公开(公告)号：WO2016051024A1

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：PCT/FI2015/050659

申请日：2015-10-02

申请人： HAREL, Adrian

发明人： HAREL, Adrian

IPC分类号： C07C233/27 ,  C07C235/64 ,  A61K31/235 ,  A61K31/167 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C235/64 ,  C07C233/27 ,  C07C233/44

摘要： The present invention relates to pounds of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein R1 - R11, L, Z, Y, and Z are as defined in the claims. The invention also relates to said compounds for use as a medicament and particularly in the treatment of traumatic brain injury.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的磅及其药学上可接受的盐; 其中R1-R11，L，Z，Y和Z如权利要求中所定义。 本发明还涉及用作药物，特别是治疗创伤性脑损伤的所述化合物。

公开(公告)号：WO99064389A1

公开(公告)日：1999-12-16

申请号：PCT/US1999/012900

申请日：1999-06-09

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/166 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/357 ,  A61K31/557 ,  A61P25/04 ,  C07B59/00 ,  C07C233/05 ,  C07C233/27 ,  C07C235/46 ,  C07C53/00 ,  A01N37/02 ,  A01N37/06 ,  C07C63/00 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C235/46 ,  A61K31/16 ,  A61K31/166 ,  A61K31/557 ,  C07B59/001 ,  C07C233/05 ,  C07C233/27

摘要： This invention relates to anandamide transport inhibitors and their use as analgesic.

摘要翻译： 本发明涉及一种酰胺转运抑制剂及其作为止痛剂的用途。

公开(公告)号：WO98004508A1

公开(公告)日：1998-02-05

申请号：PCT/JP1997002635

申请日：1998-02-05

IPC分类号： C07C25/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/235 ,  A61P37/08 ,  C07C15/14 ,  C07C43/20 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/315 ,  C07C45/68 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C217/20 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/80 ,  C07C235/60 ,  C07C251/38 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07C307/10 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C327/42 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D239/54 ,  C07D295/30 ,  C07D307/42 ,  C07D309/22 ,  C07D317/54 ,  C07D319/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/60 ,  C07C69/78 ,  C07C205/38 ,  C07C235/46 ,  C07C251/34 ,  C07C275/28 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C311/22 ,  C07C317/16 ,  C07C323/10 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/10 ,  C07D295/22 ,  C07D303/26 ,  C07D493/05

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C15/14 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/315 ,  C07C45/68 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C217/20 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/80 ,  C07C235/60 ,  C07C251/38 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07C307/10 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C327/42 ,  C07D215/14 ,  C07D239/54 ,  C07D295/30 ,  C07D307/42 ,  C07D309/22 ,  C07D317/54 ,  C07D319/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C09K2019/123

摘要： Selective IgE production inhibitors which contain substances inhibiting the production of IgE in the process of the differentiation of matured B cells into antibody-producing cells and the production of the antibody thereby while not or scarcely inhibiting the production of IgG, IgM and/or IgA to be produced simultaneously with IgE; compounds represented by general formula (I); a process for producing the same; and drugs containing the same. In said formula R to R represent each hydrogen, halogeno, lower alkyl, lower alkoxy, etc.; X represents O-, -CH2-, -NR - or -S(O)p-; and Y represents lower alkyl or lower alkenyl.

摘要翻译： 选择性IgE产生抑制剂，其含有在成熟B细胞分化成抗体产生细胞的过程中抑制IgE产生的物质，由此产生抗体，而不抑制或几乎不抑制IgG，IgM和/或IgA的产生， 与IgE同时产生; 由通式（I）表示的化合物; 其制造方法; 和含有相同的药物。 在所述式中，R 1至R 13各自代表氢，卤代，低级烷基，低级烷氧基等; X表示O-，-CH 2 - ， - NR 14 - 或-S（O）p - ; Y表示低级烷基或低级烯基。

公开(公告)号：WO2023009785A1

公开(公告)日：2023-02-02

申请号：PCT/US2022/038805

申请日：2022-07-29

申请人： CEDILLA THERAPEUTICS, INC.

