公开(公告)号：CN112441900B

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN201910837474.4

申请日：2019-09-05

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 吴明遥 ,  甘建刚 ,  陶伟伟

IPC分类号： C07C51/02 ,  C07C57/38

摘要： 本发明提供了一种4‑联苯乙酸的制备方法。具体地，本发明提供的制备方法，所述制备方法包括步骤：(1)在第一惰性溶剂中，在铜催化剂、配体和碱的存在下，使4‑溴联苯(Ia)与式Ib所示的偶联试剂(即R'‑CH2‑R)进行反应，从而生成式II所示的4‑联苯乙酸酯；(2)将步骤(1)得到的4‑联苯乙酸酯为原料，在碱存在下进行皂化反应，形成4‑联苯乙酸盐；和(3)对4‑联苯乙酸盐进行酸化反应，从而制得4‑联苯乙酸。

公开(公告)号：CN107298650B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN201710247202.X

申请日：2017-04-14

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 马大为 ,  樊梦阳 ,  伍海波 ,  周伟 ,  殷俊力 ,  蒋西 ,  翟运通 ,  牛松涛

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D207/34 ,  C07D235/24 ,  C07D233/90 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D213/81 ,  C07D241/24 ,  C07D239/60 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D207/28 ,  C07D249/10 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C231/02 ,  C07C209/60 ,  C07C211/48 ,  B01J31/30 ,  B01J31/28 ,  C07C213/02 ,  C07C215/16 ,  C07C211/52 ,  C07C215/68 ,  C07C217/86 ,  C07C217/84 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C211/51 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07C43/275 ,  C07C43/29 ,  C07C41/16 ,  C07C43/257 ,  C07C255/54 ,  C07C45/64 ,  C07C49/84 ,  C07C231/12 ,  C07C233/25 ,  C07D295/096 ,  C07D317/62 ,  C07D335/16 ,  C07D213/71 ,  C07D333/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/73 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D333/54 ,  C07C315/00 ,  C07C317/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C43/263

摘要： 本发明提供了杂环羧酸酰胺配体及其在铜催化的偶联反应中的应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物的用途；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物可以用作为铜催化芳基卤代物偶联反应中的配体，用于催化形成C‑N、C‑O、C‑S键等芳基卤代物的偶联反应。

公开(公告)号：CN109912629B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201711331695.1

申请日：2017-12-13

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 马大为 ,  何卫明 ,  张志高

IPC分类号： C07D515/22 ,  C07D491/22 ,  C07D491/056 ,  C07D317/64 ,  C07D217/16 ,  C07C271/18 ,  C07C269/06

摘要： 本发明提供了一种天然产物Trabectedin的制备方法，具体地，本发明提供了一种Et‑743的制备方法，所述方法以酪氨酸为起始底物，经过26步反应即可完成合成，且合成路线中采用的原料和试剂都较易获得，反应条件也比较温和，可实现大规模的制备。

公开(公告)号：CN106362797B

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201610237829.2

申请日：2016-04-15

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 马大为 ,  周伟 ,  樊梦阳 ,  伍海波 ,  殷俊力 ,  夏尚华

IPC分类号： B01J31/22 ,  C07B43/04 ,  C07B41/04 ,  C07B41/02 ,  C07B45/00 ,  C07B45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C237/42 ,  C07D225/08 ,  C07D317/58 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D207/335 ,  C07D307/81 ,  C07D213/40 ,  C07D317/28 ,  C07D207/14 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D295/033 ,  C07D307/22 ,  C07D495/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D335/16 ,  C07D317/66 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D241/42 ,  C07D239/52 ,  C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D295/135 ,  C07D207/325 ,  C07D213/65 ,  C07D263/56 ,  C07D317/64 ,  C07D215/20 ,  C07D241/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D207/27 ,  C07C209/10 ,  C07C211/48 ,  C07C213/08 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/44 ,  C07C211/55 ,  C07C211/52 ,  C07C211/51 ,  C07C211/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C215/68 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22

摘要： 本发明提供了草酸酰胺类配体及其在铜催化芳基卤代物偶联反应中的用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物的用途；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物可以用作为铜催化芳基卤代物偶联反应中的配体，用于催化形成C‑N、C‑O、C‑S键等芳基卤代物的偶联反应。

公开(公告)号：CN112441900A

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201910837474.4

申请日：2019-09-05

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 吴明遥 ,  甘建刚 ,  陶伟伟

IPC分类号： C07C51/02 ,  C07C57/38

摘要： 本发明提供了一种4‑联苯乙酸的制备方法。具体地，本发明提供的制备方法，所述制备方法包括步骤：(1)在第一惰性溶剂中，在铜催化剂、配体和碱的存在下，使4‑溴联苯(Ia)与式Ib所示的偶联试剂(即R'‑CH2‑R)进行反应，从而生成式II所示的4‑联苯乙酸酯；(2)将步骤(1)得到的4‑联苯乙酸酯为原料，在碱存在下进行皂化反应，形成4‑联苯乙酸盐；和(3)对4‑联苯乙酸盐进行酸化反应，从而制得4‑联苯乙酸。

