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    Aromatic and polycyclic compounds and their use in human or veterinary medicine and in cosmetics
    11.
    发明授权
    Aromatic and polycyclic compounds and their use in human or veterinary medicine and in cosmetics 失效
    芳香族和多环化合物及其在人类或兽医学和化妆品中的应用

    公开(公告)号：US5547983A

    公开(公告)日：1996-08-20

    申请号：US140079

    申请日：1994-08-22

    申请人： Bruno Charpentier

    发明人： Bruno Charpentier

    IPC分类号： C07C49/84 ,  C07C63/49 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C69/00 ,  C07C69/007 ,  C07C69/88 ,  C07C217/18 ,  C07C233/65 ,  C07C309/65 ,  C07D295/192 ,  C07D303/40 ,  C07D317/60 ,  C07C63/44

    CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C217/18 ,  C07C233/65 ,  C07C309/65 ,  C07C49/84 ,  C07C63/49 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C69/00 ,  C07C69/007 ,  C07C69/88 ,  C07D303/40 ,  C07D317/60 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/74

    摘要： Aromatic bicyclic compounds of formula (I) ##STR1## where R.sub.1 is specifically --H, CH.sub.3, --CH.sub.2 OH, --OH, --CHO, --CONH.sub.2, --COOH, --COOalkyl, --SH, S-alkyl, etc. . . . ; R.sub.2 is H; R.sub.3 is H, aryl, aralkyl or lower alkyl optionally substituted by a hydroxyl, a lower alkoxy or a --CO--R.sub.12, R.sub.12 being specifically H, lower alkyl, hydroxyl, lower alkoxy, or R.sub.2 and R.sub.3 together form a naphthalene ring with the benzene ring; R.sub.4 is a linear branched or unbranched alkyl having 1 to 15 carbon atoms or a cycloaliphatic radical; R.sub.5 represents specifically --(CH.sub.2).sub.n --R.sub.13, --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.n --R.sub.13, n being 0 or 1 to 6, R.sub.13 representing --COR.sub.15, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, epoxy lower alkyl or --O--CO--R.sub.16, R.sub.15 representing specifically --OH, --Oalkyl, --Oaryl, R.sub.16 being specifically H, lower alkyl, aryl, or aralkyl; R.sub.6 and R.sub.7 are H, a halogen, lower alkyl or --OR.sub.16 ; and also the salts of the compounds of formula (I) in which R.sub.1 represents a carboxylic acid grouping; and the chiral analogues of the said compounds of formula (I).

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00404 Sec。 371日期1994年8月22日 102（e）日期1994年8月22日PCT提交1992年5月4日PCT公布。 第WO92 / 19583号公报 日期：1992年11月12日芳基双环化合物（I）CH 2 OH，-OH，-CHO，-CONH 2，-COOH，-COO烷基，-SH，S-烷基等。 。 。 ; R2为H; R 3是H，芳基，芳烷基或任选被羟基，低级烷氧基或-CO-R 12取代的低级烷基，R 12特别是H，低级烷基，羟基，低级烷氧基，或者R 2和R 3一起形成萘环， 苯环; R4是具有1至15个碳原子的直链支链或非支链烷基或脂环族基团; R5表示具体的 - （CH 2）n -R 13，-CH = CH-（CH 2）n -R 13，n为0或1至6，R 13表示-COR 15，单羟基烷基，多羟基烷基，环氧低级烷基或-O-CO-R 16 R 15特别表示-OH， - 烷基， - 芳基，R 16特别是H，低级烷基，芳基或芳烷基; R6和R7是H，卤素，低级烷基或-OR16; 以及其中R 1表示羧酸基团的式（I）化合物的盐; 和所述式（I）化合物的手性类似物。

    Bi-aromatic esters, a process for their preparation and their use in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions
    13.
    发明授权
    Bi-aromatic esters, a process for their preparation and their use in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions 失效
    双芳族酯，其制备方法及其在人或兽医学和化妆品组合物中的应用

    公开(公告)号：US5332856A

    公开(公告)日：1994-07-26

    申请号：US991192

    申请日：1992-12-16

    申请人： Braham Shroot ,  Jean-Michel Bernardon ,  William R. Pilgrim

    发明人： Braham Shroot ,  Jean-Michel Bernardon ,  William R. Pilgrim

    IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/33 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C67/14 ,  C07C69/00 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C69/78 ,  C07C69/88 ,  C07C69/94 ,  C07C309/42 ,  C07C309/58 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C321/00

    CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C69/94 ,  C07C2103/74

    摘要： Bi-aromatic esters have the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents H, OH, --CH.sub.3, --CH.sub.2 OH, --CH(OH)CH.sub.3, --COOR.sub.9, ##STR2## or SO.sub.2 R.sub.10 ; R.sub.9 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or mono or polyhydroxyalkyl; R.sub.10 represents OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or ##STR3## r' and r'' represent H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, aryl, aralkyl, mono or polyhydroxyalkyl, or r' and r'' taken together form a heterocycle; R.sub.2 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, OR.sub.9, F or --CF.sub.3 ; R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 represent H, F, OH, --CH.sub.3, --OCH.sub.3, --CF.sub.3, --COOH or --CH.sub.2 OH; R.sub.6 and R.sub.8 represent H, .alpha.-substituted C.sub.3 -C.sub.15 alkyl, .alpha.,.alpha.'-disubstituted C.sub.4 -C.sub.12 alkyl, C.sub.3 -C.sub.12 cycloalkyl, C.sub.5 -C.sub.12 mono or polycyclic cycloalkyl whose linking carbon is trisubstituted, --SR.sub.11, --SO.sub.2 R.sub.11 or --SOR.sub.11 ; R.sub.11 represents C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or cycloalkyl; R.sub.6 and R.sub.8 cannot simultaneously represent H; R.sub.7 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, alkenyl, alkenyloxy, OR.sub.12 or SR.sub.13 ; R.sub. 12 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkenyl; R.sub.3 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or aralkyl; with the proviso that when R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH, --CH(OH)CH.sub.3, --COOR.sub.9 or ##STR4## and R.sub.2 represents H then: (i) either R.sub.3 and R.sub.4 are other than H or --CH.sub.3, (ii) or R.sub.7 is other than OR.sub.12 and R.sub.6 or R.sub.8 is cycloalkyl having more than 7 carbon atoms, (iii) or R.sub.7 is OR.sub.12 but R.sub.6 and R.sub.8 are other than H, (iv) or R.sub.7 is OR.sub.12 but R.sub.5 is other than H.The bi-aromatic esters are employed in human and veterinary medicine and in cosmetic compositions.

    摘要翻译： 双芳族酯具有式（I）其中R 1表示H，OH，-CH 3，-CH 2 OH，-CH（OH）CH 3，-COOR 9，或SO 2 R 10; R9表示H，C1-C6烷基或单或多羟基烷基; R 10表示OH，C 1 -C 6烷基或R 3'，R“表示H，C 1 -C 6烷基，芳基，芳烷基，单或多羟基烷基，或r'和r”一起形成杂环; R 2表示H，C 1 -C 6烷基，OR 9，F或-CF 3; R3，R4和R5表示H，F，OH，-CH3，-OCH3，-CF3，-COOH或-CH2OH; R 6和R 8表示H，α-取代的C 3 -C 15烷基，α，α'-二取代的C 4 -C 12烷基，C 3 -C 12环烷基，连接碳是三取代的C 5 -C 12单环或多环环烷基，-SR 11，-SO 2 R 11或 - SOR11; R11表示C1-C6烷基或环烷基; R6和R8不能同时代表H; R7表示H，C1-C6烷基，烯基，烯氧基，OR12或SR13; R 12表示H，C 1 -C 6烷基或链烯基; R3表示H，C1-C6烷基或芳烷基; 条件是当R 1表示-CH 2 OH时，-CH（OH）CH 3，-COOR 9或R 2表示H，则：（i）R 3和R 4不是H或-CH 3，（ⅱ）或R 7是 除OR12外，R6或R8是具有多于7个碳原子的环烷基，（iii）或R7是OR12，但R6和R8不是H，（iv）或R7是OR12，但是R5不是H.双芳族 酯用于人和兽医学和化妆品组合物中。

    Diaromatic compounds derived from a salicylic unit and their use in human and veterinary medicine and in cosmetics
    14.
    发明授权
    Diaromatic compounds derived from a salicylic unit and their use in human and veterinary medicine and in cosmetics 失效
    衍生自水杨酸单元的二芳族化合物及其在人兽药和化妆品中的应用

    公开(公告)号：US5654331A

    公开(公告)日：1997-08-05

    申请号：US450078

    申请日：1995-05-25

    申请人： Jean-Michel Bernardon

    发明人： Jean-Michel Bernardon

    IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/047 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07C39/15 ,  C07C39/21 ,  C07C43/205 ,  C07C43/23 ,  C07C65/17 ,  C07C65/19 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/40 ,  C07C69/017 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07C69/86 ,  C07C69/92 ,  C07C217/48 ,  C07C229/54 ,  C07C229/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C237/30 ,  C07C251/48 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00 ,  C07C323/00 ,  C07D295/192 ,  C07D295/22 ,  A61K31/10

    CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C217/48 ,  C07C229/64 ,  C07C235/60 ,  C07C251/48 ,  C07C65/17 ,  C07C65/19 ,  C07C65/26 ,  C07C65/40 ,  C07C69/18 ,  C07C69/92 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/74

