制备三环衍生物的方法
    34.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102548958A

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201080037686.1

    申请日:2010-06-29

    摘要: 本发明涉及制备三环衍生物的方法,具体涉及以高产率和高纯度制备三环衍生物中间体的方法,该方法包括:将2-氟间苯二甲酸化合物酯化;对该化合物进行取代反应,引入羟基;引入哌啶基;对该化合物进行还原反应,引入羟基;将所得化合物水解。本发明还涉及由该中间体制备三环衍生物的方法。不同于用柱色谱纯化物质的传统方法,本发明的方法通过重结晶对物质进行纯化,从而以高生产力和高经济可行性以及高产率和高纯度(与传统方法相比)提供三环衍生物及其中间体。此外,不同于使用硼氢化锂(由于其起火风险高而不能在工业上应用)的传统方法,由于本发明的方法使用了起火风险较低的硼氢化钠和氢化铝锂,所以该方法可被有效地用于工业化大规模生产。