公开(公告)号：US09518085B2

公开(公告)日：2016-12-13

申请号：US14127369

申请日：2012-06-29

申请人： Giselle Penton Rol ,  Alexey Llopiz Arzuaga ,  Javier Marin Prida ,  Eduardo Penton Arias ,  Efrain Rodriguez Jimenez ,  Alexis Musacchio Lasa ,  Vladimir Armando Besada Perez ,  Gilberto Lazaro Pardo Andreu ,  Luis Javier Gonzalez Lopez ,  Nancy Pavon Fuentes ,  Gerardo Enrique Guillen Nieto ,  Pedro Antonio Lopez Saura

发明人： Giselle Penton Rol ,  Alexey Llopiz Arzuaga ,  Javier Marin Prida ,  Eduardo Penton Arias ,  Efrain Rodriguez Jimenez ,  Alexis Musacchio Lasa ,  Vladimir Armando Besada Perez ,  Gilberto Lazaro Pardo Andreu ,  Luis Javier Gonzalez Lopez ,  Nancy Pavon Fuentes ,  Gerardo Enrique Guillen Nieto ,  Pedro Antonio Lopez Saura

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  C07K5/10 ,  C07K5/083 ,  C07K5/103 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/18 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K38/25 ,  A61K38/08

CPC分类号： A61K31/409 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/1816 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K38/215 ,  A61K38/25 ,  A61K47/55 ,  C07K5/08 ,  C07K5/081 ,  C07K5/10 ,  C07K5/1008 ,  C07K7/06 ,  A61K2300/00 ,  A61K36/06

摘要： The present invention describes peptides comprising phycocyanobilin (PCB), as well as the medical use of said peptides and that of PCB, due to the neuroprotector and/or neuroregenerative effects identified for them. Furthermore, pharmaceutical combinations of said peptides and of PCB with proteins or other peptides with synergic effect justify their use for ischemic or neurodegenerative CNS disease treatment.

摘要翻译： 本发明描述了由于对其鉴定的神经保护剂和/或神经再生作用，包含珊瑚蓝菌素（PCB）的肽以及所述肽和PCB的医学用途。 此外，所述肽和PCB与具有协同作用的蛋白质或其他肽的药物组合证明其用于缺血性或神经退行性CNS疾病治疗。

公开(公告)号：US09469673B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US13939873

申请日：2013-07-11

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Ahmad Y. Sheikh ,  Moiz Diwan ,  Agnes E. Pal ,  Yuchuan Gong ,  Paul J. Brackemeyer ,  Geoff Zhang ,  Seble Wagaw

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07K5/123 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804

摘要： The present invention features crystalline forms of Compound I. In one embodiment, a crystalline form of Compound I has characteristic peaks in the PXRD pattern at values of two theta (° 2θ) of 10.7, 11.6, 12.7, 13.0, 13.2, 13.7, 14.5, 18.7, 19.0, and 19.9 after equilibration at 43% relative humidity.

摘要翻译： 本发明的特征在于化合物I的结晶形式。在一个实施方案中，化合物I的结晶形式在2θ（°2θ）为10.7,11.6,12.7,13.0,13.2,13.7,14.5的值的PXRD图中具有特征峰 ，18.7,19​​.0和19.9，在43％相对湿度下平衡后。

公开(公告)号：US09440991B2

公开(公告)日：2016-09-13

申请号：US14576143

申请日：2014-12-18

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： Amy Cagulada ,  Johann Chan ,  Lina Chan ,  Denise A. Colby ,  Kapil Kumar Karki ,  Darryl Kato ,  Katie Ann Keaton ,  Sudha Kondapally ,  Chris Levins ,  Adam Littke ,  Ruben Martinez ,  Dominika Pcion ,  Troy Reynolds ,  Bruce Ross ,  Michael Sangi ,  Adam J. Schrier ,  Pamela Seng ,  Dustin Siegel ,  Nathan Shapiro ,  Donald Tang ,  James G. Taylor ,  Jonathan Tripp ,  Andrew W. Waltman ,  Lawrence Yu

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/16 ,  C07C227/02 ,  C07D453/02 ,  C07C209/00 ,  C07C51/09 ,  C07K5/083

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07C51/09 ,  C07C205/57 ,  C07C209/00 ,  C07C227/02 ,  C07C233/09 ,  C07C251/12 ,  C07C255/61 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/02 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808

摘要： The present disclosure provides processes for the preparation of a compound of formula I: which is useful as an antiviral agent. The disclosure also provides compounds and processes for the preparation of the compounds that are synthetic intermediates to the compound of formula I.