发明人： RENNIE, Glen, Robert ,  SCHWARTZ, C., Eric ,  KIRMAN, Louise ,  PORTER, Dale ,  SONG, Ling

IPC分类号： A61K31/167 ,  C07C233/27 ,  A61P35/00

摘要： The present disclosure provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

公开(公告)号：WO2019040992A1

公开(公告)日：2019-03-07

申请号：PCT/AU2018/050941

申请日：2018-08-31

申请人： CURTIN UNIVERSITY

发明人： FALASCA, Marco ,  MASSI, Massimiliano ,  SIMPSON, Peter, Vernon

IPC分类号： C07C233/55 ,  C07C233/27 ,  C07D257/04 ,  C07C255/60 ,  A61K31/41 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

摘要： The invention relates to oleoyl-lysophosphatidylinositol (oleoyl-LPI) and new synthetic derivatives thereof and uses thereof, and to pharmaceutical compositions comprising such compounds. The invention provides activators and/or up-regulators of glucoregulatory hormones such as glucagon like peptide-1 (GLP-1), and more specifically to agonists, partial agonists and reverse antagonists of GPR119 or activatiors of GLP-1 activity and/or synthesis and/or secretion, and pharmaceutical compositions comprising same, uses thereof in therapy of diabetes, obesity and other metabolic disorders.

公开(公告)号：WO01060784A1

公开(公告)日：2001-08-23

申请号：PCT/US2001/001204

申请日：2001-01-12

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/59 ,  A61K31/64 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P5/14 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/16 ,  A61P19/10 ,  A61P25/24 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C235/74 ,  C07C235/76

CPC分类号： C07C233/27 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  C07C233/25 ,  A61K2300/00

摘要： New thyroid receptor ligands are provided which have the general formula (I) in which X is -O-, -S-, -CH2-, -CO-, or -NH-; Y is -(CH2)n- where n is an integer from 1 to 5, or cis- or trans-ethylene; R1 is halogen, trifluoromethyl, or alkyl of 1 to 6 carbons or cycloalkyl of 3 to 7 carbons; R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons or cycloalkyl of 3 to 6 carbons, at least one of R2 and R3 being other than hydrogen; R4 is hydrogen or lower alkyl; R5 is hydrogen or lower alkyl; R6 is carboxylic acid, or esters or prodrugs; R7 is hydrogen or an alkanoyl or an aroyl. In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon the expression of a T3 regulated gene, wherein a compound as described above is administered in a therapeutically effective amount. Examples of such diseases associated with metabolism dysfunction or are dependent upon the expression of a T3 regulated gene include obesity, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardiac arrhythmias, depression, osteoporosis, hypothyroidism, goiter, thyroid cancer as well as glaucoma, congestive heart failure and skin disorders.

摘要翻译： 提供了新的甲状腺受体配体，其具有通式（I），其中X是-O - ， - S - ， - CH 2 - ， - CO-或-NH-; Y是 - （CH 2）n - ，其中n是1至5的整数，或顺式或反式 - 亚乙基; R1是卤素，三氟甲基或1-6个碳的烷基或3-7个碳的环烷基; R2和R3相同或不同，为氢，卤素，1至4个碳的烷基或3至6个碳的环烷基，R2和R3中的至少一个不是氢; R4是氢或低级烷基; R5是氢或低级烷基; R6是羧酸，或酯或前药; R7是氢或烷酰基或芳酰基。 此外，提供了用于预防，抑制或治疗与代谢功能障碍相关的疾病或依赖于T3调节基因的表达的方法，其中以治疗有效量施用如上所述的化合物。 与代谢功能障碍相关或依赖于T3调节基因的表达的这种疾病的实例包括肥胖症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，心律失常，抑郁症，骨质疏松症，甲状腺功能减退，甲状腺癌，青光眼，充血性心力衰竭和皮肤病 。

公开(公告)号：WO2009096526A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：PCT/JP2009/051587

申请日：2009-01-30

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  寺坂 忠嗣 ,  松田 博 ,  伊藤 真二 ,  田▲崎▼ 調

发明人： 寺坂 忠嗣 ,  松田 博 ,  伊藤 真二 ,  田▲崎▼ 調

IPC分类号： C07C233/27 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C275/36 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/52 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/06 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/47 ,  C07D249/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/68 ,  C07D295/14 ,  C07D307/85 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C275/36 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/52 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/06 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/47 ,  C07D249/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/68 ,  C07D295/14 ,  C07D307/85 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12

摘要： 【課題】ＣＲＴＨ２拮抗作用を有し、炎症性疾患（例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜炎、じんましん、好酸球性気管支炎、食物アレルギー、副鼻腔炎、血管炎、慢性閉塞性肺疾患等）または多発性硬化症等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、ＣＲＴＨ２拮抗作用を有する化合物について検討し、カルボン酸化合物又はその塩が、ＣＲＴＨ２拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のカルボン酸化合物又はその塩は、ＣＲＴＨ２拮抗作用を有し、炎症性疾患（例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜炎、じんましん、好酸球性気管支炎、食物アレルギー、副鼻腔炎、血管炎、慢性閉塞性肺疾患等）または多発性硬化症の予防及び／または治療剤として使用しうる。

