公开(公告)号：US4997848A

公开(公告)日：1991-03-05

申请号：US261739

申请日：1988-10-21

申请人： Masaaki Kurabayashi ,  Hiroshi Kogen ,  Hiroshi Kadokawa ,  Hideshi Kurihara ,  Kazuo Hasegawa ,  Masao Kuroda

发明人： Masaaki Kurabayashi ,  Hiroshi Kogen ,  Hiroshi Kadokawa ,  Hideshi Kurihara ,  Kazuo Hasegawa ,  Masao Kuroda

IPC分类号： C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07D295/088 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/28

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: R represents hydrogen, methyl of hydroxy; X represents an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, or heterocyclic group; A represents a single bond, or an alkylene, alkenylene, alkynylene or alkadienylene group; Y represents hydrogen, or an aryl, cycloalkyl or heterocyclic group] have valuable antihypercholesteremic activities and may be used in the treatment of disorders arising from a blood cholesterol imbalance in humans and other animals.

公开(公告)号：US5658942A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US399500

申请日：1995-03-07

申请人： Masaaki Kurabayashi ,  Hiroshi Kogen ,  Hiroshi Kadokawa ,  Hideshi Kurihara ,  Kazuo Hasegawa ,  Masao Kuroda

发明人： Masaaki Kurabayashi ,  Hiroshi Kogen ,  Hiroshi Kadokawa ,  Hideshi Kurihara ,  Kazuo Hasegawa ,  Masao Kuroda

IPC分类号： C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07D295/088 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/35 ,  A61K31/20 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/28

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: R represents hydrogen, methyl or hydroxy; X represents an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, or heterocyclic group; A represents a single bond, or an alkylene, alkenylene, alkynylene or alkadienylene group; Y represents hydrogen, or an aryl, cycloalkyl or heterocyclic group; have valuable antihypercholesteremic activities and may be used in the treatment of disorders arising from a blood cholesterol imbalance in humans and other animals.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R表示氢，甲基或羟基; X表示烷基，烯基，环烷基，芳基，芳烷基或杂环基; A表示单键，或亚烷基，亚烯基，亚炔基或链亚二烯基; Y表示氢，或芳基，环烷基或杂环基; 具有有价值的抗胆固醇活性，可用于治疗由于人类和其他动物的血液胆固醇不平衡引起的疾病。

公开(公告)号：US5403860A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US627691

申请日：1990-12-14

申请人： Masaaki Kurabayashi ,  Hiroshi Kogen ,  Hiroshi Kadokawa ,  Hideshi Kurihara ,  Kazuo Hasegawa ,  Masao Kuroda

发明人： Masaaki Kurabayashi ,  Hiroshi Kogen ,  Hiroshi Kadokawa ,  Hideshi Kurihara ,  Kazuo Hasegawa ,  Masao Kuroda

IPC分类号： C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07D295/088 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/28

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which R is hydrogen, methyl or hydroxy; X is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl; A is a single bond or alkylene, alkenylene, alkynylene or alkadienylene and Y is aryl. The compounds have valuable antihypercholesteremic activities and can be used in the treatment of disorders arising from a blood cholesterol imbalance in humans and animals.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R是氢，甲基或羟基; X是烷基，烯基，环烷基，芳基或芳烷基; A是单键或亚烷基，亚烯基，亚炔基或亚二烯基，Y是芳基。 这些化合物具有有价值的抗胆固醇活性，可用于治疗由于人和动物血液胆固醇不平衡引起的疾病。

公开(公告)号：US5604256A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US357062

申请日：1994-12-14

申请人： Hiroshi Kogen ,  Masaaki Kurabayashi ,  Teiichiro Koga ,  Toru Komai ,  Haruo Iwabuchi

发明人： Hiroshi Kogen ,  Masaaki Kurabayashi ,  Teiichiro Koga ,  Toru Komai ,  Haruo Iwabuchi

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/015 ,  A61K31/122 ,  A61K31/15 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  C07C249/12 ,  C07C251/34 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07C323/18 ,  C07C323/31 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D307/42 ,  C07D309/30 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C12N1/20 ,  C12P17/06

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C251/34 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07D261/08 ,  C07D307/42 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C12P17/06 ,  C12R1/645 ,  C12R1/80 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/28 ,  C07C2103/74