公开(公告)号：US09376706B2

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：US14553182

申请日：2014-11-25

申请人： Mologic Limited

发明人： James A. Schouten

IPC分类号： C12Q1/37 ,  B01L3/00 ,  C07K5/083 ,  C07K7/06 ,  G01N33/58

CPC分类号： C12Q1/37 ,  B01L3/5055 ,  B01L2300/0809 ,  C07K5/0808 ,  C07K7/06 ,  G01N33/583

摘要： A polypeptide comprising a chromogenic amino acid. The chromogenic amino acid is flanked by at least one amino acid to the N and C termini thereof. The amine group of the chromogenic amino acid has a pKa of less than 5. The chromogenic amino acid is capable of reacting with a conjugated aldehyde. The polypeptide comprises a target sequence for a target protease which is capable of cleaving the peptide bond comprising the amino group of the chromogenic amino acid.

公开(公告)号：US09345682B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US11512049

申请日：2006-08-28

申请人： Richard Jove ,  William Dalton ,  Said Sebti ,  Hua Yu ,  Richard Heller ,  Mark Jaroszeski ,  Richard A. Gilbert ,  Andrew D. Hamilton

发明人： Richard Jove ,  William Dalton ,  Said Sebti ,  Hua Yu ,  Richard Heller ,  Mark Jaroszeski ,  Richard A. Gilbert ,  Andrew D. Hamilton

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K7/06 ,  C07K9/00 ,  A61K31/277 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K38/17 ,  A61K38/20 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61K48/00

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/208 ,  A61K48/00 ,  G01N2500/10 ,  A61K2300/00

摘要： Signal Transducer and Activator of Transcription (STAT) proteins have a fundamental role cell signaling, and are activated by a large number of cytokines and growth factors. One member of the STAT family, STAT3, has a critical role in oncogenesis. The present invention relates generally to disruption of the pathway of STAT3 signaling in the treatment of human cancer. STAT3 activation is shown to be present in diverse tumor cell lines and tumors, to promote oncogenesis, to inhibit apoptosis, and to reduce sensitivity to chemotherapeutic agents. Inhibition of STAT3 signaling induces apoptosis specifically in tumor cell lines, and increases sensitivity to chemotherapeutic agents. The invention relates more particularly to methods, compositions, means of administering such compositions, and means for identifying such compositions for the inhibition of STAT3 intracellular signaling in the treatment of human cancers.

摘要翻译： 信号转导和转录激活因子（STAT）蛋白具有细胞信号传导的基本作用，并被大量的细胞因子和生长因子激活。 STAT家族STAT3的一个成员在肿瘤发生中起关键作用。 本发明一般涉及STAT3信号通路在人类癌症治疗中的破坏。 STAT3激活显示存在于多种肿瘤细胞系和肿瘤中，以促进肿瘤形成，抑制细胞凋亡，降低对化学治疗剂的敏感性。 抑制STAT3信号传导在肿瘤细胞系中特异性诱导凋亡，并增加对化学治疗剂的敏感性。 本发明更具体地涉及方法，组合物，施用此类组合物的方法，以及鉴定用于抑制STAT3细胞内信号传导治疗人类癌症的组合物的方法。

公开(公告)号：US09340579B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14356023

申请日：2012-11-02

申请人： NIPPI, INCORPORATED

发明人： Osamu Hayashida ,  Masashi Kusubata ,  Yuji Atsuzawa ,  Yuki Taga ,  Youichi Koyama ,  Shunji Hattori

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07K5/103 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K14/81 ,  C12N9/48 ,  C07K14/78 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/10 ,  C07K5/1008 ,  C07K14/78 ,  C07K14/8103 ,  C12N9/485 ,  C12Y304/14005

摘要： A DPP-4 inhibitor comprising a peptide represented by the formula (1): Xe-Pro/Ala/Hyp-Xa-Xb-Xc-Xd (SEQ ID NO: 16) (wherein Xe is an amino acid residue with an isoelectric point of 5.9 to 6.3; Pro/Ala/Hyp represents Pro, Ala, or Hyp; Xa is an amino acid residue other than Hyp, Pro, and Arg, or deletion; 5 Xb is Gly, Pro, or deletion; Xc is Pro, Ala, or deletion; and Xd is an amino acid residue or deletion) as an active component. The inhibitor can be expected to bring out an effect of lowering blood glucose levels by enhancing effects of incretins; and the inhibitor may be used as a therapeutic agent for diabetes and, in addition, can act on the immune system or the like to be thus used in 10 treatment for skin diseases or the like.

