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    Radiolabelled phenylethyl imidazole carboxylic acid ester derivatives
    91.
    发明申请
    Radiolabelled phenylethyl imidazole carboxylic acid ester derivatives 失效
    放射性标记苯乙基咪唑羧酸酯衍生物

    公开(公告)号：US20070036718A1

    公开(公告)日：2007-02-15

    申请号：US11582073

    申请日：2006-10-17

    申请人： Ilse Zolle ,  Friedrich Hammerschmidt

    发明人： Ilse Zolle ,  Friedrich Hammerschmidt

    IPC分类号： A61K51/00 ,  C07F5/00 ,  C07F7/22 ,  C07D233/28

    CPC分类号： C07D233/90

    摘要： Halogenated carboxylic ester derivatives of phenylethyl imidazole, and their method of preparation are disclosed. Radio-halogenated forms of these compounds are ideally suited for positron-imaging of the adrenal glands, as it is known that these compounds demonstrate a selective and high rate of accumulation in the adrenals. The method of preparing these derivatives proceeds by the conversion of a stable, non-radioactive intermediate having trialkylstannyl leaving groups. These intermediates are efficiently converted to the corresponding halogenated forms by substitution of the trialkylstannyl group with the halogen or radiohalogen.

    摘要翻译： 公开了苯基乙基咪唑的卤代羧酸酯衍生物及其制备方法。 这些化合物的放射性卤化形式理想地适用于肾上腺的正电子成像，因为已知这些化合物在肾上腺中表现出选择性和高的积累速率。 制备这些衍生物的方法是通过转化具有三烷基甲锡烷基离去基团的稳定的非放射性中间体进行的。 这些中间体通过用卤素或放射性卤素取代三烷基甲锡烷基而有效地转化为相应的卤化形式。

    Process for recovering 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone
    92.
    发明申请
    Process for recovering 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone 失效
    回收1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的方法

    公开(公告)号：US20050261505A1

    公开(公告)日：2005-11-24

    申请号：US11129357

    申请日：2005-05-16

    申请人： Tadashi Katsura ,  Nobuhiro Arai ,  Tadashi Mizuno

    发明人： Tadashi Katsura ,  Nobuhiro Arai ,  Tadashi Mizuno

    IPC分类号： C07D233/34 ,  B01D11/04 ,  C07D233/32 ,  C07D233/28

    CPC分类号： C07D233/32

    摘要： The present invention provides a process for recovering 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone comprising extracting 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone from an aqueous solution containing it with n-butanol in the presence of an inorganic salt to obtain n-butanol layer and, subjecting the n-butanol layer to distillation. As 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone can be recoverable at high purity from an aqueous solution containing 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone easily and efficiently without using alkali, the present process is industrially advantageous.

    摘要翻译： 本发明提供一种回收1,3-二甲基-2-咪唑啉酮的方法，其包括在无机盐存在下，从含有正丁醇的水溶液中提取1,3-二甲基-2-咪唑啉酮，得到正丁醇 层，并使正丁醇层进行蒸馏。 由于1,3-二甲基-2-咪唑啉酮可以在不使用碱的情况下容易且有效地从含有1,3-二甲基-2-咪唑啉酮的水溶液中以高纯度回收，因此本工艺在工业上是有利的。

    Iron binding agents
    93.
    发明申请
    Iron binding agents 有权
    铁粘合剂

    公开(公告)号：US20050245579A1

    公开(公告)日：2005-11-03

    申请号：US10993417

    申请日：2004-11-19

    申请人： Raymond Bergeron

    发明人： Raymond Bergeron

    IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/22 ,  C07D233/28 ,  C07D277/10 ,  C07D277/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/18

    CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/22 ,  C07D233/28 ,  C07D277/10 ,  C07D277/12 ,  Y02A50/411

    摘要： Composition, article of manufacture for and method of treating malaria in a human having an infestation of Plasmodium protozoans are described. The method comprises administering a therapeutically-effective amount of a compound of formula (I) or (IV), i.e. sufficient quantity to reduce the population of Plasmodium. The composition of the invention is a compound of formula (I) or (IV) with a pharmaceutical excipient. The article of manufacture is the composition in combination with labeling for treating malaria. The substituents are detailed in the specification.