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## (in which: R is hydrogen, methyl or hydroxy; X is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, or a heterocyclic group; A is a single bond, or an alkylene, alkenylene, alkynylene or alkadienylene group; Y is hydrogen, aryl, cycloalkyl or a heterocyclic group) have the ability to inhibit the biosynthesis of cholesterol, and can thus be used for the treatment and prophylaxis of diseases relating to high blood cholesterol levels.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R为氢，甲基或羟基; X为烷基，烯基，环烷基，芳基，芳烷基或杂环基; A为单键或 亚烷基，亚烯基，亚炔基或链二烯基; Y为氢，芳基，环烷基或杂环基）具有抑制胆固醇生物合成的能力，因此可用于治疗和预防与高血胆固醇水平有关的疾病。

公开(公告)号：US5880147A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US715589

申请日：1996-09-18

申请人： Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Takashi Kasai ,  Kousei Shimada ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Taro Tokui

发明人： Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Takashi Kasai ,  Kousei Shimada ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Taro Tokui

IPC分类号： C07C275/28 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P9/10 ,  C07C233/08 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C251/48 ,  C07C255/01 ,  C07C255/44 ,  C07C255/49 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C275/24 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/04 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D207/02 ,  C07D211/04 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/88 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D265/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/165 ,  C07C233/05 ,  C07D319/16

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C251/48 ,  C07C255/44 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/04 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/88 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 is alkyl; R.sup.2a, R.sup.2b, R.sup.2c and R.sup.2d are the same or different and each is hydrogen, optionally substituted alkyl, --(C.dbd.O)--B.sup.1 (wherein B.sup.1 is hydrogen or alkyl), nitro, --NR.sup.c R.sup.d (wherein R.sup.c is hydrogen or alkyl and Rd is alkyl), hydroxy, protected hydroxy group, alkoxy, cyano, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl or halogen;R.sup.3 is alkyl; R.sup.4 is a group of the formula (II) ##STR2## wherein A.sup.1 is a single bond, alkylene or alkenylene; R.sup.5a and R.sup.5b are the same or different and each is hydrogen, alkyl or --A.sup.4 R.sup.5.sub.c wherein A is a single bond, alkylene or alkenylene and R.sup.5.sub.c is alkoxy; and n is 0, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds have valuable inhibitory activity against acyl-CoA (cholesterol acyl transferase).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R 1是烷基; R2a，R2b，R2c和R2d相同或不同，各自为氢，任选取代的烷基， - （C = O）-B1（其中B1为氢或烷基），硝基，-NRcRd（其中Rc为氢或烷基， Rd是烷基），羟基，保护的羟基，烷氧基，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或卤素; R3是烷基; R4是式（Ⅱ）的基团，其中A1是单键，亚烷基或亚烯基; R5a和R5b相同或不同，各自为氢，烷基或-A4R5c，其中A为单键，亚烷基或亚烯基，R5c为烷氧基; 和n为0，及其药学上可接受的盐。 这些化合物对酰基辅酶A（胆固醇酰基转移酶）具有有价值的抑制活性。

公开(公告)号：US07504393B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US11583404

申请日：2006-10-19

申请人： Kazuo Koyama ,  Shinji Marumoto ,  Narihiro Toda ,  Hiroshi Kogen ,  Keiko Suzuki

发明人： Kazuo Koyama ,  Shinji Marumoto ,  Narihiro Toda ,  Hiroshi Kogen ,  Keiko Suzuki

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4704 ,  C07D215/06 ,  C07D223/04

CPC分类号： C07C219/30 ,  C07C271/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C333/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D215/20 ,  C07D317/58 ,  C07D333/38

摘要： A compound of the formula (I): wherein R1 is a C1-C6 alkyl group, an amino group, a (C1-C6 alkyl)amino group, a di(C1-C6 alkyl)amino group or a nitrogen-containing saturated heterocyclic group; R3 is a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; Arom is an unsubstituted or substituted aryl group or an unsubstituted or substituted heteroaryl group; wherein the substituted aryl group is substituted at 1 to 5 positions and the substituted heteroaryl group is substituted at 1 to 3 positions; and wherein the substituents of the aryl group and of the heteroaryl group are independently selected from the group consisting of halogen atom, C1-C6 alkyl, halogeno C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C3 alkylenedioxy, C1-C7 alkanoyl, C2-C7 alkyloxycarbonyl, amino, C1-C7 alkanoylamino, hydroxyl, mercapto, cyano, nitro and carboxyl; A is a C1-C6 alkylene group; Ra together with R2 is a C2-C3 alkylene group containing a double bond; E is a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom or a group of the formula: —NR4—, wherein R4 is a hydrogen atom or a C1-C7 alkanoyl group; X1 and X2 are the same or different and are an oxygen atom or a sulfur atom, or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R1是C1-C6烷基，氨基，（C1-C6烷基）氨基，二（C1-C6烷基）氨基或含氮饱和杂环 组; R3是氢原子或C1-C6烷基; Arom是未取代或取代的芳基或未取代或取代的杂芳基; 其中取代的芳基在1至5个位置被取代，取代的杂芳基在1至3个位置被取代; 并且其中芳基和杂芳基的取代基独立地选自卤素原子，C 1 -C 6烷基，卤代C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，C 1 -C 3亚烷基二氧基， C 1 -C 7烷酰基，C 2 -C 7烷氧基羰基，氨基，C 1 -C 7烷酰氨基，羟基，巯基，氰基，硝基和羧基; A是C1-C6亚烷基; R a与R 2一起是含有双键的C 2 -C 3亚烷基; E是单键，氧原子，硫原子或式-NR4-基团，其中R4是氢原子或C1-C7烷酰基; X1和X2相同或不同，为氧原子或硫原子，或其药理学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US5534529A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US267124

