公开(公告)号：US07217706B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US10074020

申请日：2002-02-14

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/24 ,  C09D211/06 ,  C09D211/70 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/223 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  C07C215/46 ,  C07C217/30 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C229/18 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C237/48 ,  C07C271/24 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/22 ,  C07C279/22 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/26 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D233/60 ,  C07D235/26 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to new propanolamine derivatives or salts thereof represented by the following formula [I]: Wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的丙醇胺衍生物或其盐：其中每个符号如说明书中所定义或其盐，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解，抗尿液 失禁和抗尿频活动，其制备方法，包含其的药物组合物，以及用于预防和/或治疗本说明书中对人或动物表示的疾病的方法。

公开(公告)号：US06495546B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09646878

申请日：2000-11-22

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/223 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  C07C215/46 ,  C07C217/30 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C229/18 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C237/48 ,  C07C271/24 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/22 ,  C07C279/22 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/26 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D233/60 ,  C07D235/26 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： Propanolamine derivatives represented by the following formula (I): These derivatives may be &bgr;3 agonists and exert sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic and anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities. Pharmaceutical compositions containing such propanolamine derivatives, methods for the prevention and/or treatment diseases using these propanolamine derivatives, and processes for their preparation are also described.

摘要翻译： 由下式（I）表示的丙醇胺衍生物：这些衍生物可以是β3激动剂，并且发挥拟交感神经，抗溃疡，抗胰腺炎，脂肪分解和抗尿失禁和抗尿频活性。 还描述了含有这种丙醇胺衍生物的药物组合物，使用这些丙醇胺衍生物预防和/或治疗疾病的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US06635634B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US10074020

申请日：2002-02-14

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

IPC分类号： A61K3154

摘要： This invention relates to new propanolamine derivatives or salts thereof represented by the following formula [I]: Wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

公开(公告)号：US20050043358A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10746267

申请日：2003-12-29

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Takeshi Kato ,  Naoaki Fujii ,  Kenichi Washizuka ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Yutaka Kohno ,  Nobuhiro Yamamoto ,  Naoko Unami ,  Hirohumi Ishikawa

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Takeshi Kato ,  Naoaki Fujii ,  Kenichi Washizuka ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Yutaka Kohno ,  Nobuhiro Yamamoto ,  Naoko Unami ,  Hirohumi Ishikawa

IPC分类号： C07C215/20 ,  C07C311/08 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D217/24 ,  C07D219/06 ,  C07D239/34 ,  C07D239/80 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D277/68 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  C07D213/24 ,  C07D213/54

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C215/20 ,  C07C311/08 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D217/24 ,  C07D219/06 ,  C07D239/34 ,  C07D239/80 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D277/68 ,  C07D471/04

摘要： A compound of the formula (I): wherein X1 is bond or —OCH2—; X2 is —(CH2)n—, in which n is 1, 2 or 3; X3 is bond, —O—, —S—, —OCH2—, or —NH—; R1 is phenyl or pyridyl each of which may have one or two substituent(s) selected from the group consisting of hydroxy, halogen, etc.; R2 is hydrogen, (lower)alkoxycarbonyl, etc.; R3 is hydroxy(lower)alkyl; halo(lower)alkyl, etc.; R4 is aryl or unsaturated heterocyclic group, each of which may have one or two substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, hydroxy, carbamoyl, halogen, lower alkoxy, etc.; and a salt thereof which is useful as a medicament.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中X 1为键或-OCH 2 - ; X 2为 - （CH 2）n - ，其中n为1,2或3; X 3是键，-O - ， - S - ， - OCH 2 - 或-NH-; R 1是苯基或吡啶基，其各自可以具有一个或两个选自羟基，卤素等的取代基; R 2是氢，（低级）烷氧基羰基等; R 3是羟基（低级）烷基; 卤代（低级）烷基等; R 4是芳基或不饱和杂环基，其各自可以具有一个或两个选自低级烷基，羟基，氨基甲酰基，卤素，低级烷氧基等的取代基。 及其盐，其可用作药物。

公开(公告)号：US20050043371A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10959171

申请日：2004-10-07

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Naoaki Fujii ,  Minoru Sakurai ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Naoaki Fujii ,  Minoru Sakurai ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07C217/30 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/08 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D235/26 ,  A61K31/445 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/40 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C215/54 ,  C07C217/30 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/08 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D235/26

摘要： This invention relates to new aminoalcohol derivatives or salts thereof represented by the following formula [I]: wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的氨基醇衍生物或其盐：其中每个符号如说明书或其盐中所定义，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解，抗尿液 失禁和抗尿频活动，其制备方法，包含其的药物组合物，以及用于预防和/或治疗本说明书中对人或动物表示的疾病的方法。

公开(公告)号：US06391915B2

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09380608

申请日：1999-09-15

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Norio Hashimoto ,  Takumi Okamoto ,  Kazunori Tsubaki ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Norio Hashimoto ,  Takumi Okamoto ,  Kazunori Tsubaki ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A01N3712

