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公开(公告)号：CN108430982A
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201680076073.6
申请日：2016-12-22
申请人： 盐野义制药株式会社
IPC分类号： C07D279/06 , C07D417/12
CPC分类号： C07D279/06 , C07D417/12
摘要： 本发明提供制备式(VI)化合物的方法，其中每个符号如说明书中定义，所述方法不使用任何显示致突变性的中间体化合物。所述方法包括使式(I)的中间体化合物与酸形成盐，以便能够以立体选择性方式进行光学拆分从而分离式(II)的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN103936690A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410074667.6
申请日：2006-10-23
申请人： 盐野义制药株式会社
IPC分类号： C07D279/06 , C07D281/02 , C07D265/08 , C07D239/14 , C07D277/18 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D417/10 , A61K31/54 , A61K31/554 , A61K31/535 , A61K31/505 , A61K31/426 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P25/28
CPC分类号： C07D417/14 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , C07D239/14 , C07D239/24 , C07D239/42 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D279/12 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及氨基二氢噻嗪衍生物。以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0~3的整数，n+m为1~3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。
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公开(公告)号：CN101346357B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN200680048810.8
申请日：2006-10-23
申请人： 盐野义制药株式会社
IPC分类号： C07D239/74 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D239/24 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , C07D239/14 , C07D239/24 , C07D239/42 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D279/12 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0～3的整数，n+m为1～3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。
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公开(公告)号：CN101346357A
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200680048810.8
申请日：2006-10-23
申请人： 盐野义制药株式会社
IPC分类号： C07D239/74 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D239/24 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , C07D239/14 , C07D239/24 , C07D239/42 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D279/12 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0～3的整数，n+m为1～3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。
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公开(公告)号：CN1430609A
公开(公告)日：2003-07-16
申请号：CN01810036.8
申请日：2001-05-17
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D241/08 , C07D267/10 , C07D243/08 , C07D265/10 , C07D267/22 , C07D267/06 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D401/12 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61P1/06 , A61P11/06 , A61P13/06 , A61P21/02
CPC分类号： C07D207/27 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D243/04 , C07D243/08 , C07D265/10 , C07D267/06 , C07D267/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及通常是M2/M3毒蕈碱受体拮抗剂的通式(I)化合物，其中X、Y或Z当中有一个独立地为－S－、－O－、－CH2－或＞N－R4，其它的为－CH2－；p是0－3并包括0和3的整数；m是0－3并包括0和3的整数；n是1－6并包括1和6的整数；R3是(C1－6)－烷基、(C1－6)－链烯基、(C1－6)－炔基或环烷基；且R1、R2和R3是氢或特定的取代基。这些化合物可用于治疗与平滑肌障碍有关的疾病。
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公开(公告)号：CN1370144A
公开(公告)日：2002-09-18
申请号：CN00806608.6
申请日：2000-02-22
申请人： G.D.瑟尔公司
发明人： T·E·巴塔 , D·P·贝克 , L·J·贝德尔 , T·L·贝姆 , J·N·卡洛尔 , G·A·德克雷森佐 , Y·M·福比安 , J·N·弗雷斯科斯 , D·P·格特曼 , J·J·麦唐纳 , G·J·汉森 , S·L·霍克曼 , S·C·霍瓦德 , S·A·科洛兹 , H·李 , D·A·米施克 , J·G·里科 , N·W·斯特勒 , M·B·托勒夫森 , W·F·韦尼尔 , C·I·韦拉米 , S·N·劳
