公开(公告)号：US20050101644A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10984430

申请日：2004-11-08

申请人： David Davey ,  Wheeseong Lee ,  Shou-Fu Lu ,  Gary Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

发明人： David Davey ,  Wheeseong Lee ,  Shou-Fu Lu ,  Gary Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  C07C217/58 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C275/28 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D319/08 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/198

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C217/58 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C275/28 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D319/08 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds which are CCR-5 receptor antagonists of the general formula I: wherein R1, R2, R3, R4, Ra, Rb, Rc, Rd, X, m and n are as defined herein. The invention further comprises pharmaeceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds to treat CCR-5 mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CCR-5受体拮抗剂的化合物：其中R 1，R 2，R 3， R 4，R a，R b，R b，R c，R d， X，m和n如本文所定义。 本发明还包括含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗CCR-5介导的病症的用途。

公开(公告)号：US07220856B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10607530

申请日：2003-06-26

申请人： Laura Dunning ,  Stefan Jaroch ,  Monica J. Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Xiongdong Lian ,  Meina Liang ,  Shou-Fu Lu ,  James Onuffer ,  Gary Phillips ,  Guo-Ping Wei ,  Bin Ye

发明人： Laura Dunning ,  Stefan Jaroch ,  Monica J. Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Xiongdong Lian ,  Meina Liang ,  Shou-Fu Lu ,  James Onuffer ,  Gary Phillips ,  Guo-Ping Wei ,  Bin Ye

IPC分类号： C07D223/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/46 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to CCR5 receptor antagonists of formulae (1a) or (1b): enantiomers, diastereomers, salts and solvates thereof wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R7 are as defined herein. The invention further includes a method of CCR5-mediated disorders employing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（1a）或（1b）的CCR5受体拮抗剂：其对映异构体，非对映异构体，盐和溶剂化物，其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5和R 7如本文所定义。 本发明还包括使用这种化合物的CCR5介导的病症的方法。

公开(公告)号：US07737145B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11644244

申请日：2006-12-22

申请人： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

发明人： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC分类号： A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  C07D241/36 ,  C07D271/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R6a，R6b，R6c，R7，R8和R9在本文中描述为单立体异构体 或作为立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药的混合物; 其是白三烯A4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08569303B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12771659

申请日：2010-04-30

申请人： Damian O Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

发明人： Damian O Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R6a，R6b，R6c，R7，R8和R9在本文中描述为单立体异构体 或作为立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药的混合物; 其是白三烯A4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20050020605A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10865976

申请日：2004-06-10

申请人： Shou-Fu Lu ,  Gary Phillips ,  Bin Ye

发明人： Shou-Fu Lu ,  Gary Phillips ,  Bin Ye

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a series of compounds which are CCR-5 receptor antagonists of the general formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及一系列化合物，其是通式I的CCR-5受体拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中变量在本文中定义。

公开(公告)号：US20100210630A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12771659

申请日：2010-04-30

申请人： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

发明人： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/08 ,  A61K31/504 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07D207/09 ,  A61K31/40 ,  C07D413/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R6a，R6b，R6c，R7，R8和R9在本文中描述为单立体异构体 或作为立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药的混合物; 其是白三烯A4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20080176833A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11955777

申请日：2007-12-13

申请人： Marc Adler ,  Stefan Baeurle ,  Judi Bryant ,  Ming Chen ,  Yuo-Ling Chou ,  Paul Hrvatin ,  Seock-Kyu Khim ,  Monica Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Michael Mamounas ,  Janet Meurer Ogden ,  Gary Bruce Phillips ,  Victor Selchau ,  Christopher West ,  Bin Ye ,  Shendong Yuan ,  Martin Krueger

发明人： Marc Adler ,  Stefan Baeurle ,  Judi Bryant ,  Ming Chen ,  Yuo-Ling Chou ,  Paul Hrvatin ,  Seock-Kyu Khim ,  Monica Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Michael Mamounas ,  Janet Meurer Ogden ,  Gary Bruce Phillips ,  Victor Selchau ,  Christopher West ,  Bin Ye ,  Shendong Yuan ,  Martin Krueger

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D213/02 ,  A61K31/4427 ,  C07D455/02 ,  A61K31/4375 ,  C07D295/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506 ,  C07D221/00 ,  A61K31/496 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/90 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides novel dihydropyridine derivatives of the formula I having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions.

