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420 条记录 (耗时 0.026 秒)

    一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法
    91.
    发明公开
    一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN109748837A

    公开(公告)日：2019-05-14

    申请号：CN201810457021.4

    申请日：2018-05-14

    申请人： 重庆医药高等专科学校

    发明人： 张稳稳 ,  刘小东 ,  陈先玉 ,  蒋文

    IPC分类号： C07D207/273

    摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法。本发明所提供的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺由4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸经分子内脱水得内酯，内酯再与氨水反应生成。本发明提供的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法，具有反应周期短、条件温和、生产成本低，且产品收率高、质量佳等优势，适合工业化大规模生产。

    一种光学活性黄皮酰胺酮及其衍生物的制备方法
    92.
    发明公开
    一种光学活性黄皮酰胺酮及其衍生物的制备方法 审中-实审 转让

    公开(公告)号：CN109721521A

    公开(公告)日：2019-05-07

    申请号：CN201811423524.6

    申请日：2018-11-26

    申请人： 广东药科大学

    发明人： 林汉森 ,  米俊儒 ,  许敬梓 ,  罗旭娜 ,  方成乔

    IPC分类号： C07D207/273

    摘要： 本发明公开了一种光学活性黄皮酰胺酮及其衍生物的制备方法。所述光学活性黄皮酰胺酮的制备方法包括以下步骤：S1.外消旋环氧肉桂酸的合成和拆分；S2.(+)-N-甲基-N-苯甲酰甲基-α,β-环氧-β-苯基丙酰胺和(-)-N-甲基-N-苯甲酰甲基-α,β-环氧-β-苯基丙酰胺的分别合成；S3.(-)-黄皮酰胺酮和(+)-黄皮酰胺酮的分别合成。本发明所述制备方法过程简单，与现有方法相比，减少了两步反应；同时中间产物和目标产物分离简单，各步反应均不需要进行柱层析分离，可通过重结晶方法进行分离纯化，原料成本低廉、采用的溶剂安全，而且目标产物的光学纯度超过99.5%，其纯度明显高于现有技术，所述方法适用于工业大规模化生产光学活性黄皮酰胺酮及其衍生物。

    一种光学活性黄皮酰胺酮衍生物及其应用
    93.
    发明公开
    一种光学活性黄皮酰胺酮衍生物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN109627199A

    公开(公告)日：2019-04-16

    申请号：CN201811420164.4

    申请日：2018-11-26

    申请人： 广东药科大学

    发明人： 林汉森 ,  庞涛 ,  米俊儒 ,  徐亚洲 ,  许敬梓 ,  罗旭娜 ,  方成乔 ,  张陆勇

    IPC分类号： C07D207/273 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

    CPC分类号： C07D207/273 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    摘要： 本发明公开了一种光学活性黄皮酰胺酮衍生物及其应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示；其中，所述R为C1～C4烷烃基、C2～C4烯烃基、C2～C4炔烃基或‑COR1；所述R1选自C1～C4取代或非取代烷烃基、C1～C4取代或非取代烯烃基、取代或非取代苯基或杂环芳香环；所述R1中的取代基为苯基、卤代苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C4烷卤基取代苯基、萘氧基、吡啶或噻吩。本发明所述化合物结构新颖，对谷氨酸诱导的小脑颗粒神经细胞损伤以及脑部缺血造成的神经细胞或组织损害具有较好的保护作用，可作为神经细胞保护剂，减轻谷氨酸或氧糖剥夺对神经细胞造成的损伤，从而预防和/或治疗由此引发的神经退行性疾病，如脑中风、外伤性脑损伤、老年性痴呆症等疾病。

    一种酰化高丝氨酸内酯类化合物及其环保应用
    94.
    发明授权
    一种酰化高丝氨酸内酯类化合物及其环保应用 有权

    公开(公告)号：CN106146378B

    公开(公告)日：2018-09-18

    申请号：CN201510127575.4

    申请日：2015-03-23

    申请人： 兰州大学

    发明人： 李红玉 ,  赵阳 ,  刘映前

    IPC分类号： C07D207/273 ,  A01N43/08 ,  A01P15/00

    摘要： 嗜酸性氧化亚铁硫杆菌以生物膜的形式存在于在金属硫化矿表面时，会极大地促进金属的溶出，从而产生具有高浓度重金属离子的酸性矿坑水，对环境造成严重的污染。本发明公开了一类能够抑制嗜酸性氧化亚铁硫杆菌生物膜形成的化合物。该类化合物在不影响嗜酸性氧化亚铁硫杆菌正常生长的情况下，可以抑制该菌生物膜的形成，从而降低了嗜酸性氧化亚铁硫杆菌对硫化矿的侵蚀速度，显著降低了硫化矿区酸性重金属矿坑水的产生。与通常治理酸性重金属矿坑水污染的杀菌剂或抑菌剂相比，该类化合物在治理酸性重金属矿坑水污染的同时，将对环境的生态毒性降到最低，并且嗜酸性氧化亚铁硫杆菌不会产生由杀菌剂或抑菌剂引起的耐药性。

    一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型的制备方法
    95.
    发明公开
    一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN108299268A

