公开(公告)号：US20050054534A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10945510

申请日：2004-09-20

申请人： Klaus-Helmut Muller ,  Hans-Georg Schwarz ,  Stefan Lehr ,  Otto Schallner ,  Dorothee Hoischen ,  Mark Drewes ,  Peter Dahmen ,  Dieter Feucht ,  Rolf Pontzen

发明人： Klaus-Helmut Muller ,  Hans-Georg Schwarz ,  Stefan Lehr ,  Otto Schallner ,  Dorothee Hoischen ,  Mark Drewes ,  Peter Dahmen ,  Dieter Feucht ,  Rolf Pontzen

IPC分类号： C07D233/34 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/62 ,  C07D233/32 ,  C07D239/10 ,  C07D233/28

CPC分类号： C07D239/10 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  C07D233/32

摘要： The invention relates to novel substituted benzoylcyclohexanediones of formula (I) in which A1 represents a single bond or represents alkanediyl (alkylene) having 1 to 3 carbon atoms, A2 represents alkanediyl (alkylene) having 1 to 3 carbon atoms, and R1, R2, R3, R4 and R5 are each as defined in the disclosure, and to novel intermediates, to processes for their preparation and to their use as herbicides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代的苯甲酰基环己二酮，其中A 1表示单键或表示具有1至3个碳原子的烷二基（亚烷基），A 2表示具有1至3个碳原子的烷二基（亚烷基） ，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自如本公开内容所定义，并且涉及新的中间体，其制备方法及其作为除草剂的用途 。

公开(公告)号：US06864270B2

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US10216492

申请日：2002-08-08

申请人： Raymond J. Bergeron, Jr.

发明人： Raymond J. Bergeron, Jr.

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/22 ,  C07D233/28 ,  C07D277/10 ,  C07D277/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/18 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/22 ,  C07D233/28 ,  C07D277/10 ,  C07D277/12 ,  Y02A50/411

摘要： Composition, article of manufacture for and method of treating malaria in a human having an infestation of Plasmodium protozoans are described. The method comprises administering a therapeutically-effective amount of a compound of formula (I) or (IV), i.e. sufficient quantity to reduce the population of Plasmodium. The composition of the invention is a compound of formula (I) or (IV) with a pharmaceutical excipient. The article of manufacture is the composition in combination with labeling for treating malaria. The substituents are detailed in the specification.

公开(公告)号：US20050032858A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10489682

申请日：2002-10-02

申请人： Masae Takagi ,  Keiichi Ishimitsu ,  Tadayuki Nishibe

发明人： Masae Takagi ,  Keiichi Ishimitsu ,  Tadayuki Nishibe

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D207/38 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D263/16 ,  C07D263/22 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D277/04 ,  C07D207/12 ,  C07D233/28 ,  C07D263/04

CPC分类号： C07D207/277 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/38 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D263/16 ,  C07D263/22 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： A compound represented by the formula [I]: [I] (wherein X represents oxygen, sulfur, NR4, or CHR5; Y represents oxygen or sulfur; R1 represents C1-6 alkyl, etc.; R2 represents optionally substituted phenyl, etc.; and R3 represents optionally substituted C1-6 alkyl, a group represented by any of the following formulae, etc.) [II] or a pharmaceutically acceptable composite of the compound; a medicinal composition containing any of these as an active ingredient; and a use thereof, etc.

摘要翻译： 由式[I]表示的化合物：[I]（其中X表示氧，硫，NR 4或CHR 5; Y表示氧或硫; R 1表示C 1-6烷基等; R 2表示任选取代的苯基等） ; R 3表示任选取代的C 1-6烷基，由下式中的任何一个表示的基团等）[II]或化合物的药学上可接受的复合物; 含有这些作为有效成分的药物组合物; 及其用途等

公开(公告)号：US20050020586A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10726411

申请日：2003-12-03

申请人： Jetze Tepe

发明人： Jetze Tepe

IPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07

CPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06

摘要： A new class of imidazolines as 4-position esters with very potent anti-inflammatory as well as antimicrobial activity is described. The synthesis of these imidazolines includes a multicomponent reaction applicable to a combinatorial synthetic approach. The combination of these two key characteristics provides an effective therapeutic drug in the treatment of septic shock as well as many other inflammatory (arthritis and asthma) and infectious disorders. The use of this novel class of non-steroidal agents as anti-inflammatory agents (for the treatment of asthma, etc.), antibacterial agents, and antiseptic agents is described. The compounds are also useful in the treatment of tumors (such as cancers). The imidazolines are potent inhibitors of the transcription factor NF-kB as well as potent activity against the Gram (+) bacterium. The compositions are also useful for treating autoimmune diseases and for inhibiting rejection of organ and tissue transplants.

