公开(公告)号：US5386067A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US252154

申请日：1994-06-01

申请人： Ursula Pentling ,  Hans-Josef Buysch ,  Lothar Puppe ,  Kai Rohlk ,  Rolf Grosser ,  Hans-Ingolf Paul

发明人： Ursula Pentling ,  Hans-Josef Buysch ,  Lothar Puppe ,  Kai Rohlk ,  Rolf Grosser ,  Hans-Ingolf Paul

IPC分类号： B01D15/00 ,  B01D15/04 ,  C07C17/38 ,  C07C17/389 ,  C07C25/08

CPC分类号： C07C17/389

摘要： Mixtures of m- and p-dichlorobenzene can be separated by treating such mixtures in the liquid phase with a pentasil zeolite at from 20.degree. to 250.degree. C., a filtrate enriched in m-dichlorobenzene being removed and the p-dichlorobenzene being obtained by desorption of the pentasil zeolite. The pentasil zeolites may contain, as exchangeable cations, protons, cations of the first or second main group of the Mendeleev Periodic System, cations of the rare earth metals or a mixture of a plurality thereof. In order to prepare the liquid phase a solvent is used that belongs to the group of cyclic saturated hydrocarbons having 5 to 15 carbon atoms, alkyl-substituted aromatic hydrocarbons having 8 to 12 carbon atoms, and halogen-substituted aromatic hydrocarbons having 6 to 10 carbon atoms and 1 to 3 halogen atoms. The solvents ethylbenzene, chlorobenzene, p-xylene, p-chlorotoluene and dichlorobenzene are excepted. A mixture of a plurality of these solvents may also be used.

摘要翻译： 可以通过在20至250℃下用pentasil沸石处理液相中的这种混合物来分离对 - 二氯苯的混合物，除去富含间二氯苯的滤液，将对二氯苯由 五硅沸石的解吸。 戊二烯沸石可以包含作为可交换阳离子的质子，门多列夫周期系统的第一或第二主要组分的阳离子，稀土金属的阳离子或其多个混合物。 为了制备液相，使用属于具有5至15个碳原子的环状饱和烃基团，具有8至12个碳原子的烷基取代的芳族烃和具有6至10个碳原子的卤素取代的芳族烃的溶剂 原子和1至3个卤素原子。 溶剂乙苯，氯苯，对二甲苯，对氯甲苯和二氯苯除外。 也可以使用多种这些溶剂的混合物。

公开(公告)号：US08513255B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US11728896

申请日：2007-03-26

申请人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Ulrich Betz ,  Mario Jeske ,  Thomas Lampe ,  Susanne Nikolic ,  Juergen Reefschlaeger ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Suessmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Joerg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Peter Nell

发明人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Ulrich Betz ,  Mario Jeske ,  Thomas Lampe ,  Susanne Nikolic ,  Juergen Reefschlaeger ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Suessmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Joerg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Peter Nell

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D239/84

摘要： The invention relates to substituted dihydroquinazolines and to processes for their preparation and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for use as antiviral agents, in particular against cytomegalo viruses.

摘要翻译： 本发明涉及取代的二氢喹唑啉及其制备方法，也涉及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是用作抗病毒剂，特别是针对巨细胞病毒的药物的用途。

公开(公告)号：US08399471B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12303369

申请日：2007-05-25

申请人： Santiago Figueroa Perez ,  Peter Kolkhof ,  Lars Bärfacker ,  Ingo Flamme ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Kuhl ,  Rolf Grosser ,  Klaus Münter ,  Andreas Knorr

发明人： Santiago Figueroa Perez ,  Peter Kolkhof ,  Lars Bärfacker ,  Ingo Flamme ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Kuhl ,  Rolf Grosser ,  Klaus Münter ,  Andreas Knorr

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K32/519 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present application relates to novel aryl- or heteroaryl-substitued pyrido[2,3-d] pyrimidines of formula (I), pharmaceuitical compositions of the same, and a process for their preparation. Formula(I) is: wherein Ar is an aryl or heteroaryl substituent, and R1, R2, R3, Ar, D, and E are as defined in the specification. Compounds and compositions of the present invention can be used in the treatment and/or prophylaxis of various disorders in humans and animals, including aldosteronism, high blood pressure, chronic heart failure, the sequelae of a myocardial infarction, cirrhosis of the liver, renal failure, and stroke.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的新型芳基或杂芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶，其药物组合物及其制备方法。 式（I）是：其中Ar是芳基或杂芳基取代基，R1，R2，R3，Ar，D和E如说明书中所定义。 本发明的化合物和组合物可用于治疗和/或预防人和动物的各种疾病，包括醛固酮增多症，高血压，慢性心力衰竭，心肌梗死的后遗症，肝硬化，肾衰竭 和中风。

