疗高脂蛋白血症的药物。 通过本文公开的方法制备式（IC）的取代的吡啶和苯，并且可用作药物产品中的活性成分，特别是用于抑制胰高血糖素受体的药物产品，导致治疗胰高血糖素介导的病症如糖尿病。

公开(公告)号：WO98050030A1

公开(公告)日：1998-11-12

申请号：PCT/US1998/009297

申请日：1998-05-07

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/7028 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/36 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/16 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/14 ,  C07D209/40 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/90 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D217/26 ,  C07D231/38 ,  C07D231/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D261/14 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07F9/53 ,  C07H15/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/095 ,  A61K31/18 ,  A61K31/39 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C313/00 ,  C07D209/10 ,  C07D239/24 ,  C07D263/02 ,  C07D307/00 ,  C07D333/00

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

Abstract: Compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2-, and (i) heterocyclic-L2-; R2 is selected from (a) (Ia), (b) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)OR15, (c) (Ib), (d) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)NHSO2R16, (e) -C(O)NH-CH(R14)-tetrazolyl, (f) -C(O)NH-heterocyclic, and (g) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl, (Ic), and -P(W)R R ; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) -L4-N(R5)-L5-, (b) -L4-O-L5-, (c) -L4-S(O)n-L5-, (d) -L4-L6-C(W)-N(R5)-L5-, (e) -L4-L6-S(O)m-N(R5)-L5-, (f) -L4-N(R5)-C(W)-L7-L5-, (g) -L4-N(R5)-S(O)p -L7-L5-, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene, (k) a covalent bond, (l) (Id), and (m) (Ie) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

Abstract translation: 具有式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基， （h）芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R2选自（a）（Ia），（b）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）OR15，（c）（Ib），（d）-C（O）NH-CH （R 14）-C（O）NHSO 2 R 16，（e）-C（O）NH-CH（R 14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环，和（g）-C（O） CH（R 14）-C（O）NR 17 R 18; R 3是取代或未取代的杂环或芳基，取代或未取代的环烷基或环烯基，（Ic）和-P（W）R R3是R3。 R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-，（d） -L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5-，（f）-L4-N（R5）-C （W）-L7-L5-，（g）-L4-N（R5）-S（O）p -L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，（j） 亚烷基，（k）共价键，（1）（Id）和（m）（Ie）是蛋白质异戊二烯基转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：WO9325530A2

公开(公告)日：1993-12-23

申请号：PCT/US9305153

申请日：1993-06-01

Applicant: ALLERGAN INC

Inventor： CHANDRARATNA ROSHANTHA A

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61P3/02 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  C07C13/28 ,  C07C15/52 ,  C07C22/04 ,  C07C25/24 ,  C07C33/28 ,  C07C33/48 ,  C07C43/20 ,  C07C47/232 ,  C07C47/238 ,  C07C47/24 ,  C07C47/277 ,  C07C49/223 ,  C07C49/225 ,  C07C49/235 ,  C07C49/237 ,  C07C49/255 ,  C07C49/553 ,  C07C49/567 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C63/331 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/19 ,  C07C65/24 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C233/43 ,  C07C233/80 ,  C07C237/42 ,  C07C321/28 ,  C07C323/16 ,  C07C323/62 ,  C07D213/80 ,  C07D277/56 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07F9/54 ,  C07F9/58 ,  A61K34/38

CPC classification number: C07D213/80 ,  C07D307/68 ,  C07D311/74 ,  C07D333/38

Abstract: A process and pharmaceutical compositions for treating several diseases and conditions which are normally treatable with retinoid-like compounds are disclosed where the compounds used for the treatment are substantially non-teratogenic and not irritant to the skin. The process is useful for treating female mammals, including humans, who are pregnant or in the child bearing age. An important partial structural feature of the compounds which provides the non-teratogenic effect and lack of irritation of skin is shown by the formula where the partially drawn ring signifies an aromatic ring which may be carbocyclic or heteroaromatic, 6-membered or 5-membered, and may be condensed with another ring. R1 is lower alkyl, Cl, Br, or I, R2 is H, lower alkyl, Cl, Br, or I, and R3 is lower alkyl, Cl, Br, I, or is an ether, thioether, ester, thioester, amine or substituted amine group.

Abstract translation: 公开了用于治疗通常用类视色素样化合物治疗的几种疾病和病症的方法和药物组合物，其中用于治疗的化合物基本上是非致畸性的并且不刺激皮肤。 该过程可用于治疗怀孕或生育年龄的女性哺乳动物，包括人类。 提供非致畸作用和缺乏皮肤刺激性的化合物的重要部分结构特征由下式示出：其中部分拉伸的环表示可以是碳环或杂芳族的芳族环，6元或5元， 并且可以与另一个环稠合。 R1是低级烷基，C1，Br或I，R2是H，低级烷基，C1，Br或I，R3是低级烷基，C1，Br，I，或是醚，硫醚，酯，硫酯，胺 或取代的胺基。

公开(公告)号：WO8701701A3

公开(公告)日：1987-06-18

申请号：PCT/EP8600530

申请日：1986-09-15

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  WAECHTLER ANDREAS ,  EIDENSCHINK RUDOLF ,  KRAUSE JOACHIM ,  SCHEUBLE BERNHARD

Inventor： WAECHTLER ANDREAS ,  EIDENSCHINK RUDOLF ,  KRAUSE JOACHIM ,  SCHEUBLE BERNHARD

IPC: C09K19/20 ,  C07C45/00 ,  C07C49/00 ,  C07C49/788 ,  C07C49/792 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/16 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  C07D237/00 ,  C07D237/08 ,  C07D239/00 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D265/00 ,  C07D265/08 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C09K19/00 ,  C09K19/22 ,  C09K19/30 ,  C09K19/32 ,  C09K19/34 ,  C09K19/42 ,  G02F1/13 ,  C07D237/14 ,  C07D241/18

CPC classification number: C09K19/3441 ,  C09K19/3068 ,  C09K19/322 ,  C09K19/3444 ,  C09K19/3452 ,  C09K19/3455 ,  C09K19/3458 ,  C09K19/42 ,  C09K2019/325 ,  C09K2019/326

Abstract: Nitrogen-containing heterocyclic compounds of formula (II) wherein R1 and R2 which signifie an alkyl group with 1 to 15 C atoms, wherein also one or several CH2-groups can be replaced by a grouping selected on the group -O-, -S-, -CO-, -O-CO-, -O-COO-, -CO-O-, -CH=CH-, -CH-halogen and -CHCN- or also by a combination of two suited groups, whereby two heteroatoms are not directly linked with one another, m is 0 or 1, Ar is 1,4-phenylen, 4,4'-bi-phenyl or 2,6-naphthylen, in each of which one or several CH-groups are replaced by an N, Z signifies -CO-O-, -O-CO-, -CH2O-, -OCH2-, CH2CH2-, -CH2CHCN-, -CHCNCH2-, -CH=CH or a single bond and A is 1, 4-cyclohexylen, unsubstituted or substituted and the 1- or 4- position, with the condition that in the case where A=unsubstituted 1,4 cyclohexil Z is -CHCNCH2- or -CH2CHCN and/or an at least one of the residues R1 and R2 at least one CH2-group is replaced by -CHCN-, such compounds being suitable for use as components of smectic liquid crystal phases.