摘要翻译： 包含由式（1）表示的肽的DPP-4抑制剂：Xe-Pro / Ala / Hyp-Xa-Xb-Xc-Xd（SEQ ID NO：16）（其中Xe是具有等电点的氨基酸残基 5.9 / 6.3; Pro / Ala / Hyp代表Pro，Ala或Hyp; Xa是Hyp，Pro和Arg以外的氨基酸残基或缺失; 5 Xb是Gly，Pro或缺失; Xc是Pro， Ala或缺失; Xd是氨基酸残基或缺失）作为活性成分。 预期抑制剂可以通过增强胰岛素的作用来产生降低血糖水平的作用; 并且抑制剂可以用作糖尿病的治疗剂，并且另外可以作用于免疫系统等，以用于皮肤病等的10次治疗。

公开(公告)号：US20160130300A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：US14996961

申请日：2016-01-15

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kyla Bjornson ,  Eda Canales ,  Jeromy J. Cottell ,  Kapil K. Karki ,  Ashley A. Katana ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  John O. Link ,  Ruben Martinez ,  Barton W. Phillips ,  Hyung-jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Adam J. Schrier ,  Dustin Siegel ,  James G. Taylor ,  Chinh V. Tran ,  Teresa A. Trejo Martin ,  Randall W. Vivian ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Sheila Zipfel

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/087

摘要： Compounds of Formula I are disclosed As well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of using said compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开的式I化合物及其药学上可接受的盐。 还公开了使用所述化合物和含有所述化合物的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US09321809B2

公开(公告)日：2016-04-26

申请号：US14375418

申请日：2012-12-05

申请人： Ginkgo Pharma Co., Ltd.

发明人： Ben Li ,  Li Chen ,  Peibing Zhai ,  Tao Jiang

IPC分类号： C07K5/12 ,  C07K5/103 ,  C07K5/087 ,  C07K5/083 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  C07K5/065 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07K5/1013 ,  A61K38/005 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/55 ,  A61K45/06 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K7/06 ,  A61K2300/00

摘要： A compound as represented by Formula (I) is provided, wherein groups are defined in the description. The compound is used as HCV protease inhibitor for treating HCV infection.

摘要翻译： 提供由式（I）表示的化合物，其中基团在说明书中定义。 该化合物用作HCV蛋白酶抑制剂用于治疗HCV感染。

公开(公告)号：US09301991B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14069790

申请日：2013-11-01

申请人： The University of Toledo

发明人： Lirim Shemshedini ,  Shao-Yong Chen ,  Changmeng Cai ,  Chen-Lin Hsieh

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K5/103 ,  C07K5/083 ,  A61K38/08 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K31/7048 ,  C07K5/11 ,  C07K5/107 ,  C12N9/88 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61K45/06 ,  C07K5/081 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1019 ,  C07K7/06 ,  C12N9/88 ,  C12Y406/01002 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides materials and methods useful to treat various sGCα1-expressing cancers. Materials include peptides which interfere with sGCα1's pro-survival functions, thereby resulting in apoptosis of sGCα1-expressing cells. In addition, the present invention provides screening assays, diagnostic assays, methods to prognose, methods to treat, and kits.

摘要翻译： 本发明提供用于治疗各种sGCα1表达癌症的材料和方法。 材料包括干扰sGCα1的前存活功能的肽，从而导致表达sGCα1的细胞凋亡。 此外，本发明提供筛选测定，诊断测定，预测方法，治疗方法和试剂盒。

公开(公告)号：US09238604B2

公开(公告)日：2016-01-19

申请号：US14239393

申请日：2012-08-16

申请人： Feng Xu ,  Guy Humphrey ,  Tao Pei ,  Zhiguo Jake Song ,  Tao Wang ,  Laura Artino

发明人： Feng Xu ,  Guy Humphrey ,  Tao Pei ,  Zhiguo Jake Song ,  Tao Wang ,  Laura Artino

IPC分类号： C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/12 ,  C07D401/12 ,  C07C35/04 ,  C07K5/083 ,  C07D403/12 ,  C07D498/16 ,  C07C67/14 ,  C07C69/013 ,  C07C69/12 ,  C07C269/04 ,  C07C271/34 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07C35/04 ,  A61K38/00 ,  C07C67/14 ,  C07C69/013 ,  C07C69/12 ,  C07C269/04 ,  C07C271/34 ,  C07D403/12 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/126

摘要： The present invention includes compounds useful as intermediates in the preparation of macrolactams, methods for preparing the intermediates, and methods for preparing macrolactams from the intermediates. One use of the methods and intermediates described herein is in the production of macrolactam compounds able to inhibit HCV NS3 protease activity. HCV NS3 inhibitory compounds have therapeutic and research applications.

摘要翻译： 本发明包括可用作制备中性物质的中间体的化合物，制备中间体的方法，以及从中间体制备大环内酯的方法。 本文描述的方法和中间体的一个用途是制备能够抑制HCV NS3蛋白酶活性的大环内酰胺化合物。 HCV NS3抑制化合物具有治疗和研究应用。