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公开(公告)号:JP2007523868A
公开(公告)日:2007-08-23
申请号:JP2006518982
申请日:2004-07-08
发明人: ジュンコ オオカンダ , ジェシー クウィン , イピング シェン , ダウェイ チェン , アンドリュー チューカウフ , アヴィナッシュ ファデク , シューミング リー , クウィキシアン リュー
IPC分类号: C07C335/12 , A61K31/17 , A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4453 , A61K31/451 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P1/16 , A61P31/12 , C07C15/00 , C07C335/14 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/20 , C07C335/22 , C07D211/62 , C07D213/54 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D295/12 , C07D317/46
CPC分类号: C07D211/64 , C07C335/12 , C07C335/14 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/20 , C07C335/22 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/44 , C07D211/14 , C07D211/62 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D295/135 , C07D317/66
摘要: 本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Iの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。 本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にC型肝炎ウイルス複製の、効果的および/または選択的阻害薬である。 本件では、1つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、1つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤(excipients)、または希釈剤(diluents)とを含む薬剤組成物を提示する。 このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と1つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。 本件では更に、ほ乳類におけるC型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。
構造式I-
32.
公开(公告)号:JP2006199704A
公开(公告)日:2006-08-03
申请号:JP2006060868
申请日:2006-03-07
发明人: DALTON JAMES T , MILLER DUANE D , YIN DONGHUA , HE YALI , STEINER MITCHELL S , VEVERKA KAREN A
IPC分类号: C07C235/42 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/277 , A61K31/404 , A61K31/4245 , A61K31/4706 , A61K31/661 , A61P5/26 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P15/16 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C235/16 , C07C235/24 , C07C255/60 , C07C335/18 , C07D209/08 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D271/12
CPC分类号: C07D215/227 , A61K31/165 , A61K31/404 , A61K31/4706 , A61K31/661 , C07C235/16 , C07C235/24 , C07C255/60 , C07C335/18 , C07D209/08 , C07D271/12
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new kind of androgen receptor target substance which is a selective androgen receptor modulator and is effective for male contraception, treatment of a variety of hormone-related diseases, treatment of diseases associated with Androgen Decline in Female (ADIF), treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular atrophy, preventing and/or treating dry eye conditions, oral androgen replenishment therapy, decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer, and the like. SOLUTION: The selective androgen receptor modulator (SARM) compounds represented by formula IIa, wherein X is O; Z is NO 2 , CN, COR, or CONHR; Y is CF 3 , I, Br, Cl, or SnR 3 ; R is an alkyl or OH; Q is CN. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI
摘要翻译: 要解决的问题:提供一种新型的雄激素受体靶向物质,其是选择性雄激素受体调节剂,对于男性避孕,治疗多种激素相关疾病,治疗与雄激素降解相关的疾病有效 女性(ADIF),治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉萎缩,预防和/或治疗干眼症状,口服雄激素补充疗法,降低前列腺癌的发生率,停止或导致前列腺癌的消退等 。 解决方案:由式IIa表示的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物,其中X为O; Z为NO
2 SB>,CN,COR或CONHR; Y是CF 3,SB 1,Br,Cl或SnR 3; R是烷基或OH; Q是CN。 版权所有(C)2006,JPO&NCIPI -
公开(公告)号:JP2006514098A
公开(公告)日:2006-04-27
申请号:JP2005501406
申请日:2003-10-14
发明人: イン、ドングア , ステイナー、ミッチェル・エス , ダルトン、ジェームズ・ティー , ヒー、ヤリ , ベベルカ、カレン・エイ , ミラー、デュアン・ディー
IPC分类号: C07C235/16 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/23 , A61K31/404 , A61K31/4245 , A61K31/4706 , A61K31/661 , A61P13/08 , A61P15/16 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C235/24 , C07C255/60 , C07C335/18 , C07D209/08 , C07D209/32 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D271/12
CPC分类号: C07D215/227 , A61K31/165 , A61K31/404 , A61K31/4706 , A61K31/661 , C07C235/16 , C07C235/24 , C07C255/60 , C07C335/18 , C07D209/08 , C07D271/12