申请日：1994-06-28

申请人： Akira Yoshida ,  Koza Oda ,  Sadao Ishihara ,  Takashi Kasai ,  Fujio Saito ,  Hiroyuki Koike ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa

发明人： Akira Yoshida ,  Koza Oda ,  Sadao Ishihara ,  Takashi Kasai ,  Fujio Saito ,  Hiroyuki Koike ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/265 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/06 ,  C07C237/40 ,  C07C275/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C323/39 ,  C07D233/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D311/82 ,  C07D311/90 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07F9/09 ,  C12N9/99 ,  A61K31/24 ,  C07C275/30 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C235/48 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/90 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are provided: ##STR1## wherein: R.sup.1 represents an alkyl group; or a group of formula (II), (III), (IV) or (V): ##STR2## and wherein the groups R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are hydrogen or various organic groups; and pharmaceutically acceptable salts thereof; as well as methods for the preparation of such compounds and their use in the treatment and prophylaxis of hypercholesteremia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：其中：R 1表示烷基; （II），（III），（IV）或（V）的基团：其中基团R 2 ，R3，R4和R5是氢或各种有机基团; 及其药学上可接受的盐; 以及制备这些化合物的方法及其在治疗和预防高胆固醇血症和动脉硬化中的用途。

公开(公告)号：US07514475B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11583499

申请日：2006-10-19

申请人： Kazuo Koyama ,  Shinji Marumoto ,  Narihiro Toda ,  Hiroshi Kogen ,  Keiko Suzuki

发明人： Kazuo Koyama ,  Shinji Marumoto ,  Narihiro Toda ,  Hiroshi Kogen ,  Keiko Suzuki

IPC分类号： A61K31/137 ,  C07C205/04

CPC分类号： C07C219/30 ,  C07C271/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C333/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D215/20 ,  C07D317/58 ,  C07D333/38

摘要： A compound of the formula (I): wherein R1 is a C1-C6 alkyl, an amino, a (C1-C6 alkyl)amino, a di(C1-C6 alkyl)amino or a nitrogen-containing saturated heterocyclic; R2 and R3 are the same or different and are a hydrogen or a C1-C6 alkyl; Arom is an unsubstituted or substituted aryl or an unsubstituted or substituted heteroaryl; wherein the substituted aryl is substituted at 1 to 5 positions and the substituted heteroaryl is substituted at 1 to 3 positions; wherein the heteroaryl is furyl, thiolyl, pyrrolyl, azepinyl, pyrazolyl, imidazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, pyranyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl or quinolyl; and wherein the substituents of the substituted aryl and of the substituted heteroaryl are independently halogen, C1-C6 alkyl, halogeno C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C3 alkylenedioxy, C1-C7 alkanoyl, C2-C7 alkyloxycarbonyl, amino, C1-C7 alkanoylamino, hydroxyl, mercapto, cyano, nitro or carboxyl; A is an ethylene or propylene; Ra is a hydrogen, a C1-C6 alkyl or a C2-C6 alkenyl; E is a single bond, an oxygen, a sulfur or —NR4—, wherein R4 is a hydrogen or a C1-C7 alkanoyl; X1 and X2 are the same or different and are an oxygen or a sulfur, or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R1是C1-C6烷基，氨基，（C1-C6烷基）氨基，二（C1-C6烷基）氨基或含氮饱和杂环; R2和R3相同或不同，为氢或C1-C6烷基; Arom是未取代或取代的芳基或未取代或取代的杂芳基; 其中取代的芳基在1至5个位置被取代，并且取代的杂芳基在1至3个位置被取代; 吡唑基，咪唑基，恶唑基，异恶唑基，噻唑基，异噻唑基，1,2,3-恶二唑基，吡喃基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基或喹啉基;其中杂芳基为呋喃基，噻吩基，吡咯基， 并且其中取代的芳基和取代的杂芳基的取代基独立地为卤素，C 1 -C 6烷基，卤代C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，C 1 -C 3亚烷基二氧基，C 1 -C 7烷酰基， C7烷氧基羰基，氨基，C1-C7烷酰基氨基，羟基，巯基，氰基，硝基或羧基; A是乙烯或丙烯; R a是氢，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烯基; E是单键，氧，硫或-NR4-，其中R4是氢或C1-C7烷酰基; X1和X2相同或不同，为氧或硫，或其药理学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US20080255095A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11820218