IPC分类号： C07D211/66 , C07C317/44 , A61K31/445 , C07D211/94 , A61K31/35 , A61K31/16 , C07D239/04 , C07D309/08 , C07D335/02 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D451/02 , A61K31/445 , C07D207/16 , C07D211/66 , C07D211/78 , C07D221/22 , C07D221/24 , C07D225/02 , C07D239/04 , C07D239/10 , C07D239/14 , C07D239/22 , C07D263/06 , C07D265/30 , C07D277/06 , C07D279/06 , C07D281/06 , C07D285/16 , C07D307/24 , C07D309/08 , C07D319/06 , C07D327/02 , C07D333/38 , C07D335/02 , C07D337/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , Y02A50/411
摘要： 公开了一种治疗方法,该方法包括给予患有与病理性基质金属蛋白酶活性相关的疾病的宿主有效量的芳族砜异羟肟酸,其显示出优越的抑制一种或多种基质金属蛋白酶(MMP),如MMP－2、MMP－9和MMP－13的活性,而显示显著低的至少对MMP－1的抑制作用。也公开了具有这些选择性活性的金属蛋白酶抑制剂化合物、制备此类化合物的方法和使用抑制剂的药用组合物。
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公开(公告)号：CN1077886C
公开(公告)日：2002-01-16
申请号：CN94194397.6
申请日：1994-10-20
申请人： G·D·瑟尔公司
发明人： 小·D·W·汉森 , M·G·柯里 , E·A·哈力南 , K·F·霍 , T·J·哈根 , A·A·堡曼尼斯 , S·W·克兰马 , L·F·李 , S·梅茨 , W·M·穆尔 , K·B·彼得森 , B·S·皮策尔 , D·P·施彭格勒 , R·K·韦伯 , M·V·托思 , M·特力韦迪 , F·S·蒂扬
IPC分类号： C07D207/22 , C07D211/72 , C07D215/38 , C07D223/12 , C07D225/02 , C07D239/12 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55
CPC分类号： C07D213/06 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07D207/22 , C07D209/44 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D221/22 , C07D221/24 , C07D223/12 , C07D225/02 , C07D233/46 , C07D239/12 , C07D239/14 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D405/06
摘要： 本发明公开了含有脒基衍生物的有用的药物组合物，其中脒基衍生物可用作-氧化-氮合酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN1137268A
公开(公告)日：1996-12-04
申请号：CN94194397.6
申请日：1994-10-20
申请人： G·D·瑟尔公司
发明人： 小·D·W·汉森 , M·G·柯里 , E·A·哈力南 , K·F·霍 , T·J·哈根 , A·A·堡曼尼斯 , S·W·克兰马 , L·F·李 , S·梅茨 , W·M·穆尔 , K·B·彼得森 , B·S·皮策尔 , D·P·施彭格勒 , R·K·韦伯 , M·V·托思 , M·特力韦迪 , F·S·蒂扬
IPC分类号： C07D207/22 , C07D211/72 , C07D215/38 , C07D223/12 , C07D225/02 , C07D239/12 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55
CPC分类号： C07D213/06 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07D207/22 , C07D209/44 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D221/22 , C07D221/24 , C07D223/12 , C07D225/02 , C07D233/46 , C07D239/12 , C07D239/14 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D405/06
摘要： 本发明公开了含有脒基衍生物的有用的药物组合物，其中脒基衍生物可用作一氧化一氮合酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN1105810A
公开(公告)日：1995-08-02
申请号：CN94107971.6
申请日：1994-07-21
申请人： 八洲化学工业株式会社 , 拜尔公司
IPC分类号： A01N43/86 , C07D279/06 , C07D265/08
CPC分类号： C07D413/06 , A01N43/86 , C07D265/08 , C07D265/12 , C07D279/06 , C07D413/10
摘要： 本发明涉及下述式(I)的吖嗪衍生物(其中一些为已知)用于防治动物害虫的用途，其中各代号意义详见说明书。
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公开(公告)号：CN1021223C
公开(公告)日：1993-06-16
申请号：CN89100931.0
申请日：1989-02-28
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： 让·皮埃尔·弗朗斯·范沃韦 , 简·希尔里斯 , 里奥·雅各布斯·约瑟夫·巴克斯
IPC分类号： C07D295/04 , A61K31/495
CPC分类号： C07D235/02 , C07D231/12 , C07D233/36 , C07D233/56 , C07D233/76 , C07D233/86 , C07D239/54 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D251/34 , C07D253/075 , C07D257/04 , C07D263/28 , C07D277/18 , C07D277/42 , C07D279/06 , C07D285/135 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/135 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 制备可抑制5-脂氧合酶的具有式(I)的4-(4-苯基-1-哌嗪基)苯基衍生物。其可作药用的酸加成盐或其立体化学异构体的方法。式(I)中R1、R2、R3、R4和Y的定义详见说明书。上述方法包括a)烷氧基衍生物在酸性介质中或用强亲核剂脱烷基化，和b)在高温下，在溶液中和碱存在下与取代的苯一起搅拌，使之发生N-芳基化反应。
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