    公开(公告)日：2018-07-20

    申请号：CN201710021996.8

    申请日：2017-01-12

    申请人： 重庆润泽医药有限公司

    发明人： 叶雷

    IPC分类号： C07D207/273

    CPC分类号： C07D207/273

    摘要： 本发明提供一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型的制备方法，在2θ为12.423±0.2°、16.465±0.2°、17.344±0.2°、21.889±0.2°、25.054±0.2°处有衍射峰。本发明制备的(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型能促进磷酰胆碱和邻酰乙醇胺合成，促进脑代谢，通过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用，在镇静，抗癫痫等领域有特殊的生物学活性。本发明制备的(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型的熔点峰值温度为133.1±2℃，在水中溶解速度快，水中溶解度≥100mg/mL，生物利用度高，稳定性好，颗粒流动性好，适合应用于生产药物制剂及储藏运输。本发明制备方法简单，适合工业化生产。

    右旋奥拉西坦晶型II及其制备方法和用途
    96.
    发明公开
    右旋奥拉西坦晶型II及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN107973739A

    公开(公告)日：2018-05-01

    申请号：CN201710551920.6

    申请日：2017-07-07

    申请人： 重庆润泽医药有限公司

    发明人： 叶雷

    IPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/08

    摘要： 本发明提供一种右旋奥拉西坦晶型，在衍射角度2θ为17.76±0.2°、20.16±0.2°、21.20±0.2°、24.17±0.2°、25.88±0.2°有衍射峰；该右旋奥拉西坦晶型能促进磷酰胆碱和邻酰乙醇胺合成，促进脑代谢，通过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用，在镇静，抗癫痫等领域有特殊的生物学活性。本发明右旋奥拉西坦晶型为含水晶型，含有0.5个水分子，在73.5±2℃失去结晶水，在138.0±2℃熔融分解。本发明右旋奥拉西坦晶型在室温和相对湿度为0-95%条件下均可稳定存在，不会发生转晶，用于保存或者制剂加工，其对加工湿度或保存条件湿度要求较低。

    右旋奥拉西坦新晶型及其制备方法和用途
    97.
    发明公开
    右旋奥拉西坦新晶型及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN107973737A

    公开(公告)日：2018-05-01

    申请号：CN201710551259.9

    申请日：2017-07-07

    申请人： 重庆润泽医药有限公司

    发明人： 叶雷

    IPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/08

    摘要： 本发明提供一种右旋奥拉西坦晶型，该晶型在衍射角度2θ为17.12±0.2°、18.88±0.2°、19.24±0.2°、21.18±0.2°、24.88±0.2°有衍射峰，该晶型拥有奥拉西坦能促进磷酰胆碱和邻酰乙醇胺合成，促进脑代谢，通过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用，改善智力和记忆，对记忆功能障碍效果明显的优点，并且在镇静，抗癫痫等领域有特殊的生物学活性。本发明晶型制备方法简单，适合工业化生产。

    一种提高氟咯草酮环化合成收率的工艺
    98.
    发明公开
    一种提高氟咯草酮环化合成收率的工艺 无效

    公开(公告)号：CN107868029A

    公开(公告)日：2018-04-03

    申请号：CN201610852513.4

    申请日：2016-09-26

    申请人： 青岛九洲千和机械有限公司

    发明人： 李辉

    IPC分类号： C07D207/273

    CPC分类号： C07D207/273

    摘要： 本发明涉及一种提高氟咯草酮环化合成收率的工艺，以N-烯丙基-N-二氯乙酰基-间三氟甲基苯胺为原料，无水1，2-二氯乙烷作溶剂，控制溶剂量为10～45ml/g原料，以氯化亚铜做主催化剂，2，2′-联吡啶做助催化剂，控制主催化剂与助催化剂摩尔比为1∶1，催化剂用量为10～30mol％，控制反应温度为70～90℃反应至原消失，反应液经硅胶柱过滤，二氯甲烷洗脱，即制备得到氟咯草酮。与现有技术相比，本发明只需短的硅胶柱过滤，无需蒸馏、重结晶等纯化即可得到含量≥95％氟咯草酮的原药，反顺比≥3∶1，环化收率≥95％。

    一种用于治疗癫痫的药物及其中间体的合成方法
    100.
    发明公开
    一种用于治疗癫痫的药物及其中间体的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN107513032A

    公开(公告)日：2017-12-26

    申请号：CN201710610349.0

    申请日：2017-07-25

    申请人： 峨眉山宏昇药业股份有限公司

    发明人： 鲁成宪 ,  田健宏 ,  田杨洋 ,  车尚泽 ,  田晋媛

    IPC分类号： C07D207/273 ,  C07D207/27

    CPC分类号： Y02P20/582 ,  C07D207/273 ,  C07B2200/07 ,  C07D207/27

    摘要： 本发明提供了一种用于治疗癫痫的药物及其中间体的合成方法，属于药物合成领域。中间体I的合成方法，包括：将式(M1)化合物与L-2-氨基丁酰胺在缚酸剂的存在下发生缩合反应。中间体Ⅱ的合成方法，包括：将上述合成方法制备的中间体I与酰化试剂在催化剂的作用下发生酰化反应。该药物的合成方法，包括：将由上述合成方法制备的中间体Ⅱ与格式试剂在惰性气体保护下以及催化剂的作用下发生烷基化反应。这种方法的合成路线简单、产物的分离纯化容易、生产成本低，且在合成反应中不需要加入钯炭等催化剂，有利于环保及大工业生产。