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to new propanolamine derivatives presented by the following formula [I]: wherein R1 hydrogen or lower alkenyloxy, R2 is carboxy(lower)alkoxy or protected carboxy(lower)alkoxy, R3 is hydrogen or N-protective group, n is an integer of 1 or 2, and salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic and anti-pollakisuria activities, to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的丙醇胺衍生物：其中R 1为氢或低级烯氧基，R 2为羧基（低级）烷氧基或保护的羧基（低级）烷氧基，R 3为氢或N-保护基，n为 1或2的整数及其盐，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解和抗花粉病活性，其制备方法和包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US6159961A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US356684

申请日：1999-07-19

申请人： Kohji Kawabata ,  Hirofumi Yamamoto ,  Yoshiteru Eikyu ,  Shinya Okuda ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kohji Kawabata ,  Hirofumi Yamamoto ,  Yoshiteru Eikyu ,  Shinya Okuda ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D501/59 ,  A61L31/546

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is hydrogen or hydroxy protective group,R.sup.3 is carboxy or protected carboxy,R.sup.4 is hydrogen, lower alkenyl, acyloxy(lower)alkenyl, optionally substituted heterocyclic(lower)alkenyl, optionally substituted heterocyclic(lower)alkenylthio, optionally substituted heterocyclic(lower)alkylthio, or optionally substituted heterocyclic-thio(lower)alkylthio andR5 is halogen or lower alkyland pharmaceutically acceptable salts thereof, which is useful as a medicament for prophylactic and therapeutic treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是氢或羟基保护基，R3是羧基或保护的羧基，R4是氢，低级烯基，酰氧基（低级）烯基，任选取代的杂环（低级）烯基， 任选取代的杂环（低级）烯硫基，任选取代的杂环（低级）烷硫基，或任选取代的杂环硫代（低级）烷硫基，R 5为卤素或低级烷基及其可药用盐，其可用作预防和治疗性治疗药物 的传染病。

公开(公告)号：US5693750A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US675212

申请日：1996-07-03

申请人： Hidenori Ohki ,  Masaki Tomishima ,  Akira Yamada ,  Hisashi Takasugi

发明人： Hidenori Ohki ,  Masaki Tomishima ,  Akira Yamada ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D487/14 ,  C07K1/113 ,  C07K7/06 ,  C07K7/56 ,  C07K7/64 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00

摘要： A process for preparing a polypeptide compound having antimicrobial activities of the following general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen R.sup.2 is acyl group, R.sup.3 is hydroxy or acyloxy, R.sup.4 is hydroxy or hydroxysulfonyloxy, R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl which may have one or more suitable substituent(s), and R.sup.6 is hydrogen, hydroxy or acyl (lower) alkylthio and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 一种制备具有以下通式的抗微生物活性的多肽化合物的方法：其中R 1为氢的R 1为酰基，R 3为羟基或酰氧基，R 4为羟基或羟基磺酰氧基，R 5为氢或低级烷基， 可以具有一个或多个合适的取代基，并且R 6是氢，羟基或酰基（低级）烷硫基及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5691366A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US550735

申请日：1995-10-31

申请人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Mitsuko Hamano ,  Hisashi Takasugi

发明人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Mitsuko Hamano ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07C249/06 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C307/06 ,  C07C311/05 ,  C07C319/20 ,  C07C323/23 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D239/38 ,  C07D241/14 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D253/00 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/38

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C307/06 ,  C07C311/05 ,  C07D209/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D233/92 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/38

摘要： A new nitro compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each lower alkyl or lower alkoxy(lower)-alkyl, or ##STR2## is cyclized to form ##STR3## X is --O--, --S-- or --NH--, m is an integer 0 or 1, and R.sup.3 is carbamoyl, lower alkylcarbamoyl, lower alkanoyl, di-lower alkylaminosulfonyl, lower alkylsulfonyl, oxamoyl or a group of the formula: --(Y).sub.n --R.sup.4 wherein Y is --CO--, --SO.sub.2 --, --COCH.sub.2 -- or ##STR4## n is an integer of 0 or 1, and R.sup.4 is heterocyclic group which is optionally substituted with one or more substituents selected from lower alkyl, lower alkoxy, phenyl, carbamoyl, halogen, amino, lower alkylthio, hydroxy, lower alkylsulfonylamino and carbamoylmethyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful as vasodilators.

摘要翻译： 下式的新的硝基化合物：其中R 1和R 2各自为低级烷基或低级烷氧基（低级） - 烷基，或者将“IMAGE”环化形成X为-O - ， - S-或 - NH-，m为0或1的整数，R3为氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基，低级烷酰基，二低级烷基氨基磺酰基，低级烷基磺酰基，氨甲酰基或下式基团： - （Y）n -R4其中Y为-CO - ， - SO 2 - ， - COCH 2 - 或者N 2是0或1的整数，R 4是任选地被一个或多个选自低级烷基，低级烷氧基，苯基，氨基甲酰基，卤素， 氨基，低级烷硫基，羟基，低级烷基磺酰基氨基和氨基甲酰基甲基及其药学上可接受的盐，其可用作血管扩张剂。

公开(公告)号：US5229386A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US849179

申请日：1992-03-10

申请人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

发明人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to new thiazole compounds, of antithrombotic, vasodilating, antiallergic, antiinflammatory and 5-lipoxygenase inhibitory activity, of the formula: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑化合物，抗血栓形成，血管扩张，抗过敏，抗炎和5-脂氧合酶抑制活性，其结构如下：