公开(公告)号：US20120083490A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13315137

申请日：2011-12-08

Applicant: Larry L. Klein ,  Hui-Ju Chen ,  Ming C. Yeung ,  Charles A. Flentge ,  John T. Randolph ,  Peggy P. Huang ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dale J. Kempf

Inventor： Larry L. Klein ,  Hui-Ju Chen ,  Ming C. Yeung ,  Charles A. Flentge ,  John T. Randolph ,  Peggy P. Huang ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dale J. Kempf

IPC: A61K31/5355 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/513 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4535 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D277/30

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D213/79 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/593 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention features compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, and methods of using the same to inhibit the metabolizing activities of CYP enzymes. The present invention also features methods of using these compounds, salts, solvates or prodrugs to improve the pharmacokinetics of drugs that are metabolized by CYP enzymes.

Abstract translation: 本发明的特征在于式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，以及使用该化合物抑制CYP酶代谢活性的方法。 本发明还涉及使用这些化合物，盐，溶剂合物或前药来改善由CYP酶代谢的药物的药代动力学的方法。

公开(公告)号：US20110003827A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US11009841

申请日：2004-12-10

Applicant: Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

Inventor： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC: A61K31/501 ,  C07C317/48 ,  C07C311/37 ,  C07D213/46 ,  C07D307/14 ,  C07D333/22 ,  C07D417/12 ,  C07D409/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/216 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/47 ,  C07C317/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US20100144608A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12584716

申请日：2009-09-10

Applicant: Yiyin Ku ,  Keith F. McDaniel ,  Hui-Ju Chen ,  Jason P. Shanley ,  Dale J. Kempf ,  David J. Grampovnik ,  Ying Sun ,  Dong Liu ,  Yonghua Gai ,  Yat Sun Or ,  Seble H. Wagaw ,  Ken Engstrom ,  Tim Grieme ,  Ahmad Sheikh ,  Jianzhang Mei

Inventor： Yiyin Ku ,  Keith F. McDaniel ,  Hui-Ju Chen ,  Jason P. Shanley ,  Dale J. Kempf ,  David J. Grampovnik ,  Ying Sun ,  Dong Liu ,  Yonghua Gai ,  Yat Sun Or ,  Seble H. Wagaw ,  Ken Engstrom ,  Tim Grieme ,  Ahmad Sheikh ,  Jianzhang Mei

IPC: A61K38/12 ,  C07D487/04 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention relates to novel macrocyclic compounds and methods of treating a hepatitis C infection in a subject in need of such therapy with said macrocyclic compounds. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

Abstract translation: 本发明涉及新的大环化合物和在需要用所述大环化合物进行这种治疗的受试者中治疗丙型肝炎感染的方法。 本发明还涉及包含本发明化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体或赋形剂组合的药物组合物。

公开(公告)号：US20100029686A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12492518

申请日：2009-06-26

Applicant: Brian E. Green ,  David D. Anderson ,  Todd D. Bosse ,  Curt S. Cooper ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  Dachun Liu ,  Keith F. McDaniel ,  Christopher E. Motter ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Ming C. Yeung ,  Hui-Ju Chen ,  Jason P. Shanley

Inventor： Brian E. Green ,  David D. Anderson ,  Todd D. Bosse ,  Curt S. Cooper ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  Dachun Liu ,  Keith F. McDaniel ,  Christopher E. Motter ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Ming C. Yeung ,  Hui-Ju Chen ,  Jason P. Shanley

IPC: A61K31/497 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  C07D403/12 ,  C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D207/16 ,  C07D241/24 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07K7/02

Abstract: This invention relates to: (a) compounds of formula I and salts thereof that, inter alia, are useful as hepatitis C virus (HCV) inhibitors; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts; and (d) methods of use of such compounds, salts, and compositions.