公开(公告)号：CN118852079A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202310415303.9

申请日：2023-04-18

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 甘建刚 ,  吴明遥

IPC分类号： C07D311/22

摘要： 本发明提供了一种特戈拉赞中间体5,7‑二氟色满‑4‑酮的工业化制备方法。具体地，本发明提供了一种从3，5‑二氟溴苯出发合成5,7‑二氟色满‑4‑酮的方法，所述的方法反应条件温和，收率高，三废少，成本低，适于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116135829A

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202111358125.8

申请日：2021-11-16

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 甘建刚 ,  吴明遥

IPC分类号： C07C37/02 ,  C07C39/27

摘要： 本发明公开了一种氟代苯酚的工业化制备方法，具体地，所述方法在碱性条件下，在铜/草酸二酰胺配体的催化作用下，(多)氟代卤代苯在加热条件下发生偶联反应，生成(多)氟代苯酚。本发明反应条件温和，无需高温高压，三废少，成本低，收率和纯度很高，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN115594573A

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN202110772418.4

申请日：2021-07-08

申请人： 浙江中科创越药业有限公司(CN)

发明人： 甘建刚 ,  吴明遥 ,  陶伟伟

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C65/21 ,  B01J31/22

摘要： 本发明提供了一种利用铜催化偶联技术制备4‑苯氧基苯甲酸的方法。具体地，本发明提供的制备方法，所述制备方法包括步骤：在第一惰性溶剂中，在铜催化剂、配体和碱的存在下，使对氯苯甲酸和苯酚反应，从而得到4‑苯氧基苯甲酸。所述方法制备流程简单，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN110357923A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201810322457.2

申请日：2018-04-11

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 丁奎岭 ,  汤易天 ,  韩召斌

IPC分类号： C07F9/50 ,  C07F15/00 ,  B01J31/24 ,  C07C29/149 ,  C07C33/22 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C31/12 ,  C07C31/125 ,  C07C31/20 ,  C07C33/26 ,  C07C33/025 ,  C07C33/14 ,  C07C31/38 ,  C07C33/30 ,  C07C33/05 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07D213/30 ,  C07D307/44 ,  C07D209/12 ,  C07D295/088 ,  C07C213/00 ,  C07C215/68 ,  C07D301/00 ,  C07D303/14 ,  C07D295/192 ,  C07C231/12 ,  C07C235/46 ,  C07C235/56

摘要： 本发明公开了一种二氨基二膦四齿配体、其钌络合物及上述两者的制备方法和应用。本发明提供一种如式I所示的钌络合物，其中L为如式II所示的二氨基二膦四齿配体，X和Y各自独立地为氯离子、溴离子、碘离子、氢负离子或BH4-。该钌络合物在酯类化合物催化氢化反应中表现出非常优异的催化活性，不仅收率高，而且反应的化学选择性也非常高，可以兼容共轭和非共轭的碳碳双键、碳碳三键、环氧、卤素及羰基等官能团，具有很大的应用前景。

公开(公告)号：CN110357923B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN201810322457.2

申请日：2018-04-11

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 丁奎岭 ,  汤易天 ,  韩召斌

IPC分类号： C07F9/50 ,  C07F15/00 ,  B01J31/24 ,  C07C29/149 ,  C07C33/22 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C31/12 ,  C07C31/125 ,  C07C31/20 ,  C07C33/26 ,  C07C33/025 ,  C07C33/14 ,  C07C31/38 ,  C07C33/30 ,  C07C33/05 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07D213/30 ,  C07D307/44 ,  C07D209/12 ,  C07D295/088 ,  C07C213/00 ,  C07C215/68 ,  C07D301/00 ,  C07D303/14 ,  C07D295/192 ,  C07C231/12 ,  C07C235/46 ,  C07C235/56

摘要： 本发明公开了一种二氨基二膦四齿配体、其钌络合物及上述两者的制备方法和应用。本发明提供一种如式I所示的钌络合物，其中L为如式II所示的二氨基二膦四齿配体，X和Y各自独立地为氯离子、溴离子、碘离子、氢负离子或BH4‑。该钌络合物在酯类化合物催化氢化反应中表现出非常优异的催化活性，不仅收率高，而且反应的化学选择性也非常高，可以兼容共轭和非共轭的碳碳双键、碳碳三键、环氧、卤素及羰基等官能团，具有很大的应用前景。