摘要翻译： 提供了具有CRTH2拮抗作用并且可用作炎性疾病（例如哮喘，过敏性鼻炎，过敏性皮炎，结膜炎，荨麻疹，嗜酸粒细胞性支气管炎，食物过敏，鼻窦炎，血管炎，慢性阻塞性肺炎）的预防和/或补救的化合物 疾病等）或多发性硬化。 作为对具有CRTH2拮抗作用的化合物的研究结果，已经确认羧酸化合物或其盐具有CRTH2拮抗作用。 上述羧酸化合物或其盐具有CRTH2拮抗作用，可用作炎症性疾病（例如哮喘，过敏性鼻炎，过敏性皮炎，结膜炎，荨麻疹，嗜酸粒细胞性支气管炎，食物过敏等）的预防和/或补救措施， 鼻窦炎，血管炎，慢性阻塞性肺疾病等）或多发性硬化。

公开(公告)号：WO99048859A1

公开(公告)日：1999-09-30

申请号：PCT/US1999/001311

申请日：1999-01-22

IPC分类号： A61K31/167 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/33 ,  C07C233/60 ,  C07C235/16 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C229/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/24 ,  C07C233/05 ,  C07C303/00 ,  C07C315/00 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00

CPC分类号： C07C323/42 ,  A61K31/167 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/33 ,  C07C233/60 ,  C07C235/16 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  Y10S514/923

摘要： There is provided novel aryloxyanilides and related compounds of formula (I), wherein R is -OR, -CO2R, or halogen with R being C1-4 alkyl; R is R, cyclopropyl, C2-4 alkenyl or -CH2OR; and X is O, S, CH2, NR, SO, SO2 or CO which are melatonergic agents and are useful in the treatment of circadian rhythm-related disorders and other conditions affected by melatonin activity.

摘要翻译： 提供了新的芳氧基苯胺和式（I）的相关化合物，其中R 1是-OR，-CO 2 R或卤素，其中R是C 1-4烷基; R 2是R，环丙基，C 2-4烯基或-CH 2 OR; X是O，S，CH2，NR，SO，SO2或CO，它们是褪黑素能药物，可用于治疗昼夜节律相关疾病和其他受褪黑素活性影响的病症。

公开(公告)号：WO1996000717A1

公开(公告)日：1996-01-11

申请号：PCT/FR1995000870

申请日：1995-06-29

申请人： CIS BIO INTERNATIONAL ,  APPARU, Marcel ,  DEMENGE, Pierre ,  FAGRET, Daniel ,  GHEZZI, Catherine ,  MAJID, Samia ,  MATHIEU, Jean-Paul ,  MANUCLAIRE, Laurent ,  PASQUALINI, Roberto ,  VIDAL, Michel

发明人： CIS BIO INTERNATIONAL

IPC分类号： C07C233/27

CPC分类号： A61K49/0433 ,  C07C217/34 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27

摘要： Practolol halogenated derivatives, useful as myocardial beta adrenergic receptor markers, are of formula (I): in which R can be various groups, for example, an isopropyl group, R is a group of formula CH=CHX, CCX, O-(CH2)pX or OCH2CH=CHX, with X being an optionally radioactive halogen atom, R is O or NHCO and n is equal to 0, 1 or 2. When X is 123I, the derivatives of the invention can be used as markers for assaying myocardial beta adrenergic receptors.

摘要翻译： 可用作心肌β肾上腺素能受体标记的实心卤代衍生物具有式（I）：其中R 1可以是各种基团，例如异丙基，R 2是式CH = CHX的基团， CCX，O-（CH 2）p X或OCH 2 CH = CHX，其中X是任选的放射性卤素原子，R 7是O或NHCO，n等于0,1或2.当X是123 I时， 本发明可用作测定心肌β肾上腺素能受体的标志物。

公开(公告)号：WO2022023460A1

公开(公告)日：2022-02-03

申请号：PCT/EP2021/071237

申请日：2021-07-29

申请人： SANOFI

发明人： FETT, Eykmar ,  VENIER, Olivier

IPC分类号： C07C233/44 ,  C07C233/27 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44

摘要： The invention relates to indane compounds of formula (I): to their preparation and to their therapeutic use.