    摘要翻译： 描述了具有侵染疟原虫原虫的人的组合物，制品和治疗疟疾的方法。 该方法包括施用治疗有效量的式（I）或（IV）的化合物，即足够的量以减少疟原虫的种群。 本发明的组合物是具有药物赋形剂的式（I）或（IV）的化合物。 该制品是与治疗疟疾标签相结合的组合物。 取代基在说明书中详细描述。

    Enantioselective transformation of alpha,beta-unsaturated ketones using chiral organic catalysts
    94.
    发明申请
    Enantioselective transformation of alpha,beta-unsaturated ketones using chiral organic catalysts 有权
    使用手性有机催化剂对α，β-不饱和酮的对映选择性转化

    公开(公告)号：US20030220507A1

    公开(公告)日：2003-11-27

    申请号：US10313744

    申请日：2002-12-05

    发明人： David W.C. MacMillan ,  Alan B. Northrup

    IPC分类号： C07D233/28 ,  C07D235/02 ,  C07C045/69

    CPC分类号： C07D405/04 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0247 ,  B01J2231/326 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C49/543 ,  C07C49/553 ,  C07C49/557 ,  C07C49/577 ,  C07C49/643 ,  C07C269/06 ,  C07D233/32 ,  C07C271/24

    摘要： Nonmetallic organic catalysts are provided that facilitate the enantioselective reaction of null,null-unsaturated ketones. The catalysts are chiral imidazolidinone compounds having the structure of formula (IIA) or (IIB) 1 or are acid addition salts thereof, wherein, in one preferred embodiment, R1 is C1-C6 alkyl, R2is phenyl or 2-methylfuryl, R3 and R4 are hydrogen, and R5 is phenyl optionally substituted with 1 or 2 substituents selected from the group consisting of halo, hydroxyl, and C1-C6 alkyl The chiral imidazolidinones are useful in catalyzing a wide variety of reactions, including cycloaddition reactions, Friedel-Crafts alkylation reactions, and Michael additions.

    摘要翻译： 提供了促进α，β-不饱和酮的对映选择性反应的非金属有机催化剂。 催化剂是具有式（IIA）或（IIB）结构的手性咪唑烷酮化合物或其酸加成盐，其中在一个优选的实施方案中，R 1是C 1 -C 6烷基，R 2是苯基或2 - 甲基呋喃基，R 3和R 4是氢，R 5是任选被1或2个选自卤素，羟基和C 1 -C 6烷基的取代基取代的苯基。手性咪唑烷酮可用于 催化各种反应，包括环加成反应，Friedel-Crafts烷基化反应和迈克尔加成。

    Chiral auxiliaries
    97.
    发明授权
    Chiral auxiliaries 失效
    手性助剂

    公开(公告)号：US5801249A

    公开(公告)日：1998-09-01

    申请号：US663258

    申请日：1996-06-24

    申请人： Stephen Graham Davies ,  Mario Eugenio Cosamino Polywka ,  Hitesh Jayantilal Sanganee

    发明人： Stephen Graham Davies ,  Mario Eugenio Cosamino Polywka ,  Hitesh Jayantilal Sanganee

    IPC分类号： C07D233/28 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00 ,  C07D233/38 ,  C07D263/16 ,  C07D263/22 ,  C07D263/26 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D277/18 ,  C07D263/20

    CPC分类号： C07D263/26 ,  C07D233/38 ,  C07D263/22

    摘要： This invention relates to novel compounds of general formula (I): ##STR1## wherein the two R.sup.1 groups are identical lower alkyl groups or together form a lower alkylene group; R.sup.2 and R.sup.3 are both different and are selected from hydrogen atoms or organic groups; X and X', which may be the same or different, are selected from O, S and NR, where R represents an organic group; and the asterisk denotes that the configurations of R.sup.2 and R.sup.3 are such that the compound (I) is in substantially enantiomerically pure 4R- or 4S-form. The compounds are useful chiral auxiliaries to which a wide range of, for example, acyl groups containing prochiral centers may be readily and reversibly coupled to the 3-position amino group.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02826 Sec。 371日期1996年6月24日 102（e）1996年6月24日PCT 1994年12月28日PCT PCT。 公开号WO95 / 18112 日期：1995年7月6日本发明涉及通式（I）的新化合物：其中两个R 1基团是相同的低级烷基或一起形成低级亚烷基; R2和R3都是不同的，并且选自氢原子或有机基团; X和X'可以相同或不同，选自O，S和NR，其中R表示有机基团; 并且星号表示R2和R3的构型使得化合物（I）基本上是对映异构体纯的4R-或4S-型。 这些化合物是有用的手性助剂，其中宽范围的例如含有前手性中心的酰基可以容易且可逆地偶联至3-位氨基。

    (2'-nitro-1'-imidazolyl)-2,3-isopropylidene-y-tosylbutanol, a precursor to �.sup.18 F!fluoroerythronitroimidazole PET imaging agent
    98.
    发明授权
    (2'-nitro-1'-imidazolyl)-2,3-isopropylidene-y-tosylbutanol, a precursor to �.sup.18 F!fluoroerythronitroimidazole PET imaging agent 失效
    （2'-硝基-1'-咪唑基）-2,3-异亚丙基-4-甲苯磺酰基丁醇，Ä18FluorofluorothronitroimidazolePET显像剂的前体

