公开(公告)号：US08193357B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US11883247

申请日：2006-06-12

Applicant: Bijan Pedram ,  Cornelis Arjan Van Oeveren ,  Lin Zhi ,  Shuo Zhao ,  Yixing Shen

Inventor： Bijan Pedram ,  Cornelis Arjan Van Oeveren ,  Lin Zhi ,  Shuo Zhao ,  Yixing Shen

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Provided herein are compounds that bind to androgen receptors and/or modulate activity of androgen receptors, and to methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

Abstract translation: 本文提供了结合雄激素受体和/或调节雄激素受体活性的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法。 还提供了包含这些化合物的组合物和用于制备和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20090227571A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US11921366

申请日：2006-06-30

Applicant: Jon C. Loren ,  Todd Miller ,  Bijan Pedram ,  Charlene V. Rowley ,  Yixing Shen ,  Cornelis Arjan Van Oeveren ,  Lin Zhi

Inventor： Jon C. Loren ,  Todd Miller ,  Bijan Pedram ,  Charlene V. Rowley ,  Yixing Shen ,  Cornelis Arjan Van Oeveren ,  Lin Zhi

IPC: A61K31/54 ,  C12N5/02 ,  C12Q1/02 ,  C07C237/00 ,  A61K31/16 ,  C07D209/04 ,  A61K31/405 ,  C07C303/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4427 ,  C07D471/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07C229/18 ,  C07C237/02 ,  C07C237/06 ,  C07C275/42 ,  C07C311/16 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/16 ,  C07D215/38 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

Abstract: Provided herein are compounds that bind to androgen receptors and modulate the activity and/or the amount of androgen receptors and to methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

Abstract translation: 本文提供了结合雄激素受体并调节雄激素受体的活性和/或量的化合物以及制备和使用这些化合物的方法。 还提供了包含这些化合物的组合物和用于制备和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20060276426A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11448365

申请日：2006-06-06

Applicant: Johan Auwerx ,  Lluis Fajas ,  Michael Briggs ,  Regis Saladin

Inventor： Johan Auwerx ,  Lluis Fajas ,  Michael Briggs ,  Regis Saladin

IPC: A61K48/00 ,  C12Q1/68 ,  C12N15/09 ,  C12N1/18 ,  C12N15/74

CPC classification number: C07K14/70567 ,  A01K2217/05 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  G01N33/74 ,  G01N2500/00

Abstract: This invention relates to the isolation and cloning of the promoter and other control regions of human PPARγ gene. It provides methods for identifying and screening for agents useful for the treatment of diseases and pathological conditions affected by the level of expression of the PPARγ gene. These agents interact directly or indirectly with the promoter or other control regions of the PPARγ gene.

Abstract translation: 本发明涉及人PPARgamma基因启动子和其他对照区的分离和克隆。 它提供了用于鉴定和筛选可用于治疗受PPARgamma基因表达水平影响的疾病和病理状况的药剂的方法。 这些试剂与PPARγ基因的启动子或其他控制区直接或间接相互作用。

公开(公告)号：US07098025B1

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US09463542

申请日：1998-07-24

Applicant: Johan Auwerx ,  Lluis Fajas ,  Michael R. Briggs ,  Regis Saladin

Inventor： Johan Auwerx ,  Lluis Fajas ,  Michael R. Briggs ,  Regis Saladin

IPC: C12N15/00 ,  C12N15/11 ,  C12N5/00 ,  C12P21/06

CPC classification number: C07K14/70567 ,  A01K2217/05 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  G01N33/74 ,  G01N2500/00

Abstract: This invention relates to the isolation and cloning of the promoter and other control regions of human PPARγ gene. It provides a method for identifying and screening for agents useful for the treatment of diseases and pathological conditions affected by the level of expression of the PPARγ gene. These agents interact directly or indirectly with the promoter or other control regions of the PPARγ gene.

Abstract translation: 本发明涉及人PPARgamma基因启动子和其他对照区的分离和克隆。 它提供了一种鉴定和筛选可用于治疗受PPARgamma基因表达水平影响的疾病和病理状况的药剂的方法。 这些试剂与PPARγ基因的启动子或其他控制区直接或间接相互作用。

公开(公告)号：US06951942B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10201524

申请日：2002-07-23

Applicant: Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Steven W. Elmore ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Jimmie L. Moore ,  John K. Pratt ,  Alan X. Wang

Inventor： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Steven W. Elmore ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Jimmie L. Moore ,  John K. Pratt ,  Alan X. Wang

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/06

CPC classification number: C07D491/04

Abstract: Compounds having Formula I are useful for partially or fully antagonizing, repressing, agonizing, or modulating the glucocorticoid receptor and treating immune, autoimmune and inflammatory diseases in a mammal. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I and methods of inhibiting immune or autoimmune diseases in a mammal.

