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    DERIVES AMINOPHOSPHINIQUES UTILES DANS LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
    1.
    发明申请
    DERIVES AMINOPHOSPHINIQUES UTILES DANS LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR 审中-公开
    可用于治疗疼痛的氨基磷酸衍生物

    公开(公告)号：WO2010010106A1

    公开(公告)日：2010-01-28

    申请号：PCT/EP2009/059394

    申请日：2009-07-22

    Applicant: PHARMALEADS ,  ROQUES, Bernard ,  PORAS, Hervé ,  FOURNIE-ZALUSKI, Marie-Claude

    Inventor： ROQUES, Bernard ,  PORAS, Hervé ,  FOURNIE-ZALUSKI, Marie-Claude

    IPC: C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K31/485 ,  A61K31/352 ,  A61K31/197 ,  A61P25/04

    CPC classification number: C07F9/306 ,  A61K31/662 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61K39/08 ,  A61K45/06 ,  C07F9/301 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/592 ,  C07F9/655345

    Abstract: La présente invention concerne un composé de formule générale (I) suivante: R 1 -NH-CH(R 2 )-P(=O)(OR 3 )-CH 2 -C(R 4 )(R 5 )-CONH-CH(R 6 )-COOR 7 (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, un isomère ou un mélange d'isomères en toutes proportions, notamment un mélange d'énantiomères, et en particulier, un mélange racémique, pour laquelle R 1 représente un groupement –C(=O)-O-C(R 8 )(R 9 )-OC(=O)-R 10 ; R 2 représente une chaîne hydrocarbonée éventuellement substituée, un groupe aryle ou hétéroaryle ou un groupe méthylène substitué par un hétérocycle; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe–C(R 12 )(R 13 )-OC(=O)-R 14 ; R 4 et R 5 forment ensemble, avec le carbone qui les porte, un cycle hydrocarboné saturé ou un cycle pipéridine éventuellement substitué ou R 4 représente un atome d'hydrogène et R 5 représente un phényle ou un benzyle éventuellement substitué, un cycle hétéroaromatique ou un groupe méthylène substitué par un hétérocycle;R 6 représente une chaîne hydrocarbonée éventuellement substituée ou un phényle ou un benzyle éventuellement substitué; et R 7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe benzyle, alkyle, hétéroaryle, alkylhétéroaryle, –CHMe-COOR 18 , -CHR 19 -OC(=O)R 20 et -CHR 19 -OC(=O)OR 20 . La présente invention concerne également l'utilisation de ces composés en tant que médicament, et en particulier pour le traitement de la douleur, plus avantageusement la douleur neuropathique et neuroinflammatoire, leur procédé de synthèse ainsi que les compositions les contenant.

    Abstract translation: 本发明涉及以下通式（I）的化合物：R1-NH-CH（R2）-P（= O）（OR3）-CH2-C（R4）（R5）-CONH-CH（R6） -COOR 7（I）或其药学上可接受的盐，任何比例的异构体或异构体混合物，特别是对映异构体的混合物，特别是外消旋混合物，其中R1表示-C（= O） - OC（R 8）（R 9）-OC（= O）-R 10基; R2表示任选取代的烃基链，芳基或杂芳基或被杂环取代的亚甲基; R3表示氢原子或-C（R12）（R13）-OC（= O）-R14基团; R4和R5与带有它们的碳一起形成饱和烃基环或任选取代的哌啶环，或R4表示氢原子，R 5表示任选取代的苯基或苄基，杂芳环或亚甲基 被杂环取代的基团; R6表示任选取代的烃基链或任选取代的苯基或苄基; 并且R 7表示氢原子或苄基，烷基，杂芳基，烷基杂芳基，-CHMe-COOR 18，-CHR 19 -OC（= O）R 20和-CHR 19 -OC（= O）OR 20基团。 本发明还涉及这些化合物作为药用产品的用途，特别是用于治疗其合成方法的疼痛，更有利的是神经性和神经炎性疼痛，以及含有它们的组合物。

    ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION
    6.
    发明申请
    ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION 审中-公开
    作为低密度脂蛋白受体表达诱导剂的ARYL PIPERIDINE衍生物

    公开(公告)号：WO02055495A1

    公开(公告)日：2002-07-18

    申请号：PCT/GB2001/000155

    申请日：2001-01-15

    IPC: C07D211/14 ,  A61K31/445 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07F9/59 ,  C07D211/26 ,  C07F9/12

    CPC classification number: A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07F9/592