    摘要： Diaromatic compounds, characterised in that they correspond to the following general formula: ##STR1## in which: R.sub.1 is --CH.sub.3, --CH.sub.2 OH, --COR.sub.8 or --CH.sub.2 OCOR.sub.9, R.sub.8 is H, OH, --OR.sub.10, --N(rr') or alkyl, R.sub.10 is alkyl, alkenyl, aryl or aralkyl, r and r' being H, alkyl, aryl, aralkyl, etc., r and r' together form a heterocycle, R.sub.9 is alkyl, alkenyl or a sugar residue, R.sub.2 and R.sub.3 are --OR.sub.11 or --OCOR.sub.11, R.sub.11 is H, alkyl, fluoroalkyl, aryl or aralkyl, R.sub.3 in addition being H, R.sub.4 is H, OH, alkyl, alkoxy, F, Cl or --CF.sub.3, R.sub.5 and R.sub.7 are H, OH, alkoxy, .alpha.-substituted alkyl or .alpha.,.alpha.'-disubstituted alkyl, etc., R.sub.6 is H, OH, alkyl, alkoxy, cycloalkyl, etc., R.sub.5 and R.sub.7 cannot simultaneously be OH or alkoxy and R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7 cannot simultaneously be H, R.sub.5 and R.sub.6 or R.sub.6 and R.sub.7 can form, with the aromatic ring, a ring with 5 or 6 members, X is chosen from amongst:(i) --C(R.sub.13 R.sub.14)--C(R.sub.16 R.sub.18)--W--, (ii) --C(R.sub.14)--W--R.sub.16 C(R.sub.18 R.sub.19)--, (iii) --C(R.sub.13 R.sub.14)--C(R.sub.15 R.sub.16)--C(R.sub.18 R.sub.20)--, (iv) --CR.sub.17 .dbd.CR.sub.21 --C(R.sub.13 R.sub.14)--in which:W is O, --NR.sub.12 or S(O).sub.n, n=0, 1 or 2, R.sub.13, R.sub.15 and R.sub.20 are H, --OR.sub.11, --OCOR.sub.11 etc., R.sub.14, R.sub.16, R.sub.18 and R.sub.19 are H, aralkyl, alkyl, etc., when X is (i) R.sub.13 and R.sub.14 can form .dbd.N--OR.sub.11 or .dbd.N--OCOR.sub.11, when X is (iii) or (iv), R.sub.14, R.sub.16 and R.sub.18 are also --OR.sub.11 or --OCOR.sub.11, or R.sub.13, R.sub.14 or R.sub.15, R.sub.16 taken together can form .dbd.NOR.sub.11 or .dbd.N--OCOR.sub.11, R.sub.12 is H, alkyl, aralkyl, alkenyl, alkynyl or fluoroalkyl, R.sub.17 is H, hydroxyl, alkyl or alkoxy, R.sub.21 is H or alkyl, and the salts of the compounds of formula (I).

    摘要翻译： 其特征在于它们对应于以下通式：其中：R1是-CH3，-CH2OH，-COR8或-CH2OCOR9，R8是H，OH，-OR10，-N（rr '）或烷基，R 10是烷基，烯基，芳基或芳烷基，r和r'是H，烷基，芳基，芳烷基等，r和r'一起形成杂环，R 9是烷基，烯基或糖残基， R2和R3是-OR11或-OCOR11，R11是H，烷基，氟烷基，芳基或芳烷基，R3是H，R4是H，OH，烷基，烷氧基，F，Cl或-CF3，R5和R7是H ，OH，烷氧基，α-取代的烷基或α，α'-二取代的烷基等，R6是H，OH，烷基，烷氧基，环烷基等，R5和R7不能同时为OH或烷氧基，R4，R5， R6和R7不能同时为H，R5和R6或R6和R7可以与芳环形成具有5或6个成员的环，X选自：（i）-C（R 13 R 14）-C（R 16 R 18） -W-，（ii）-C（R14）-W-R16C（R18R19） - ，（iii）-C（R13R14）-C（R15R16）-C（R18R20） - ，（iv）-CR17 = CR21-C （R13R14） - 其中：W为O ，-NR 12或S（O）n，n = 0,1或2，R 13，R 15和R 20为H，-OR 11，-OCOR 11等，R 14，R 16，R 18和R 19为H，芳烷基，烷基等。 当X是（i）R 13和R 14可以形成= N-OR 11或= N-OCOR 11时，当X是（iii）或（iv）时，R 14，R 16和R 18也是-OR 11或-OCOR 11或R 13，R 14 或R 15，R 16一起形成= NOR11或= N-OCOR11，R12为H，烷基，芳烷基，烯基，炔基或氟代烷基，R17为H，羟基，烷基或烷氧基，R21为H或烷基， 式（I）的化合物。