Abstract translation: 具有式I的化合物可用于部分或完全拮抗，镇压，激动或调节糖皮质激素受体并治疗哺乳动物的免疫，自身免疫和炎性疾病。 还公开了包含式I化合物的药物组合物和在哺乳动物中抑制免疫或自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US6068976A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US618100

申请日：1996-03-19

Applicant: Michael R. Briggs ,  Johan Auwerx ,  Piet de Vos ,  Bart Staels ,  Glenn E. Croston ,  Stephen G. Miller

Inventor： Michael R. Briggs ,  Johan Auwerx ,  Piet de Vos ,  Bart Staels ,  Glenn E. Croston ,  Stephen G. Miller

IPC: A61K38/00 ,  C07K14/575 ,  C12N15/85 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C07K14/5759 ,  C12N15/85 ,  A61K38/00 ,  C12N2830/002 ,  C12N2830/008 ,  C12N2830/85

Abstract: This invention relates to the isolation and cloning of the promoter and other control regions of a human ob gene. It provides a method for identifying and screening for agents useful for the treatment of diseases and pathological conditions affected by the level of expression of an ob gene. These agents interact directly or indirectly with the promoter or other control regions of the ob gene. A PPAR.gamma. agonist, BRL49653, has been identified to be useful in treating anorexia, cachexia, and other diseases characterized by insufficient food intake or body weight loss. Modulators of ob gene expression may be used to treat other diseases such as obesity, diabetes, hypertension, cardiovascular diseases and infertility.

Abstract translation: 本发明涉及人ob基因的启动子和其他对照区域的分离和克隆。 它提供了一种鉴定和筛选可用于治疗受ob基因表达水平影响的疾病和病理状况的药剂的方法。 这些试剂与ob基因的启动子或其他控制区直接或间接相互作用。 已经鉴定出PPARγ激动剂BRL49653可用于治疗以食物摄入不足或体重减轻为特征的厌食症，恶病质和其他疾病。 ob基因表达的调节剂可用于治疗其他疾病，如肥胖，糖尿病，高血压，心血管疾病和不育症。

公开(公告)号：US6028052A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US710309

申请日：1996-09-17

Applicant: Richard A. Heyman ,  Rosemary Cesario ,  Ranjan Mukherjee

Inventor： Richard A. Heyman ,  Rosemary Cesario ,  Ranjan Mukherjee

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07C57/50 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07C251/48 ,  C07D221/08 ,  C07D265/34 ,  C07D311/92 ,  C07D317/30 ,  G01N33/50 ,  A61K31/19 ,  A61K31/435

CPC classification number: G01N33/5044 ,  A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07C251/48 ,  C07C57/50 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07D221/08 ,  C07D265/34 ,  C07D311/92 ,  C07D317/30 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5038 ,  G01N33/5073 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/24 ,  G01N2500/00

Abstract: This invention relates to methods and compositions for the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus using an RXR agonist alone or in combination with a PPAR.gamma. agonist such as a thiazolidinedione compound.

Abstract translation: 本发明涉及使用单独的RXR激动剂或与PPARγ激动剂如噻唑烷二酮化合物组合治疗非胰岛素依赖性糖尿病的方法和组合物。

公开(公告)号：US5994544A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US947413

申请日：1997-10-08

Applicant: Todd K. Jones ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards

Inventor： Todd K. Jones ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards

IPC: C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors and the method of preparing these compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

Abstract translation: 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物和制备这些化合物的方法。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5962731A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US472784

申请日：1995-06-07

Applicant: Marcus F. Boehm ,  Richard A. Heyman

Inventor： Marcus F. Boehm ,  Richard A. Heyman

IPC: C07C59/76 ,  C07C63/33 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D213/79 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

Abstract: Compounds, compositions, and methods for modulating processes mediated by Retinoid X Receptors using retinoid-like compounds which have activity selective for members of the subclass of Retinoid X Receptors (RXRs), in preference to members of the subclass of Retinoic Acid Receptors (RARs). Examples of such compounds are bicyclic benzyl, pyridinyl, thiophene, furanyl, and pyrrole derivatives. The disclosed methods employ compounds for modulating processes selectively mediated by Retinoid X Receptors.

公开(公告)号：US5693647A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US464546

申请日：1995-06-05

Applicant: Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  Christopher M. Tegley ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West

Inventor： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  Christopher M. Tegley ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West

IPC: C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/47 ,  C07D221/16 ,  C07D491/48 ,  C07D491/52

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.