摘要翻译： 本发明提供具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新颖的具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的二氢吡啶衍生物，其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症的用途。

公开(公告)号：US6140351A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US187459

申请日：1998-11-05

申请人： Damian O. Arnaiz ,  Yuo-Ling Chou ,  Brian D. Griedel ,  Rushad E. Karanjawala ,  Monica J. Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Amy Mei Liang ,  Michael M. Morrissey ,  Gary B. Phillips ,  Karna Lyn Sacchi ,  Steven T. Sakata ,  Kenneth J. Shaw ,  R. Michael Snider ,  Shung C. Wu ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  Yuo-Ling Chou ,  Brian D. Griedel ,  Rushad E. Karanjawala ,  Monica J. Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Amy Mei Liang ,  Michael M. Morrissey ,  Gary B. Phillips ,  Karna Lyn Sacchi ,  Steven T. Sakata ,  Kenneth J. Shaw ,  R. Michael Snider ,  Shung C. Wu ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/06 ,  C07D473/34 ,  A61K31/44 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/06 ,  C07D473/34

摘要： This invention is directed to compounds of formula (III): ##STR1## wherein B, C, D, E, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are disclosed herein. These compounds are disclosed as being useful as anti-coagulants.

摘要翻译： 本发明涉及式（III）化合物：其中B，C，D，E，R 1，R 2和R 3在本文中公开。 这些化合物被公开用作抗凝剂。

公开(公告)号：US08198456B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US11955777

申请日：2007-12-13

申请人： Marc Adler ,  Stefan Baeurle ,  Judi Bryant ,  Ming Chen ,  Yuo-Ling Chou ,  Paul Hrvatin ,  Seock-Kyu Khim ,  Monica Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Michael Mamounas ,  Janet Meurer Ogden ,  Gary Bruce Phillips ,  Victor Selchau ,  Christopher West ,  Bin Ye ,  Shendong Yuan ,  Martin Krueger

发明人： Marc Adler ,  Stefan Baeurle ,  Judi Bryant ,  Ming Chen ,  Yuo-Ling Chou ,  Paul Hrvatin ,  Seock-Kyu Khim ,  Monica Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Michael Mamounas ,  Janet Meurer Ogden ,  Gary Bruce Phillips ,  Victor Selchau ,  Christopher West ,  Bin Ye ,  Shendong Yuan ,  Martin Krueger

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/90 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides novel dihydropyridine derivatives of the formula I having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions.

摘要翻译： 本发明提供具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新颖的具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的二氢吡啶衍生物，其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症的用途。

公开(公告)号：US06380221B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09631450

申请日：2000-08-03

申请人： Damian O. Arnaiz ,  Yuo-Ling Chou ,  Brian D. Griedel ,  Rushad E. Karanjawala ,  Monica J. Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Amy Mei Liang ,  Michael M. Morrissey ,  Gary B. Phillips ,  Karna Lyn Sacchi ,  Steven T. Sakata ,  Kenneth J. Shaw ,  R. Michael Snider ,  Shung C. Wu ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  Yuo-Ling Chou ,  Brian D. Griedel ,  Rushad E. Karanjawala ,  Monica J. Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Amy Mei Liang ,  Michael M. Morrissey ,  Gary B. Phillips ,  Karna Lyn Sacchi ,  Steven T. Sakata ,  Kenneth J. Shaw ,  R. Michael Snider ,  Shung C. Wu ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/06 ,  C07D473/34

摘要： This invention is directed to compounds of formula (III): wherein B, C, D, E, R1, R2 and R3 are disclosed herein. These components are disclosed as being useful as anti-coagulants.

摘要翻译： 本发明涉及式（III）化合物：其中B，C，D，E，R 1，R 2和R 3在本文中公开。 这些组分被公开用作抗凝剂。