取代的芳香环化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN1210257C

    公开(公告)日:2005-07-13

    申请号:CN00813150.3

    申请日:2000-08-03

    CPC分类号: C07C317/44 C07C2601/10

    摘要: 下式(1)所代表的化合物或其盐,式中R1表示可具有取代基的脂肪族烃基、芳香烃基、杂环基、式OR1a所示基团、或式N(R1b)R1c所示基团;X表示可具有取代基的亚甲基、氮原子、硫原子或氧原子;Y表示亚甲基或氮原子;环A表示可具有取代基的5~8员环;Ar表示可具有取代基的芳香烃基,m表示0-2的整数;n表示1-3的整数,m和n之和是4或小于4;并且当X是亚甲基时,Y表示可具有取代基的亚甲基。这些化合物具有抑制一氧化氮(NO)产生的作用和抑制细胞因子产生的作用。它们因此可用作预防和/或治疗心脏病、自身免疫疾病、炎症疾病、中枢神经系统疾病、感染性疾病、脓毒症、脓毒性休克等疾病的药物。

    取代的芳香环化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN1374946A

    公开(公告)日:2002-10-16

    申请号:CN00813150.3

    申请日:2000-08-03

    CPC分类号: C07C317/44 C07C2601/10

    摘要: 下式(1)所代表的化合物或其盐,式中R1表示可具有取代基的脂肪族烃基、芳香烃基、杂环基、式OR1a所示基团、或式N(R1b)R1c所示基团;X表示可具有取代基的亚甲基、氮原子、硫原子或氧原子;Y表示亚甲基或氮原子;环A表示可具有取代基的5~8员环;Ar表示可具有取代基的芳香烃基,m表示0-2的整数;n表示1-3的整数,m和n之和是4或小于4;并且当X是亚甲基时,Y表示可具有取代基的亚甲基。这些化合物具有抑制一氧化氮(NO)产生的作用和抑制细胞因子产生的作用。它们因此可用作预防和/或治疗心脏病、自身免疫疾病、炎症疾病、中枢神经系统疾病、感染性疾病、脓毒症、脓毒性休克等疾病的药物。

    一种查尔酮和黄烷酮磺酰胺衍生物、其合成方法及应用

    公开(公告)号:CN118754832A

    公开(公告)日:2024-10-11

    申请号:CN202410849900.7

    申请日:2024-06-27

    申请人: 郑州大学

    摘要: 本发明公开了2'‑羟基‑4,4',6'‑三甲氧基查尔酮和5,7,4'‑三甲氧基黄烷酮磺酰胺类衍生物、其合成方法及应用,属于医药技术领域,涉及3‑磺酰胺基‑2'‑羟基‑4,4',6'‑三甲氧基查尔酮以及8,3'‑二磺酰胺基‑5,7,4'‑三甲氧基黄烷酮两个系列化合物及其制备方法。以2‑羟基‑4,6‑二甲氧基苯乙酮和对茴香醛或4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲醛为起始原料,通过Claisen‑Schmidt反应,合成2'‑羟基‑4,4',6'‑三甲氧基查尔酮或3‑氨基‑2'‑羟基‑4,4',6'‑三甲氧基查尔酮中间体,再通过磺酰化反应,分子内的Michael加成反应,合成2'‑羟基‑4,4',6'‑三甲氧基查尔酮和5,7,4'‑三甲氧基黄烷酮磺酰胺类衍生物,其制备方法简单,条件温和,收率高。体内外活性试验结果表明,本发明公开的衍生物对胃癌、食管癌、结直肠癌、肺癌细胞系有明显的体外抑制活性,为蛋白YBX1/RPN1的抑制剂,临床上可应用于胃癌、食管癌、结直肠癌、肺癌等癌症的靶向治疗。