公开(公告)号：US09549931B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14742481

申请日：2015-06-17

申请人： Epizyme, Inc.

发明人： Kevin Wayne Kuntz ,  Richard Chesworth ,  Kenneth William Duncan ,  Heike Keilhack ,  Natalie Warholic ,  Christine Klaus ,  Sarah Kathleen Knutson ,  Timothy James Nelson Wigle ,  Masashi Seki ,  Syuji Shirotori ,  Satoshi Kawano

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D405/14 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to aryl- or heteroaryl-substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

摘要翻译： 本发明涉及芳基或杂芳基取代的苯化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗癌症的方法。 本发明还涉及这些化合物用于研究或其它非治疗目的的用途。

公开(公告)号：US09532992B2

公开(公告)日：2017-01-03

申请号：US14742466

申请日：2015-06-17

申请人： Epizyme, Inc.

发明人： Kevin Wayne Kuntz ,  John Emmerson Campbell ,  Masashi Seki

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4412 ,  C07D405/14 ,  C07D213/64 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5375 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗癌症的方法。 本发明还涉及这些化合物用于研究或其它非治疗目的的用途。

公开(公告)号：US20160376235A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：US15130365

申请日：2016-04-15

申请人： The Research Foundation for the State University of New York

发明人： Peter Tonge

IPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/64

摘要： The present invention provides novel 2-pyridone compounds and 4-pyridone compounds and methods of treating a subject infected with a pathogen of Staphylococcus aureus, Mycobacterium tuberculosis, Francisella tularensis, Burkholderia pseudomallei, Yersinia pestis, Escherichia coli and Proteus mirabilisone.

摘要翻译： 本发明提供了新的2-吡啶酮化合物和4-吡啶酮化合物以及用感染金黄色葡萄球菌，结核分枝杆菌，土拉弗朗西斯酵母，假单胞菌，鼠疫耶尔森氏菌，大肠杆菌和变形杆菌的药敏感染的受试者的方法。

公开(公告)号：US09527856B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14713824

申请日：2015-05-15

申请人： AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG

发明人： Wilfried Braje ,  Hervé Geneste ,  Wilfried Hornberger ,  Katja Jantos ,  Andreas Kling ,  Claudia Krack ,  Marcel Van Gaalen

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D209/40 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D209/40 ,  C07D213/64 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel substituted oxindole derivatives of formula I wherein the variables are as defined in the claims and the description. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds I and their use for the treatment of vasopressin-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的取代的羟基吲哚衍生物，其中变量如权利要求和说明书所定义。 本发明还涉及包含化合物I及其用于治疗加压素相关病症的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US09527816B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14263787

申请日：2014-04-28

申请人： InterMune, Inc.

发明人： Lawrence M. Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Leonid D. Beigelman ,  Ramachandran Radhakrishnan ,  Karl Kossen ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/26 ,  C07D213/63 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/45 ,  C07D213/69 ,  C07H15/26

CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/7052 ,  A61K47/56 ,  A61K47/58 ,  C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D215/227 ,  C07H15/26 ,  C07K1/1077 ,  C08F289/00 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/475

摘要： Disclosed are methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of at least one p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the at least one p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives of pirfenidone. These derivatives can modulate a stress activated protein kinase (SAPK) system.

公开(公告)号：US09522152B2

公开(公告)日：2016-12-20

申请号：US14876658

申请日：2015-10-06

申请人： Epizyme, Inc.

发明人： Kevin Wayne Kuntz ,  Richard Chesworth ,  Kenneth William Duncan ,  Heike Keilhack ,  Natalie Warholic ,  Christine Klaus ,  Sarah Kathleen Knutson ,  Timothy James Nelson Wigle ,  Masashi Seki ,  Syuji Shirotori ,  Satoshi Kawano

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D498/08 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to aryl- or heteroaryl-substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

公开(公告)号：US20160339418A1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：US15158238