Abstract translation: 本发明涉及：（a）式I化合物及其盐，其特别可用作丙型肝炎病毒（HCV）抑制剂; （b）可用于制备这些化合物和盐的中间体; （c）包含这些化合物和盐的药物组合物; 和（d）使用这些化合物，盐和组合物的方法。

公开(公告)号：US20050131042A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10733915

申请日：2003-12-11

Applicant: Charles Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David DeGoey ,  William Flosi ,  David Grampovnik ,  Peggy Huang ,  Dale Kempf ,  Larry Klein ,  Allan Krueger ,  Darold Madigan ,  John Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming Yeung ,  Chen Zhao

Inventor： Charles Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David DeGoey ,  William Flosi ,  David Grampovnik ,  Peggy Huang ,  Dale Kempf ,  Larry Klein ,  Allan Krueger ,  Darold Madigan ,  John Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming Yeung ,  Chen Zhao

IPC: A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

Abstract: A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US08951964B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13339448

申请日：2011-12-29

Applicant: Keith F. McDaniel ,  Hui-Ju Chen ,  Jason P. Shanley ,  David J. Grampovnik ,  Brian Green ,  Timothy Middleton ,  Todd Hopkins ,  Yat Sun Or

Inventor： Keith F. McDaniel ,  Hui-Ju Chen ,  Jason P. Shanley ,  David J. Grampovnik ,  Brian Green ,  Timothy Middleton ,  Todd Hopkins ,  Yat Sun Or

IPC: A61K38/00 ,  A01N37/18 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The present invention relates to novel macrocyclic compounds and methods of treating a hepatitis C infection in a subject in need of such therapy with said macrocyclic compounds. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

Abstract translation: 本发明涉及新的大环化合物和在需要用所述大环化合物进行这种治疗的受试者中治疗丙型肝炎感染的方法。 本发明还涉及包含本发明化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体或赋形剂组合的药物组合物。

公开(公告)号：US20130023463A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13451370

申请日：2012-04-19

Applicant: Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

Inventor： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC: A61K31/18 ,  C07D213/53 ,  A61K31/4402 ,  C07D307/14 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4418 ,  C07D307/52 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07C275/24 ,  A61K31/197 ,  C07D213/86 ,  C07D493/04 ,  A61K31/34 ,  C07D333/20 ,  A61K31/381 ,  C07C275/16 ,  A61P31/18 ,  A61K31/513 ,  A61K31/496 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K38/16 ,  C12N9/99 ,  C07C311/37

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/47 ,  C07C317/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US20120309762A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13587516

申请日：2012-08-16

Applicant: Larry L. Klein ,  Hui-Ju Chen ,  Ming C. Yeung ,  Charles A. Flentge ,  John T. Randolph ,  Peggy P. Huang ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dale J. Kempf

Inventor： Larry L. Klein ,  Hui-Ju Chen ,  Ming C. Yeung ,  Charles A. Flentge ,  John T. Randolph ,  Peggy P. Huang ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dale J. Kempf

IPC: C07D277/24 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P31/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  C12N9/99 ,  A61K31/513

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D213/79 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/593 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention features compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, and methods of using the same to inhibit the metabolizing activities of CYP enzymes. The present invention also features methods of using these compounds, salts, solvates or prodrugs to improve the pharmacokinetics of drugs that are metabolized by CYP enzymes.

公开(公告)号：US20080161246A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11846600

申请日：2007-08-29

Applicant: Larry L. Klein ,  Hui-Ju Chen ,  Ming C. Yeung ,  Charles A. Flentge ,  John T. Randolph ,  Peggy P. Huang ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dale J. Kempf

Inventor： Larry L. Klein ,  Hui-Ju Chen ,  Ming C. Yeung ,  Charles A. Flentge ,  John T. Randolph ,  Peggy P. Huang ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dale J. Kempf

IPC: A61K38/08 ,  C07K7/06 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D213/79 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/593 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention features compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, and methods of using the same to inhibit the metabolizing activities of CYP enzymes. The present invention also features methods of using these compounds, salts, solvates or prodrugs to improve the pharmacokinetics of drugs that are metabolized by CYP enzymes.

Abstract translation: 本发明的特征在于式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，以及使用该化合物抑制CYP酶代谢活性的方法。 本发明还涉及使用这些化合物，盐，溶剂合物或前药来改善由CYP酶代谢的药物的药代动力学的方法。

公开(公告)号：US06831096B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10253152

申请日：2002-09-24

Applicant: Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

Inventor： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

IPC: A61K3140

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

Abstract: Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

Abstract translation: 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。