公开(公告)号：US08063234B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12490333

申请日：2009-06-24

申请人： Peter Kolkhof ,  Astrid Brüns ,  Kai Thede ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Hillisch ,  Dieter Lang ,  Michael Gerisch ,  Andreas Goeller ,  Rolf Grosser ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Woltering ,  Olaf Prien ,  Holger Paulsen ,  Armin Kern

发明人： Peter Kolkhof ,  Astrid Brüns ,  Kai Thede ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Hillisch ,  Dieter Lang ,  Michael Gerisch ,  Andreas Goeller ,  Rolf Grosser ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Woltering ,  Olaf Prien ,  Holger Paulsen ,  Armin Kern

IPC分类号： C07D209/04

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present application relates to novel 7-sulfanylmethyl-, 7-sulfinylmethyl- and 7-sulfonylmethylindole derivatives, processes for the preparation thereof, the use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and the use thereof for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的7-硫基甲基 - ，7-亚磺酰基甲基 - 和7-磺酰基甲基吲哚衍生物，其制备方法，其单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于 制造用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US20110183928A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13001095

申请日：2009-06-18

申请人： Kai Thede ,  Elisabeth Woltering ,  Peter Kolkhof ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Pook ,  Alexander Hillisch ,  Lars Bärfacker ,  Klemens Lustig ,  Dieter Lang ,  Martin Radtke ,  Rolf Grosser ,  Astrid Brüns ,  Michael Gerisch

发明人： Kai Thede ,  Elisabeth Woltering ,  Peter Kolkhof ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Pook ,  Alexander Hillisch ,  Lars Bärfacker ,  Klemens Lustig ,  Dieter Lang ,  Martin Radtke ,  Rolf Grosser ,  Astrid Brüns ,  Michael Gerisch

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D471/04 ,  C07D409/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/616 ,  A61K31/7048 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P5/40 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D487/04

摘要： The present application relates to novel 3-cyanoalkyl- and 3-hydroxyalkyl-substituted indole derivatives, to processes for preparation thereof, to the use thereof alone or in combinations for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially for treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新的3-氰基烷基 - 和3-羟基烷基取代的吲哚衍生物，其制备方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病，以及其用于生产 用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US20050227995A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10501105

申请日：2003-01-07

申请人： Martin Hendrix ,  Karlheinz Baumann ,  Rolf Grosser ,  Gerhard Konig ,  Vera Dusterhus ,  Joachim Kruger

发明人： Martin Hendrix ,  Karlheinz Baumann ,  Rolf Grosser ,  Gerhard Konig ,  Vera Dusterhus ,  Joachim Kruger

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/10 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/28 ,  C07B53/00 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/44 ,  C07D207/06 ,  C07D207/40 ,  C07D207/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D333/20 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C317/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D213/74 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to phenyl sulfoxides and sulfones and processes for their preparation, and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及苯基亚砜和砜及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是阿尔茨海默氏病的药物的用途。

公开(公告)号：US06689889B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09757919

申请日：2001-01-10

申请人： Walter Lange ,  Rolf Grosser ,  Burkhard Köhler ,  Stefan Michel ,  Bruno Bömer ,  Uwe Zweering

发明人： Walter Lange ,  Rolf Grosser ,  Burkhard Köhler ,  Stefan Michel ,  Bruno Bömer ,  Uwe Zweering

IPC分类号： C07D40506

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07B2200/07 ,  C07D309/30 ,  G01N30/02 ,  G01N30/48 ,  B01D15/3833

摘要： The present invention relates to the use of optically active polymers of N-acryloyl-phenylalanine neomenthylamide as such, in crosslinked form and/or in carrier-bonded form as stationary phases for the chromatographic separation of enantiomers of lactones.

