公开(公告)号：US20120196833A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13380808

申请日：2010-07-02

申请人： Wang Shen ,  Aimin Zhang ,  Junfa Fan ,  Xiaoling Zheng

发明人： Wang Shen ,  Aimin Zhang ,  Junfa Fan ,  Xiaoling Zheng

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6584 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07F9/65685 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/657181

摘要： Disclosed are novel quinazoline derivatives containing phosphorus substitutions and methods for the treatment of hyperproliferative diseases (e.g. cancer) using the compounds. These compounds are type I receptor protein kinase inhibitors useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer and inflammation in mammals. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for the preparation of the compounds and their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 公开了含磷取代的新型喹唑啉衍生物和使用该化合物治疗过度增殖性疾病（例如癌症）的方法。 这些化合物是I型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，例如哺乳动物的癌症和炎症。 还公开了含有化合物的药物组合物，制备化合物的方法及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100093693A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12537147

申请日：2009-08-06

申请人： Wang Shen ,  Kenneth Barr ,  Johan D. Oslob ,  Min Zhong

发明人： Wang Shen ,  Kenneth Barr ,  Johan D. Oslob ,  Min Zhong

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D217/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds having formula (I); and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R4, n, p, A, B, D, E, L and AR1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物; 和其药学上可接受的衍生物，其中R 1 -R 4，n，p，A，B，D，E，L和AR 1如本文中一般和本领域和亚类所述，并另外提供其药物组合物及其使用方法 用于治疗由细胞粘附分子（例如，LFA-1）的CD11 / CD18家族介导的病症。

公开(公告)号：US20070135392A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11482458

申请日：2006-07-07

申请人： Michael Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela Thomas ,  Steven Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel Dickman ,  David Augeri

发明人： Michael Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela Thomas ,  Steven Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel Dickman ,  David Augeri

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/44 ,  C07D213/53 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07C311/41 ,  C07C63/48 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C205/58 ,  C07C229/52 ,  C07C229/56 ,  C07C233/81 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/30 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D333/34

摘要： Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed the Mcl-1 protein are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其表达为Mcl-1蛋白。

公开(公告)号：US06310095B1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：US09073794

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorenson ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorenson ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (a) (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl, and —P(W)RR3RR3′; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5— (d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5 —, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5—, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene (k) a covalent bond, (l) and (m) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R 2选自（a）（b）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）OR 15，（d）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NHSO 2 R 16 e）-C（O）NH-CH（R14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NR17R18; R 3是取代或未取代的杂环或芳基，取代或未取代的环烷基或环烯基，和-P（W）RR 3 R R 3'; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5 - ，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5-，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，（j）任选取代的亚炔基 （k）共价键，（1）和（m）是蛋白质异戊二烯基转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：US5783593A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US633262

申请日：1996-04-29

申请人： William R. Baker ,  Saul H. Rosenberg ,  Anthony K. L. Fung ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan

发明人： William R. Baker ,  Saul H. Rosenberg ,  Anthony K. L. Fung ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07D209/16 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07D209/16 ,  C07D231/12 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## which inhibit squalene synthetase and cholesterol biosynthesis and are useful in the treatment of e.g., hyperlipidaemia, atherosclerosis, or fungal infections, processes for the preparation of the compounds of the invention, intermediates useful in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds.

摘要翻译： 本发明提供抑制角鲨烯合成酶和胆固醇生物合成的式“IMAGE”的化合物，并且可用于治疗例如高脂血症，动脉粥样硬化或真菌感染，制备本发明化合物的方法，可用于 这些方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5631401A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US378334

申请日：1995-01-24

申请人： Herman H. Stein ,  William R. Baker ,  Anthony K. L. Fung ,  Saul H. Rosenberg ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan Prasad ,  Wang Shen ,  Gerard M. Sullivan

发明人： Herman H. Stein ,  William R. Baker ,  Anthony K. L. Fung ,  Saul H. Rosenberg ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan Prasad ,  Wang Shen ,  Gerard M. Sullivan

IPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C323/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/91 ,  C07D317/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C229/46 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C323/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/91 ,  C07D317/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式IMA的化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08771715B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13011760

申请日：2011-01-21

申请人： Johan Oslob ,  Wang Shen ,  Kenneth Barr ,  Min Zhong

发明人： Johan Oslob ,  Wang Shen ,  Kenneth Barr ,  Min Zhong

IPC分类号： A61K9/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61B3/101 ,  A61B3/145 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K45/06 ,  C07C279/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/06 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5032 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2333/70546 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/16 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914

摘要： The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗LFA-1介导的疾病的化合物和方法。 特别地，本文描述了LFA-1拮抗剂，并且这些拮抗剂用于治疗LFA-1介导的疾病。 在患者被诊断患有LFA-1介导的疾病之后，本发明的一个方面提供LFA-1介导的疾病的诊断和LFA-1拮抗剂的施用。 在一些实施方案中，治疗的LFA-1介导的疾病是干眼症。 本文还提供了用于鉴定LFA-1拮抗剂的化合物的方法。

公开(公告)号：US08771665B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13328036

申请日：2011-12-16

申请人： Sam S K Lee ,  Wang Shen ,  Xiaoling Zheng ,  Irina C. Jacobson

发明人： Sam S K Lee ,  Wang Shen ,  Xiaoling Zheng ,  Irina C. Jacobson

IPC分类号： A61K38/21

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides, among other things, compounds represented by the general Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, R1A, R1B, R2, and R3 are as defined in classes and subclasses herein and compositions (e.g., pharmaceutical compositions) comprising such compounds, which compounds are useful as inhibitors of hepatitis C virus polymerase, and thus are useful, for example, as medicaments for the treatment of HCV infection.

摘要翻译： 本发明尤其提供由通式I表示的化合物及其药学上可接受的盐，其中X，Y，R 1A，R 1B，R 2和R 3如本文中的类别和亚类所定义，组合物（例如药物 组合物），该化合物可用作丙型肝炎病毒聚合酶的抑制剂，因此可用作例如用于治疗HCV感染的药物。

公开(公告)号：US08084047B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12508367

申请日：2009-07-23

申请人： Wang Shen ,  Johan D. Oslob ,  Kenneth Barr ,  Min Zhong

发明人： Wang Shen ,  Johan D. Oslob ,  Kenneth Barr ,  Min Zhong

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61B3/101 ,  A61B3/145 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K45/06 ,  C07C279/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/06 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5032 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2333/70546 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/16 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914

摘要： The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗LFA-1介导的疾病的化合物和方法。 特别地，本文描述了LFA-1拮抗剂，并且这些拮抗剂用于治疗LFA-1介导的疾病。 在患者被诊断患有LFA-1介导的疾病之后，本发明的一个方面提供LFA-1介导的疾病的诊断和LFA-1拮抗剂的施用。 在一些实施方案中，治疗的LFA-1介导的疾病是干眼症。 本文还提供了用于鉴定LFA-1拮抗剂的化合物的方法。

公开(公告)号：US08071617B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US13020992

申请日：2011-02-04

申请人： Wang Shen ,  Kenneth Barr ,  Johan D. Oslob ,  Min Zhong

发明人： Wang Shen ,  Kenneth Barr ,  Johan D. Oslob ,  Min Zhong

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/04 ,  C07D215/06

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R4, n, p, A, B, D, E, L and AR1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).