公开(公告)号：CN1412183A

公开(公告)日：2003-04-23

申请号：CN01131915.1

申请日：2001-10-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药化工有限公司

发明人： 沈敬山 ,  严铁马 ,  刘为四 ,  毛睿 ,  李剑峰 ,  嵇汝运

IPC分类号： C07D235/14

摘要： 本发明涉及一种抗高血压药物的活性成分——替米沙坦的制备方法。其特征在于中间体I与4′－溴甲基联苯－2－腈经亲核取代反应制得替米沙坦的氰基衍生物(IV)后，IV的氰基再水解为羧基得最终产物替米沙坦(III)。本发明阐述的工艺中采用4′－溴甲基联苯－2－腈代替4′－溴甲基联苯－2－羧酸酯与I反应，由于4′－溴甲基联苯－2－腈已有市场供应，且较稳定，与I的反应速度快，所得产物IV杂质少，从而保证了终产物III的纯度。该路线总的反应步骤少于已有的文献报道路线，且反应条件易控制，操作简便，原料价廉易得，适合于大规模生产。

公开(公告)号：CN106132956B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN105051046B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201480016980.2

申请日：2014-03-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/00 ,  C07D495/10 ,  C07D241/04 ,  C07D493/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/035 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β‑氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP‑4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP‑4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：CN104892589A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410853950.9

申请日：2014-12-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN102232069A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：CN201080003065.1

申请日：2010-01-25

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  韩国分子设计研究所

发明人： 赵庆杰 ,  李剑峰 ,  熊瑞生 ,  沈敬山 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈竞康 ,  卢敬泰 ,  金汉祚 ,  南基烨 ,  成百麟 ,  申宇镇

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D405/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16

CPC分类号： G06K9/00463 ,  C07D309/28

摘要： 本发明公开了如下通式所示的N-乙酰神经氨酸类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。这些化合物可抑制流感病毒表面神经氨酸酶，因而可用于抗流感病毒，特别的，可用于对扎那米韦、奥司它韦等其他抗流感药物耐药的流感病毒感染的治疗。

公开(公告)号：CN106132956A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN101787008A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200910045818.4

申请日：2009-01-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  韩国分子设计研究所

发明人： 赵庆杰 ,  李剑峰 ,  沈敬山 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈竞康 ,  卢敬泰 ,  金汉祚 ,  南基烨 ,  成百麟 ,  申宇镇

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D405/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P43/00

CPC分类号： G06K9/00463 ,  C07D309/28

摘要： 本发明公开了如下通式所示的N-乙酰神经氨酸类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。这些化合物可抑制流感病毒表面神经氨酸酶，因而可用于抗流感病毒，特别的，可用于对扎那米韦、奥司它韦等其他抗流感药物耐药的流感病毒感染的治疗。

公开(公告)号：CN1361101A

公开(公告)日：2002-07-31

申请号：CN00135191.5

申请日：2000-12-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈敬山 ,  李剑峰 ,  严铁马 ,  杨洁 ,  嵇汝运

IPC分类号： C07D235/26

摘要： 本发明涉及坎地沙坦酯的制备方法,以3－硝基－2－叔丁氧基氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经四步反应得化合物IV,再水解得化合物V,V先与碳酸1－碘乙基环己基酯成酯得化合物VI,VI的氰基再转变为四氮唑环得目的物VII,该方法不存在选择性保护的问题,因此也没有这些反应中所不可避免的杂质出现,简化了操作;提高了收率和产品质量,适于大规模生产。