摘要: 本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤(SARM)である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質(ARTA)を提供する。 このSARM化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。 別のSARM化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。 これらのSARM化合物は、(a)男性避妊、(b)様々なホルモンに関連する病気(高齢男性におけるADAMに関連する病気)の治療、(c)ADIFに関連する病気の治療、(d)急性及び/又は慢性の筋萎縮症の治療及び/又は予防、(e)ドライアイの治療及び/又は予防、(f)経口アンドロゲン補充療法、(g)前立腺癌の発病の減少、又は(h)前立腺癌の停止又は退行などに有効である。
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公开(公告)号:JP2005524706A
公开(公告)日:2005-08-18
申请号:JP2004501364
申请日:2003-04-30
发明人: ツエング,チー−ピング
IPC分类号: C07C257/12 , A01N25/02 , A01N25/08 , A01N25/30 , A01N37/52 , A01N47/30 , A01N47/42 , A01N49/00 , A01N55/00 , C07C257/10 , C07C257/14 , C07C275/34 , C07C275/70 , C07C323/20 , C07C323/36 , C07C335/18 , C07C335/36 , C07F7/18
CPC分类号: A01N37/52 , A01N47/30 , A01N49/00 , A01N55/00 , C07C257/12 , C07C257/14 , C07C275/70 , C07C323/36 , C07C335/18 , C07C335/36 , C07C2601/02 , C07F7/1852 , C07F7/1856
摘要: 式(R
5 )
m −(R
6 A)−2−(R
4 )−1−[N=C(R
1 )N(R
2 )(R
3 )]ベンゼンの化合物、およびそれらの農業的に適する塩が開示されており、これらは、殺菌・殺カビ剤として有用である。 式中、R
1 がH、OH、SH、SO
3 H、CN、−OR
7 もしくは−SR
7 ;それぞれ場合により置換されていてもよいC
1 〜C
10 アルキル、C
2 〜C
10 アルケニル、C
2 〜C
5 アルコキシカルボニル、C
2 〜C
10 アルキニル、C
3 〜C
6 炭素環または3員、4員、5員もしくは6員複素環であり;ただし、R
1 が環員として窒素を含有する複素環である場合、それは該窒素環員を介して式Iの残部に結合せず;R
6 がそれぞれ場合により置換されていてもよいC
5 〜C
21 アルキル、C
5 〜C
21 アルケニル、C
5 〜C
21 アルキニル、C
4 〜C
9 アルコキシカルボニル、C
4 〜C
6 アルキルアミノカルボニル、C
3 〜C
10 ジアルキルアミノカルボニルまたはC
3 〜C
12 トリアルキルシリルであり;あるいはR
6 がそれぞれ1個もしくはそれ以上のR
12 によって置換されたC
1 〜C
4 アルキルまたはC
2 〜C
9 アルキルカルボニルであり;Aが直接結合、O、S(O)
n またはNR
10 であり;nが0、1または2であり;mが0、1、2または3であり;そして、R
2 、R
3 、R
4 、R
5 、R
7 、R
10 およびR
12 が開示に定義された通りである。 また、式(R
5 )
m −(R
6 A)−2−(R
4 )−1−[N=C(R
1 )N(R
2 )(R
3 )]ベンゼンの化合物を含有する組成物、および式(R
5 )
m −(R
6 A)−2−(R
4 )−1−[N=C(R
1 )N(R
2 )(R
3 )]ベンゼンの化合物の有効量を適用することを含んでなる菌・カビ性植物病原体によって引き起こされる植物病害の抑制方法も開示されている。-
公开(公告)号:JP2005507362A
公开(公告)日:2005-03-17
申请号:JP2002562718
申请日:2002-01-17
发明人: アルテンバツク,ロバート・ジエイ , キム,フイリツプ・アール , キヤロル,ウイリアム・エイ , キンケイド,ジヨン・エフ , グレツグ,ロバート・ジエイ , コート,マイケル・イー , ゴパラクリシユナン,ムラーリ , チヤン,ヘンリー・キユー , バイ,ハオ , ブリオーニ,ホルヘ・デイ , ペレス−メドラーノ,アルトウーロ , ホラデイ,マーク・ダブリユ , ホワン,ペギー・ピー , リンチ,ジヨン・ケイ
IPC分类号: A61K31/17 , A61K31/275 , A61K31/4164 , A61K31/4406 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C233/36 , C07C233/78 , C07C233/83 , C07C255/61 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C279/28 , C07C279/36 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/20 , C07D209/08 , C07D209/30 , C07D213/40 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D215/38 , C07D233/42 , C07D233/84 , C07D235/06 , C07D239/42 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号: C07D213/40 , A61K31/17 , A61K31/275 , A61K31/4406 , C07C233/78 , C07C233/83 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C279/28 , C07C279/36 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D209/08 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D215/38 , C07D233/42 , C07D233/84 , C07D235/06 , C07D239/42 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要: 式(I)の化合物は、カリウムチャンネル開放剤によって予防または改善される疾患の治療において有用である。 カリウムチャンネル開放剤組成物および哺乳動物においてカリウムチャンネルを開放する方法も開示されている。
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公开(公告)号:JP2004523490A
公开(公告)日:2004-08-05
申请号:JP2002546496
申请日:2001-11-28
发明人: グレゴリー・エス・ハミルトン , セルゲイ・ベリヤコフ , マーク・バール , ヤング−クイアン・ウー , ヨセフ・ピー・スタイナー , リン・ウェイ
IPC分类号: C07D249/12 , A61K31/18 , A61K31/255 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P31/08 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P33/02 , A61P33/10 , A61P43/00 , C07C233/65 , C07C233/80 , C07C235/24 , C07C235/56 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/36 , C07C281/06 , C07C309/73 , C07C311/37 , C07C311/48 , C07C311/49 , C07C311/51 , C07C333/16 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/20 , C07C335/42 , C07C337/06 , C07C337/08 , C07D207/16 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D285/00 , C07D285/12 , C07D285/135 , C07D333/20 , C07D333/24