申请日：2016-05-18

申请人： Bruce H. Lipshutz ,  Sachin Handa

发明人： Bruce H. Lipshutz ,  Sachin Handa

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07C45/68 ,  C07F9/12 ,  C07D317/46 ,  C07C201/12 ,  C07D317/22 ,  C07D213/64 ,  C07D239/26 ,  C07D213/30 ,  C07D241/18 ,  C07D215/06 ,  C07D471/04 ,  C07D333/60 ,  C07D239/54 ,  C07D211/70 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  B01J31/22 ,  B01J35/00 ,  B01J35/12 ,  C07C41/30

CPC分类号： B01J31/2404 ,  B01J23/8906 ,  B01J31/0202 ,  B01J31/0209 ,  B01J31/068 ,  B01J31/22 ,  B01J35/0013 ,  B01J35/10 ,  B01J35/12 ,  B01J37/16 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4266 ,  B01J2231/64 ,  B01J2531/004 ,  B01J2531/007 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/96 ,  B01J2531/985 ,  C07B37/04 ,  C07C37/18 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C209/325 ,  C07C209/68 ,  C07C211/45 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C319/20 ,  C07C2603/24 ,  C07D211/70 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D215/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D317/22 ,  C07D317/46 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/12 ,  C07C271/28 ,  C07C321/28 ,  C07C43/215 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C47/546 ,  C07C47/575 ,  C07C39/21

摘要： In one embodiment, the present application discloses a catalyst composition comprising: a) a reaction solvent or a reaction medium; b) organometallic nanoparticles comprising: i) a nanoparticle (NP) catalyst, prepared by a reduction of an iron salt in an organic solvent, wherein the catalyst comprises at least one other metal selected from the group consisting of Pd, Pt, Au, Ni, Co, Cu, Mn, Rh, Jr, Ru and Os or mixtures thereof; c) a ligand; and d) a surfactant; wherein the metal or mixtures thereof is present in less than or equal to 50,000 ppm relative to the iron salt.

摘要翻译： 在一个实施方案中，本申请公开了一种催化剂组合物，其包含：a）反应溶剂或反应介质; b）有机金属纳米颗粒，其包含：i）通过在有机溶剂中还原铁盐制备的纳米颗粒（NP）催化剂，其中所述催化剂包含至少一种选自Pd，Pt，Au，Ni ，Co，Cu，Mn，Rh，Jr，Ru和Os或其混合物; c）配体; 和d）表面活性剂; 其中所述金属或其混合物相对于所述铁盐以小于或等于50,000ppm的量存在。

公开(公告)号：US09453025B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14565047

申请日：2014-12-09

申请人： ONCOTHERAPY SCIENCE, INC.

发明人： Yusuke Nakamura ,  Yo Matsuo ,  Shoji Hisada ,  Feryan Ahmed ,  Raymond Huntley ,  Zohreh Sajjadi-Hashemi ,  David M. Jenkins ,  Robert B. Kargbo ,  Wenge Cui ,  Polivina Jolicia F. Gauuan ,  Joel R. Walker ,  Helene Decornez ,  Mahender Gurram

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/38 ,  C07D455/04 ,  C07D333/50 ,  C07D495/04 ,  C07D221/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/10 ,  C07D213/64 ,  C07D401/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D213/64 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Tricyclic compounds are provided. These compounds are PBK inhibitors, and are useful for the treatment of PBK related diseases, including cancer.

公开(公告)号：US09434690B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US14780925

申请日：2014-03-27

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Susanne Röhrig ,  Alexander Hillisch ,  Julia Straβburger ,  Stefan Heitmeier ,  Martina Victoria Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Adrian Tersteegen ,  Anja Buchmüller ,  Christoph Gerdes ,  Martina Schäfer ,  Tom Kinzel ,  Henrik Teller ,  Hartmut Schirok ,  Jürgen Klar ,  Eloisa Jimenez Nunez

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D413/14 ,  C07D213/85 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D213/69 ,  C07D213/84

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07B2200/05 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及取代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，优选血栓形成或血栓栓塞性疾病，以及眼药水以及眼科疾病的药物的用途 。

公开(公告)号：US09409865B2

公开(公告)日：2016-08-09

申请号：US14707874

申请日：2015-05-08

申请人： Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  James Edmund Audia ,  Alexandre Gagnon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Christopher G. Nasveschuk

IPC分类号： C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Agents for modulating methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof are provided herein.