    Abstract: The invention concerns a compound of formula (I), wherein Ar1 represents phenyl, naphthyl or phenyl fused by a C3-8cycloalkyl, where each group is substituted by a group -O-Z and optionally one to three further groups independently represented by R ; Ar2 represents phenyl or 5-6 membered heteroaromatic group, where each group is optionally substituted by one to four groups independently selected from halogen, C1-4 alkyl and C1-4 alkoxy; Ar3 represents a phenyl or a 5-6 membered heteroaromatic group, where each group is optionally substituted by one to four groups independently selected from hydroxy, alkyl, C1-4 alkoxy, C2-4 alkenyl, C2-4 alkenyloxy, C1-4 perfluoroalkoxy, C1-4 acylamino or an electron withdrawing group; A represents -C(H)-; E represents -C1-6 alkylene-; X represents -CON(H or C1-4alkyl)- or -N(H or C1-4alkyl)CO-;Y represents a direct link, -N(H or C1-4alkyl)CO- or -CON(H or C1-4alkyl)-; Z represents a metabolically labile group; R represents halogen, -S(C1-4alkyl)-, -O-(C0-4 alkylene)-R or -(C0-4alkylene)-R , where each alkylene group may additionally incorporate an oxygen in the chain, with the proviso that there are at least two carbon atoms between any chain heteroatoms; R represents: i) hydrogen, C1-4 perfluoroalkyl, C2-3alkenyl, ii) phenyl, naphthyl, a 5- or 6-membered heteroaromatic group or 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, optionally substituted by one or two halogen, hydroxy, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy groups, iii) C3-8cycloalkyl, a 3-7 membered heterocycloalkyl, iv) amino, C1-4 alkylamino or di-C1-4alkylamino, with the proviso that there are at least two carbon atoms between any chain heteroatoms;and physiologically acceptable salts, solvates and pharmaceutical compositions thereof and their use in treating disorders associated with elevated circulating levels of LDL-cholesterol.

    Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中Ar 1表示苯基，萘基或被C 3-8环烷基稠合的苯基，其中每个基团被基团-OZ和任选地一个至三个另外由R 1独立地表示的基团取代。 ; Ar2表示苯基或5-6元杂芳基，其中每个基团任选被一至四个独立地选自卤素，C 1-4烷基和C 1-4烷氧基的基团取代; Ar 3表示苯基或5-6元杂芳基，其中各基团任选被一至四个独立地选自羟基，烷基，C 1-4烷氧基，C 2-4烯基，C 2-4链烯氧基，C 1-4全氟烷氧基 ，C 1-4酰基氨基或吸电子基团; A表示-C（H） - ; E表示-C 1-6亚烷基; X代表-CON​​（H或C 1-4烷基） - 或-N（H或C 1-4烷基）CO-; Y代表直链，-N（H或C 1-4烷基）CO-或-CON（H或C1- 1-4） - ; Z代表代谢不稳定组; R 1表示卤素，-S（C 1-4烷基） - ， - O-（C 0-4亚烷基）-R 2或 - （C 0-4亚烷基）-R 2，其中每个亚烷基可另外包含 链中的氧，条件是在任何链杂原子之间存在至少两个碳原子; R 2表示：i）氢，C 1-4全氟烷基，C 2-3烯基，ii）苯基，萘基，5-或6-元杂芳族基或1,2,3,4-四氢萘基，任选地被一个或 两个卤素，羟基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，iii）C 3-8环烷基，3-7元​​杂环烷基，iv）氨基，C 1-4烷基氨基或二-C 1-4烷基氨基，条件是存在 任何链状杂原子之间的至少两个碳原子;以及其生理上可接受的盐，溶剂化物和药物组合物，以及它们在治疗与升高的LDL-胆固醇循环水平相关的疾病中的用途。

    PHOSPHONIC ACID DERIVATIVES HAVING CARBOXYPEPTIDASE B INHIBITORY ACTIVITY
    7.
    发明申请
    PHOSPHONIC ACID DERIVATIVES HAVING CARBOXYPEPTIDASE B INHIBITORY ACTIVITY 审中-公开
    具有羧基酶B抑制活性的磷酸衍生物

    公开(公告)号：WO01019836A1

    公开(公告)日：2001-03-22

    申请号：PCT/JP2000/006248

    申请日：2000-09-13

    IPC: A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/30 ,  A61K31/662 ,  C07F9/50

    CPC classification number: C07F9/6552 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/588 ,  C07F9/592 ,  C07F9/595 ,  C07F9/6533

    Abstract: Compounds represented by general formula (I), wherein R represents hydrogen, alkyl, substituted alkyl, etc.; R and R each represents hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, etc.; X represents -CH2-, -O-, or -NH-; A represents a group represented by formula (II)(wherein R and R each represents hydrogen, alkyl, acyl, alkoxycarbonyl, etc.; and R and R each represents hydrogen, halogeno, hydroxy, phenyl, alkyl, etc.), etc.; and E represents hydrogen, etc., or pharmacologically acceptable salts thereof. These compounds have carboxypeptidase B inhibitory activity and are useful for the treatment and/or prevention of thrombotic diseases.

    Abstract translation: 由通式（I）表示的化合物，其中R 1表示氢，烷基，取代的烷基等; R 2和R 3各自表示氢，烷基，取代的烷基，烷氧基等; X表示-CH 2 - ， - O-或-NH-; A表示由式（II）表示的基团（其中R 7和R 8各自表示氢，烷基，酰基，烷氧基羰基等; R 9和R 10各自表示氢，卤素， 羟基，苯基，烷基等）等; E表示氢等，或其药理学上可接受的盐。 这些化合物具有羧肽酶B抑制活性，可用于治疗和/或预防血栓形成疾病。

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