CPC分类号: C07D271/113 , C07C233/65 , C07C235/24 , C07C235/56 , C07C275/30 , C07C275/36 , C07C281/06 , C07C309/73 , C07C311/48 , C07C311/49 , C07C311/51 , C07C333/16 , C07C335/18 , C07C335/20 , C07C335/42 , C07C337/06 , C07C337/08 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D207/16 , C07D285/135 , C07D333/24
摘要: 【課題】この発明は、サイクロフィリン(CyP)型イムノフィリン蛋白に親和性を有する新規な、非ペプチド性小有機化合物に関するものである。
【解決手段】本発明の化合物では、少なくとも2つの炭素環又は複素環基が中央の飽和、部分飽和又は芳香族の5,6員炭素環に直鎖又は分岐の結合鎖の組合せによって結合している。 本発明はさらに1以上の上記化合物よりなる薬剤組成物と、CyP型蛋白に結合し、ペプチジル−プロリルイソメラーゼ活性を抑制し、そして、神経学的障害、脱毛障害、虚血性障害及びウイルスもしくは原生動物感染による障害などの各種の医療障害の研究、開発及び治療への応用のためのこれらの化合物及び組成物の使用に関するものである。-
公开(公告)号:JP2004504280A
公开(公告)日:2004-02-12
申请号:JP2002512096
申请日:2001-07-11
发明人: アッカーマン,ジーン , ヴァルバウム,ザビーネ , ヴェラー,トマス , エービ,ヨハネス , クコロウスキー,アレキサンダー , デームロウ,ヘンリエッタ , モラン,オリヴィエ
IPC分类号: C07D295/08 , A61K31/16 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/27 , A61K31/33 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P35/00 , C07C231/02 , C07C233/29 , C07C233/75 , C07C235/56 , C07C235/84 , C07C255/57 , C07C269/04 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C273/06 , C07C275/34 , C07C275/36 , C07C275/38 , C07C303/38 , C07C307/10 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C323/44 , C07C333/08 , C07C335/18 , C07C335/22 , C07D207/14 , C07D207/20 , C07D209/42 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/70 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D215/40 , C07D239/42 , C07D261/10 , C07D295/092 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/34 , C07D333/38
CPC分类号: C07D213/75 , C07C233/29 , C07C233/75 , C07C235/56 , C07C235/84 , C07C255/57 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C307/10 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C323/44 , C07C335/18 , C07C335/22 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/42 , C07C2603/18 , C07D207/14 , C07D207/20 , C07D209/42 , C07D211/22 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/70 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D239/42 , C07D261/10 , C07D295/088 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/34 , C07D333/38
摘要: 本発明は、式(I)(式中、U、Y、V、W、L、X、A
1 、A
2 、A
3 、A
4 、A
5 およびA
6 は、本明細書および特許請求の範囲で定義するとおりである)の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩および/または薬学的に許容されるエステルに関する。 本化合物は、高コレステロース血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および/または高増殖性障害などの2,3−オキシドスクアレン−ラノステロールに関連する疾病の治療および/または予防、および/またはグルコース寛容減損および糖尿病の治療および/または予防に有用である。-
公开(公告)号:JP2002531545A
公开(公告)日:2002-09-24
申请号:JP2000586686
申请日:1999-12-06
IPC分类号: A61K31/17 , A61K31/343 , A61K31/472 , A61P31/22 , C07C275/42 , C07C335/18 , C07C335/20 , C07C335/22 , C07D217/26 , C07D295/088 , C07D307/81 , C07D307/85
摘要: Compounds of formula (I), wherein R1-R5 are independently selected from hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkenyl of 2 to 6 carbon atoms, alkynyl of 2 to 6 carbon atoms, perhaloalkyl of 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms, heterocycloalkyl of 3 to 10 carbon members, aryl, heteroaryl, halogen, -CN, -NO2, -CO2R6, -COR6, -OR6, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CONR7R8, -NR6N(R7R8), -N(R7R8) or W-Y-(CH2)n-Z provided that at least one of R1-R5 is not hydrogen; or R2 and R3 or R3 and R4, taken together form a 3 to 7 membered heterocycloalkyl or 3 to 7 membered heteroaryl; R6 and R7 are independently hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, perhaloalkyl of 1 to 6 carbon atoms, or aryl; R8 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, perhaloalkyl of 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms, heterocycloalkyl of 3 to 10 members, aryl or heteroaryl, or R7 and R8, taken together may form a 3 to 7 membered heterocycloalkyl; R9-R12 are independently hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, perhaloalkyl of 1 to 4 carbon atoms, halogen, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, or cyano, or R9 and R10 or R11 and R12 may be taken together to form aryl of 5 to 7 carbon atoms; provided that at least one of R9-12 is not hydrogen; W is O, NR6, or is absent; Y is -(CO)- or -(CO2)-, or is absent; Z is alkyl of 1 to 4 carbon atoms, -CN, -CO2R6, COR6, -CONR7R8, -OCOR6, -NR6COR7, -OCONR6, -OR6, -SR6, -SOR6, -SO2R6, SR6N(R7R8), -N(R7R8) or phenyl; G is aryl or fused bicyclic heteroaryl; and X is a bond, -NH, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkenyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, thioalkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkylamino of 1 to 6 carbon atoms, or (CH)J; J is alkyl of 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, phenyl or benzyl; and n is an integer from 1 to 6, in the treatment of diseases associated with herpes viruses including human cytomegalovirus, herpes simplex viruses, Epstein-Barr virus, varicella-zoster virus, human herpesviruses-6 and -7, and Kaposi herpes virus.
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公开(公告)号:JP2002516899A
公开(公告)日:2002-06-11
申请号:JP2000552084
申请日:1999-05-31
IPC分类号: A61P3/06 , A61K31/00 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/222 , A61K31/255 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61P3/10 , C07B61/00 , C07C53/132 , C07C69/612 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/76 , C07C231/12 , C07C233/25 , C07C233/29 , C07C233/75 , C07C235/42 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C271/38 , C07C271/44 , C07C271/58 , C07C275/32 , C07C275/34 , C07C303/30 , C07C303/40 , C07C309/29 , C07C309/63 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/16 , C07C311/21 , C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/28 , C07C319/20 , C07C323/18 , C07C323/19 , C07C323/44 , C07C323/56 , C07C335/18
摘要: Novel 3-aryl propionic acid derivatives and analogs, process and intermediate for their manufacture, pharmaceutical preparations containing them and the use of the compounds in clinical conditions associated with insulin resistance.
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公开(公告)号:JPH10195037A
公开(公告)日:1998-07-28
申请号:JP2858297
申请日:1997-02-13
申请人: TANABE SEIYAKU CO
IPC分类号: C07D243/08 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/27 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4425 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07C273/02 , C07C275/34 , C07C277/08 , C07C279/18 , C07C335/18 , C07D209/08 , C07D211/34 , C07D213/40 , C07D213/66 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D217/06 , C07D223/12 , C07D231/06 , C07D233/38 , C07D233/64 , C07D235/08 , C07D235/14 , C07D239/50 , C07D295/12 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D295/22 , C07D317/58 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new phenol derivative capable of suppressing formation of foam cell of macrophage by excellent anti-oxidant action and ACAT inhibition action to suppress progress of arteriosclerosis, eliminating active oxygen and suppressing cell injury, etc., in cardiac infarction, ischemia/reperfusion. SOLUTION: This compound is represented by a compound of formula I [R is H, a (substituted)alkyl or a (substituted)alkyloxy; R is a (substituted) alkyl; R is R or a (substituted)alkyloxy; OR is a (protected)hydroxyl group; R is H, a (substituted)lower alkyl or acyl; W is O, S or NR is H, an alkyl, etc.); R and R are each a (substituted)alkyl, a (substituted)amino, etc., e.g. 2-[3-(3-pyridylmethyl)ureido]-4-methoxy-6-tert-butylphenol. The compound of formula I is obtained by reacting, e.g. a compound (reactive derivative) of formula II [OR is a (protected)-hydroxy group; W is O or S] with an amine compound (salt) of the formula, HNR R .
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