申请日：2007-06-18

申请人： Kazuo Koyama ,  Shinji Marumoto ,  Narihiro Toda ,  Hiroshi Kogen ,  Keiko Suzuki

发明人： Kazuo Koyama ,  Shinji Marumoto ,  Narihiro Toda ,  Hiroshi Kogen ,  Keiko Suzuki

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D333/22 ,  C07D215/38 ,  C07D263/34 ,  A61K31/50 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4965 ,  C07D261/02 ,  C07D277/00 ,  C07D275/02

CPC分类号： C07C219/30 ,  C07C271/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C333/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D215/20 ,  C07D317/58 ,  C07D333/38

摘要： A compound of the formula (I): wherein R1 is C1-C6 alkyl, amino, (C1-C6 alkyl)amino, di(C1-C6 alkyl)amino or a nitrogen-containing saturated heterocyclic; R2 and R3 are hydrogen or C1-C6 alkyl; Arom is phenyl, idenyl, napthyl, phenanthrenyl, furyl, thiolyl, pyrrolyl, azepinyl, pyrazolyl, imidazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, pyranyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl or quinolyl; A is C1-C6 alkylene; Ra is hydrogen, C1-C6 alkyl or C2-C6 alkenyl; E is a single bond, oxygen, sulfur or —NR4—, wherein R4 is hydrogen or C1-C7 alkanoyl; X1 and X2 are oxygen or sulfur; or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1是C 1 -C 6烷基，氨基，（C 1） （C 1 -C 6烷基）氨基或含氮饱和杂环基;（C 1 -C 6烷基）氨基， R 2和R 3是氢或C 1 -C 6烷基; 芳基是苯基，烯基，萘基，菲基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，氮杂基，吡唑基，咪唑基，恶唑基，异恶唑基，噻唑基，异噻唑基，1,2,3-恶二唑基，吡喃基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基或喹啉基。 A是C 1 -C 6亚烷基; R a是氢，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烷基或C 2 -C 6 - 链烯基; E是单键，氧，硫或-NR 4 - ，其中R 4是氢或C 1 -C 7 烷酰基; X 1和X 2是氧或硫; 或其药理学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US5827855A

公开(公告)日：1998-10-27

申请号：US579840

申请日：1995-12-28

申请人： Hiroshi Kogen ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Nobufusa Serizawa ,  Kiyoshi Hamano

发明人： Hiroshi Kogen ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Nobufusa Serizawa ,  Kiyoshi Hamano

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  C07C69/03 ,  C07C69/24 ,  C07C69/33 ,  C07C69/67 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07D309/30 ,  C12N9/02 ,  C12P7/62 ,  C12P17/06 ,  C12R1/01 ,  C12R1/465 ,  C12R1/785 ,  A01N43/42 ,  C07C67/74

CPC分类号： C07C69/33 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07D309/30 ,  C12N9/0093 ,  C12P17/06 ,  C12P7/62 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a group of formula (II) or (III): ##STR2## R.sup.2 is alkyl, alkenyl or alkynyl; R.sup.3 and R.sup.4 are each hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; R.sup.5 is hydrogen or a carboxy-protecting group; R.sup.a is a group of formula --OR.sup.6 ; R.sup.6 is hydrogen; R.sup.6a and R.sup.6b are each hydrogen, a hydroxy-protecting group, alkyl, alkanesulfonyl, halogenated alkanesulfonyl or arysulfonyl, and their salts and esters. Such compounds inhibit the synthesis of cholesterol, and can be used for the treatment and prophylaxis of hypercholesterolemia and of various cardiac disorders.

摘要翻译： （I）的化合物：其中R 1表示式（II）或（III）的基团：其中R 2是烷基，烯基或炔基; R3和R4各自为氢，烷基，烯基或炔基; R5是氢或羧基保护基; Ra是式-OR6的一组; R6是氢; R6a和R6b各自为氢，羟基保护基，烷基，烷磺酰基，卤代烷磺酰基或芳磺酰基，以及它们的盐和酯。 这些化合物抑制胆固醇的合成，并可用于治疗和预防高胆固醇血症和各种心脏疾病。