摘要翻译： 描述了一类新的具有非常有效的抗炎和抗微生物活性的4-位酯的咪唑啉。 这些咪唑啉的合成包括适用于组合合成方法的多组分反应。 这两个关键特征的组合在治疗脓毒性休克以及许多其他炎症（关节炎和哮喘）和感染性疾病方面提供了有效的治疗药物。 描述了使用这种新型非甾体药物作为抗炎剂（用于治疗哮喘等），抗菌剂和防腐剂。 这些化合物也可用于治疗肿瘤（如癌症）。 咪唑啉是转录因子NF-kB的有效抑制剂以及对革兰氏阴性菌（+）细菌的有效活性。 所述组合物还可用于治疗自身免疫疾病和抑制器官和组织移植排斥反应。

公开(公告)号：US6060071A

公开(公告)日：2000-05-09

申请号：US953988

申请日：1997-10-20

申请人： Lothar Motitschke ,  Hansjurgen Driller ,  Erwin Galinski

发明人： Lothar Motitschke ,  Hansjurgen Driller ,  Erwin Galinski

IPC分类号： C07D243/04 ,  A61K8/00 ,  A61K8/02 ,  A61K8/04 ,  A61K8/06 ,  A61K8/30 ,  A61K8/49 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P17/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/02 ,  A61Q1/04 ,  A61Q1/06 ,  A61Q1/10 ,  A61Q1/14 ,  A61Q5/00 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07D233/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/32 ,  C07D239/06 ,  C07D247/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  A61K7/48

CPC分类号： A61Q19/007 ,  A61K8/4953 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07D239/06 ,  A61K2800/75 ,  Y10S514/847

摘要： Cosmetic preparations for the care of aged, dry or irritated skin are prepared using a compound of the formula Ia or Ib ##STR1##

摘要翻译： 使用式Ia或Ib的化合物制备用于护理老化，干燥或刺激性皮肤的化妆品制剂

公开(公告)号：US5962492A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US974812

申请日：1997-11-20

申请人： Graham John Warrellow ,  Valerie Anne Cole ,  Rikki Peter Alexander

发明人： Graham John Warrellow ,  Valerie Anne Cole ,  Rikki Peter Alexander

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/30 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C59/72 ,  C07C67/327 ,  C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/26 ,  C07C237/14 ,  C07C237/24 ,  C07C239/10 ,  C07C253/30 ,  C07C255/32 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07C323/62 ,  C07C333/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D233/28 ,  C07D233/66 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/24 ,  C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D233/28 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/24 ,  C07C2101/08

摘要： Compounds of general formula (1) ##STR1## are described wherein Y is a halogen atom or a group --OR.sup.1, wherein R.sup.1 is an optionally substituted alkyl group; X is --O--, --S--, or --N(R.sup.6), wherein R.sup.6 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; R.sup.2 is an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, is each a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, --CO.sub.2 R.sup.7 (wherein R.sup.7 is a hydrogen atom, am optionally substituted alkyl, aralkyl, aryl, aryloxyalkyl, alkanoyloxyalkyl or aroyloxyalkyl group), --CONR.sup.8 R.sup.9 (where R.sup.8 and R.sup.9, which may be the same or different, is as defined for R.sup.7), --CSNR.sup.8 R.sup.9, --CN or --CH.sub.2 CN group; Z is --(CH.sub.2).sub.n -- where n is zero or an integer 1, 2 or 3; R.sup.5 is an optionally substituted monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one oremore heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen atoms; and the salts, solvates, hydrates, prodrugs and N-oxides thereof. Compounds according to the invention are potent and selective phosphodiesterase type IV inhibitors and are useful in the prophylaxis and treatment of diseases such as asthma where an unwanted inflammatory response or muscular spasm is present.