    公开(公告)号：US5728843A

    公开(公告)日：1998-03-17

    申请号：US624574

    申请日：1996-04-04

    申请人： Sidney Wallace ,  David J. Yang ,  Abdallah Cherif

    发明人： Sidney Wallace ,  David J. Yang ,  Abdallah Cherif

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07D233/91 ,  C07D405/06 ,  C07D233/28 ,  A61K31/415 ,  C07D233/54 ,  C07D513/00

    CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K51/0453 ,  C07B59/002 ,  C07D233/91

    摘要： The present invention involves a rapid synthesis of .sup.18 F-FMISO and analogs thereof. New precursors such as 1-(2'-nitro-1'-imidazolyl)-2-0-acetyl-3-0-tosylpropanol, glycerol-1,3-ditosylate-2-0-acetylate, 1-(2'-nitro-1'-imidazolyl)-2,3-0-diacetylate, are also important aspects of the invention. A further aspect of the invention is the development of a hydrophilic PET ligand to image tumor hypoxia. Erythrotosyl analogue of 2-nitroimidazone (Ts-ETNIM) was prepared from a mixture of 2-nitromidazole, ditosylthreitol and cesium carbonate at 60.degree. C. for 1 hr. Ts-ETNIM was isolated at 70% yield. �.sup.18 F!fluoroerythronitroimidazole (FETNIM) when prepared from Ts-ETNIM and K.sup.18 F/kryptofix.RTM.. The yield for �.sup.18 F!FETNIM was 26-30% (60 min, decay corrected). Results of biodistribution and PET studies indicate that �.sup.18 F!FETNIM has the potential to detect tumor hypoxia and is indicated to be less neurotoxic.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 11246 Sec。 371日期：1996年4月4日 102（e）日期1996年4月4日PCT 1994年10月4日PCT PCT。 公开号WO95 / 09844 日期1995年04月13日本发明涉及18F-FMISO及其类似物的快速合成。 新的前体如1-（2'-硝基-1'-咪唑基）-2-0-乙酰基-3-0-甲苯磺酰基丙醇，甘油-1,3-二甲苯磺酸酯-2-乙酰基酯，1-（2'- 硝基-1'-咪唑基）-2,3-0-二乙酸酯也是本发明的重要方面。 本发明的另一方面是开发用于成像肿瘤缺氧的亲水性PET配体。 由2-硝基咪唑，二硫代苏糖醇和碳酸铯的混合物在60℃下制备2-硝基咪唑烷（Ts-ETNIM）的红霉素类似物1小时。 以70％的产率分离出Ts-ETNIM。 当由Ts-ETNIM和K18F / kryptofix TM制备时，[18 F]氟代硝基咪唑（FETNIM）。 [18F] FETNIM的产率为26-30％（60分钟，衰变校正）。 生物分布和PET研究结果表明，[18F] FETNIM具有检测肿瘤缺氧的潜力，并且表明其具有较少的神经毒性。

    Method of decomposing halogenated aromatic compounds
    100.
    发明授权
    Method of decomposing halogenated aromatic compounds 失效
    分解卤代芳族化合物的方法

    公开(公告)号：US5648499A

    公开(公告)日：1997-07-15

    申请号：US374580

    申请日：1995-03-23

    申请人： Fumio Tanimoto ,  Tsuneo Yano

    发明人： Fumio Tanimoto ,  Tsuneo Yano

    IPC分类号： A62D3/36 ,  A62D101/22 ,  C07B35/06 ,  C07B63/02 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30

    CPC分类号： A62D3/36 ,  A62D2101/22

    摘要： A safe and reliable method of decomposing halogenated aromatic compounds, wherein a heat-resistant alkaline polar solvent containing halogenated aromatic compounds is contacted with a alkali at a temperature ranging from about 100.degree. C. to 300.degree. C. in order to decompose the halogenated aromatic compounds. The used solvent is removed of solid contents of salts, alkalis and the like, whereby it can be recycled.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01002 Sec。 371日期：1995年3月23日 102（e）1995年3月23日PCT 1994年6月23日PCT公布。 公开号WO95 / 00207 日期1995年1月5日安全可靠的分解卤代芳香族化合物的方法，其中含有卤代芳族化合物的耐热碱性极性溶剂在约100℃至300℃的温度范围内与碱接触 以分解卤代芳族化合物。 将所用的溶剂除去盐，碱等的固体成分，从而可再循环使用。