光学活性二環式ウレア化合物の製造方法
    28.
    发明专利
    光学活性二環式ウレア化合物の製造方法 审中-公开
    制备光学活性的双环脲化合物的制造方法

    公开(公告)号:JPWO2014069351A1

    公开(公告)日:2016-09-08

    申请号:JP2014544472

    申请日:2013-10-25

    摘要: 本発明の課題は、β−ラクタマーゼ阻害剤中間体として有用な光学活性二環式ウレア化合物を簡便且つ効率よく製造する方法を提供する点にある。本発明では、金属アルコキシド及び/又はアルカリ土類金属塩の存在下、所定のエステル化合物とアミンを反応させることにより、対応するアミド化合物を製造する。続いて、これをホスゲン、又はホスゲン等価体と反応させ、必要に応じて酸、又は塩基で処理することにより、光学活性二環式ウレア化合物を製造する。これにより、高価な触媒や縮合剤などを使用することなく、また、保護や脱保護工程を経ることなく、光学活性二環式ウレア化合物を簡便且つ効率よく、高光学純度で製造することができる。

    摘要翻译: 本发明的一个目的是提供用于容易和有效地有用的光学活性的双环脲化合物制备作为β-内酰胺酶抑制剂的中间体的方法。 在本发明中,金属醇盐和/或碱土金属盐的存在下,通过一定的酯化合物和胺进行反应,以产生相应的酰胺化合物。 随后,它与光气,光气或等效物,酸或任选通过用碱处理反应,以产生光学活性的双环脲化合物。 因此,无需使用昂贵的催化剂或缩合剂,也没有保护和脱保护步骤,并简化了光学活性的双环脲化合物可以有效地在高光学纯度产生 。