摘要翻译： 其中Y为卤素原子或-OR1基团，其中R1为任意取代的烷基;通式（1） X是-O - ， - S-或-N（R 6），其中R 6是氢原子或任选取代的烷基; R2是任选取代的环烷基或环烯基; R 3和R 4可以相同或不同，各自为氢原子或任选取代的烷基-CO 2 R 7（其中R 7为氢原子，任选取代的烷基，芳烷基，芳基，芳氧基烷基，烷酰氧基烷基或芳氧基烷基） -CONR 8 R 9（其中R 8和R 9可以相同或不同，如R7），-CSNR8R9，-CN或-CH2CN基团所定义; Z是 - （CH 2）n - ，其中n是0或整数1,2或3; R5是任选地含有一个以上选自氧，硫或氮原子的杂原子的任选取代的单环或双环芳基; 及其盐，溶剂化物，水合物，前药和N-氧化物。 根据本发明的化合物是有效和选择性的磷酸二酯酶IV型抑制剂，并且可用于预防和治疗诸如哮喘的疾病，其中存在不想要的炎症反应或肌肉痉挛。

公开(公告)号：US5789139A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US774360

申请日：1996-12-27

申请人： Kohzaburoh Yamada ,  Hiroyuki Suzuki ,  Toshihide Ezoe ,  Koji Kawato

发明人： Kohzaburoh Yamada ,  Hiroyuki Suzuki ,  Toshihide Ezoe ,  Koji Kawato

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07D213/75 ,  C07D219/08 ,  C07D233/28 ,  C07D239/48 ,  C07D241/24 ,  C07D251/70 ,  C07D265/12 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D339/08 ,  C07D487/04 ,  C07D493/10 ,  G03C1/06 ,  G03C1/43

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07D219/08 ,  C07D233/28 ,  C07D239/48 ,  C07D241/24 ,  C07D251/70 ,  C07D265/12 ,  C07D271/113 ,  C07D339/08 ,  C07D487/04 ,  C07D493/10 ,  G03C1/061

摘要： A hydrazide compound represented by the following formula (I), and a silver halide photographic photonsensitive material comprising the hydrazide compound: A--(B).sub.b (I) wherein A represents a heterocyclic group, a condensed polycyclic aromatic group or a group formed by connecting at least two aromatic groups to each other, B represents a group represented by the following formula (I-B) or (II-B), and b represents an integer from 2 to 6; --L.sub.1 --Ar.sub.1 --NHNH--G.sub.1 --R.sub.1 (I-B) --L.sub.3 --Ar.sub.3 --L.sub.2 --Ar.sub.2 --NHNH --G.sub.2 --R.sub.2(II-B) wherein each of G.sub.1 and G.sub.2 represents a carbonyl group, an oxalyl group, a sulfonyl group or a phosphoryl group; each of R.sub.1 and R.sub.2 represents a hydrogen atom or a blocking group; each of Ar.sub.1, Ar.sub.2 and Ar.sub.3 represents an aromatic group or an aromatic heterocyclic group; and each of L.sub.1, L.sub.2 and L.sub.3 represents a linkage group.

摘要翻译： 由下式（I）表示的酰肼化合物和包含酰肼化合物：A-（B）b（I）的卤化银照相光敏材料，其中A表示杂环基，稠合多环芳族基或由 将至少两个芳族基团相互连接，B表示由下式（IB）或（II-B）表示的基团，b表示2〜6的整数; -L1-Ar1-NHNH-G1-R1（ IB）-L3-Ar3-L2-Ar2-NHNH -G2-R2（II-B）其中G1和G2各自表示羰基，草酰基，磺酰基或磷酰基; R 1和R 2各自表示氢原子或封端基; Ar 1，Ar 2和Ar 3各自表示芳香族基或芳香族杂环基， L1，L2和L3中的每一个表示连接组。

公开(公告)号：US5750779A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US655929

申请日：1996-05-31

申请人： Teruyuki Nagata ,  Hidetoshi Hayashi ,  Hideki Mizuta

发明人： Teruyuki Nagata ,  Hidetoshi Hayashi ,  Hideki Mizuta

IPC分类号： C07C51/60 ,  C07C303/02 ,  C07C303/22 ,  C07C309/86 ,  C07D233/28 ,  C07C53/42

CPC分类号： C07D233/28 ,  C07C303/02 ,  C07C303/22 ,  C07C51/60

摘要： A preparation process of acyl halide or sulfonyl halide which comprises reacting corresponding carboxylic acid or sulfonic acid with a haloiminium salt represented by the general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are same or different lower alkyl groups, X is a halogen atom, and n is an integer of 2 or 3.