摘要翻译： 本发明涉及N-丙烯酰基 - 苯丙氨酸新戊酰胺的光学活性聚合物作为固定相的交联形式和/或载体键合形式用于内酯对映异构体的色谱分离。

公开(公告)号：US5502199A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US214894

申请日：1994-03-17

申请人： Rolf Angerbauer ,  Rolf Grosser ,  Werner Hinsken ,  Joachim Rehse

发明人： Rolf Angerbauer ,  Rolf Grosser ,  Werner Hinsken ,  Joachim Rehse

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D213/55 ,  C07D405/06 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D213/55

摘要： Enantiomerically pure sodium 3R,5S-(+)-erythro-(E)-7- 4-(4-fluorophenyl)-2,6-diisopropyl-5-methoxy-methyl-pyrid-3-yl!-3,5-dihydroxy-hept-6-enoate is prepared by initially cyclizing a corresponding racemic ester to give the racemic lactones and then separating the latter by chromatography on a chiral stationary phase. Cleavage of the enantiomerically pure lactones with the aid of a base yields the enantiomerically pure end products.

摘要翻译： 对映体纯的3R，5S - （+） - 赤式 - （E）-7- [4-（4-氟苯基）-2,6-二异丙基-5-甲氧基 - 甲基 - 吡啶-3-基] -3,5 通过首先环化相应的外消旋酯以得到外消旋内酯，然后通过手性固定相上的色谱分离后者来制备 - 二羟基 - 庚-6-烯酸酯。 在碱的帮助下裂解对映体纯的内酯产生对映体纯的最终产物。

公开(公告)号：US5274167A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US835169

申请日：1992-02-13

申请人： Walter Lange ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Dieter Arlt

发明人： Walter Lange ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Dieter Arlt

IPC分类号： B01J20/26 ,  B01J20/32 ,  C07C233/49 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185 ,  C08F20/54 ,  C07C229/00

CPC分类号： B01J20/286 ,  B01J20/26 ,  B01J20/261 ,  B01J20/265 ,  B01J20/267 ,  B01J20/285 ,  B01J20/29 ,  B01J20/3204 ,  B01J20/3217 ,  B01J20/327 ,  B01J20/328 ,  C07C233/49 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185 ,  C08F20/54 ,  B01J2220/54 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/28 ,  C07C2102/42

摘要： An optically active N-(meth)acryloyl amino acid amide of the formula ##STR1## in which R is hydrogen or methyl,R.sub.1 represents an optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl radical,R.sub.3 represents hydrogen or denotes together with R.sub.1 a tri- or tetramethylene group;X denotes oxygen or a NR.sub.4 -group wherein R.sub.4 represents hydrogen or alkyl or denotes together with R.sub.2 and the nitrogen atom a 5- to 7-membered ring which ring is optionally substituted by the group COO-alkyl (1-6 carbon atoms) or by one or two alkyl radicals (1-4 carbon atoms) andR.sub.2 denotes a strongly space-filling hydrocarbon radical.The amide is polymerized and optionally bound to a support such as silica, and can then be used for the chromatographic separation of racemic mixtures of pharmacologically active compounds.

摘要翻译： 式（I）的光学活性N-（甲基）丙烯酰氨基酸酰胺，其中R是氢或甲基，R 1表示任选取代的烷基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基，R 3表示氢或表示 与R1一起是三亚甲基或四亚甲基; X表示氧或NR4-基团，其中R4表示氢或烷基或与R2和氮原子一起表示5-7元环，该环任选被COO-烷基（1-6个碳原子）或 通过一个或两个烷基（1-4个碳原子），R 2表示强空间填充烃基。 酰胺聚合并任选地结合到载体如二氧化硅上，然后可用于色谱分离药理活性化合物的外消旋混合物。

公开(公告)号：US4764516A

公开(公告)日：1988-08-16

申请号：US806071

申请日：1985-12-06

申请人： Gerhard Franckowiak ,  Rolf Grosser ,  Gunter Thomas ,  Matthias Schramm ,  Rainer Gross

发明人： Gerhard Franckowiak ,  Rolf Grosser ,  Gunter Thomas ,  Matthias Schramm ,  Rainer Gross

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61K31/505 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  C07D211/90 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/90

摘要： Pure enantiomers of 5-nitrodihydropyridine of the formula ##STR1## are mixed, wherein one of the enantiomers has a high vasodilative action and a low negative inotropic activity on heart muscle, the other enantiomer has a low vasoconstrictive action and a high positive inotropic activity on heart muscle, the mixture being high in vasodilative activity and in positive inotropic activity on heart muscle.

摘要翻译： 混合式为“IMAGE”的5-硝基二氢吡啶的纯对映异构体，其中一种对映异构体对心肌具有高血管扩张作用和低负性肌力活性，另一种对映异构体具有低的血管收缩作用和高的正性肌力活性 心脏肌肉，混合物具有高血管扩张活性和心脏肌肉正性肌力活动。