摘要翻译： 酰卤或磺酰卤的制备方法，其包括使相应的羧酸或磺酸与通式（1）表示的卤代亚胺鎓盐反应：其中R1和R2是相同或不同的低级烷基，X 是卤素原子，n是2或3的整数。

公开(公告)号：US5633257A

公开(公告)日：1997-05-27

申请号：US209419

申请日：1994-03-09

申请人： Graham J. Warrellow ,  Valerie A. Cole ,  Rikki P. Alexander

发明人： Graham J. Warrellow ,  Valerie A. Cole ,  Rikki P. Alexander

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/30 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C59/72 ,  C07C67/327 ,  C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/26 ,  C07C237/14 ,  C07C237/24 ,  C07C239/10 ,  C07C253/30 ,  C07C255/32 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07C323/62 ,  C07C333/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D233/28 ,  C07D233/66 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/24 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D233/28 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/24 ,  C07C2101/08

摘要： Compounds of general formula (1) ##STR1## are described wherein Y is a halogen atom or a group --OR.sup.1, wherein R.sup.1 is an optionally substituted alkyl group; X is --O--, --S--, or --N(R.sup.6), wherein R.sup.6 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; R.sup.2 is an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, is each a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, --CO.sub.2 R.sup.7 (wherein R.sup.7 is a hydrogen atom, am optionally substituted alkyl, aralkyl, aryl, aryloxyalkyl, alkanoyloxyalkyl or aroyloxyalkyl group), --CONR.sup.8 R.sup.9 (where R.sup.8 and R.sup.9, which may be the same or different, is as defined for R.sup.7), --CSNR.sup.8 R.sup.9, --CN or --CH.sub.2 CN group; Z is --(CH.sub.2).sub.n -- where n is zero or an integer 1, 2 or 3; R.sup.5 is an optionally substituted monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one or more heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen atoms; and the salts, solvates, hydrates, prodrugs and N-oxides thereof. Compounds according to the invention are potent and selective phosphodiesterase type IV inhibitors and are useful in the prophylaxis and treatment of diseases such as asthma where an unwanted inflammatory response or muscular spasm is present.

摘要翻译： 描述通式（1）的化合物其中Y是卤素原子或-OR1基团，其中R1是任意取代的烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 6），其中R 6是氢原子或任选取代的烷基; R2是任选取代的环烷基或环烯基; R 3和R 4可以相同或不同，各自为氢原子或任选取代的烷基-CO 2 R 7（其中R 7为氢原子，任选取代的烷基，芳烷基，芳基，芳氧基烷基，烷酰氧基烷基或芳氧基烷基） -CONR 8 R 9（其中R 8和R 9可以相同或不同，如R7），-CSNR8R9，-CN或-CH2CN基团所定义; Z是 - （CH 2）n - ，其中n是0或整数1,2或3; R5是任选地含有一个或多个选自氧，硫或氮原子的杂原子的任选取代的单环或双环芳基; 及其盐，溶剂化物，水合物，前药和N-氧化物。 根据本发明的化合物是有效和选择性的磷酸二酯酶IV型抑制剂，并且可用于预防和治疗诸如哮喘的疾病，其中存在不想要的炎症反应或肌肉痉挛。

公开(公告)号：US5538988A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US403209

申请日：1995-03-17

申请人： Gregory R. Martinez ,  Owen W. Gooding ,  David B. Repke ,  Philip J. Teitelbaum ,  Keith A. M. Walker ,  Roger L. Whiting

发明人： Gregory R. Martinez ,  Owen W. Gooding ,  David B. Repke ,  Philip J. Teitelbaum ,  Keith A. M. Walker ,  Roger L. Whiting

IPC分类号： C07D233/28 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/28 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to novel benzocycloalkylazolethione compounds which are dopamine .beta.-hydroxylase inhibitors in which the benzocycloalkyl portion of the compound is selected from indanyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthalenyl and 6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocycloheptenyl (in which the benzo is optionally substituted with one to three substituents) and the azolethione portion of the compound is selected from 2-thioxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-3-yl, 5-thioxo-4,5-dihydro-1H-[1,2,4]triazol-4-yl and 5-thioxo-4,5-dihydro-1H-[1,2,4]triazol-1-yl (each optionally substituted with one to three substituents); and the prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, individual isomers and mixtures of isomers and the methods of using and preparing such benzocycloalkylazolethione compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并环烷基唑硫酮化合物，其是多巴胺β-羟化酶抑制剂，其中化合物的苯并环烷基部分选自茚满基，1,2,3,4-四氢萘基和6,7,8,9-四氢-5H- 苯并环庚烯基（其中苯并被1-3个取代基任意取代），化合物的唑硫酮部分选自2-硫代-2,3-二氢-1H-咪唑-3-基，5-硫代-4,5 - 二氢-1H- [1,2,4]三唑-4-基和5-硫代-4,5-二氢-1H- [1,2,4]三唑-1-基（各自任选被一至三个 取代基）; 和前体药物，药学上可接受的盐，各异构体和异构体的混合物以及使用和制备这种苯并环烷基唑硫酮化合物的方法。