公开(公告)号：US20080097108A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11661649

申请日：2005-10-07

申请人： Ying-Duo Gao ,  Dong-Ming Shen

发明人： Ying-Duo Gao ,  Dong-Ming Shen

IPC分类号： C07D231/54

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D209/88 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula (I) or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US20070293558A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11660838

申请日：2005-10-07

申请人： Ying-Duo Gao ,  Dong-Ming Shen

发明人： Ying-Duo Gao ,  Dong-Ming Shen

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61P27/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US20140206681A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14160587

申请日：2014-01-22

申请人： RONALD M. KIM ,  Jian Liu ,  Xiaolei Gao ,  Sobhana Babu Boga ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Rajan Anand ,  Younong Yu ,  Oleg B. Selyutin ,  Ying-Duo Gao ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Hongjian Wang

发明人： RONALD M. KIM ,  Jian Liu ,  Xiaolei Gao ,  Sobhana Babu Boga ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Rajan Anand ,  Younong Yu ,  Oleg B. Selyutin ,  Ying-Duo Gao ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Hongjian Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D455/02

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物或其药学上可接受的盐或包含这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途。 特别地，本发明涉及Btk抑制剂化合物在治疗Btk介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US06992079B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US10013308

申请日：2001-12-07

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft ,  Michael H. Zeldin

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft ,  Michael H. Zeldin

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D233/18

CPC分类号： C07D223/20

摘要： The present invention provides substituted 11-phenyl-dibenzazepine compounds which are specific, potent and safe inhibitors of mammalian cell proliferation. The compounds can be used to inhibit mammalian cell proliferation in situ as a therapeutic approach towards the treatment or prevention of diseases characterized by abnormal cell proliferation, such as cancer.

公开(公告)号：US07342038B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10858975

申请日：2004-06-01

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D317/20 ,  C07C35/32 ,  C07C43/188 ,  C07C43/192 ,  C07C45/46 ,  C07C45/68 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C251/44 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/40 ,  C07D303/46 ,  C07C49/697 ,  C07C49/67

摘要： The present invention provides substituted 3,3-diphenyl indole compounds, as well as analogues thereof, which are specific potent and safe inhibitors of mammalian cell proliferation. The compounds can be used to inhibit mammalian cell proliferation in situ as a therapeutic approach towards the treatment or prevention of diseases characterized by abnormal cell proliferation, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供取代的3,3-二苯基吲哚化合物及其类似物，其是哺乳动物细胞增殖的特异性有效和安全的抑制剂。 该化合物可用于抑制原位的哺乳动物细胞增殖，作为治疗或预防以异常细胞增殖为特征的疾病如癌症的治疗方法。

公开(公告)号：US06864383B2

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US10466878

申请日：2002-01-25

申请人： Maria L. Garcia ,  Gregory J. Kaczorowski ,  Ying-Duo Gao

发明人： Maria L. Garcia ,  Gregory J. Kaczorowski ,  Ying-Duo Gao

IPC分类号： A61K47/36 ,  A61K31/21 ,  A61K31/265 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07C327/08 ,  C07C327/32 ,  C07C329/06

CPC分类号： C07C327/32

摘要： This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

公开(公告)号：US20170044183A1

公开(公告)日：2017-02-16

申请号：US15305421

申请日：2015-04-21

申请人： Yeon-Hee Lim ,  Zhuyan Guo ,  Amjad Ali ,  Scott D. Edmondson ,  Weiguo Liu ,  Giocanda V. Gallo-Etienne ,  Heping Wu ,  Ying-Duo Gao ,  Andrew W. Stamford ,  Younong Yu ,  Nancy J. Kevin ,  Rajan Anand ,  Deyou Sha ,  Santhosh F. Neelamkavil ,  Zahid Hussain ,  Puneet Kumar ,  Remond Moningka ,  Joseph L. Duffy ,  Jiayi Xu ,  Yu Jiang ,  Anjan Chakrabarti ,  Hiroki Sone

发明人： Yeon-Hee Lim ,  Zhuyan Guo ,  Amjad Ali ,  Scott D. Edmondson ,  Weiguo Liu ,  Giocanda V. Gallo-Etienne ,  Heping Wu ,  Ying-Duo Gao ,  Andrew W. Stamford ,  Younong Yu ,  Nancy J. Kevin ,  Rajan Anand ,  Deyou Sha ,  Santhosh F. Neelamkavil ,  Zahid Hussain ,  Puneet Kumar ,  Remond Moningka ,  Joseph L. Duffy ,  Jiayi Xu ,  Yu Jiang ,  Anjan Chakrabarti ,  Hiroki Sone

IPC分类号： C07D498/20 ,  C07F9/6561 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma kallikrein.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维变化的方法。 该化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。

公开(公告)号：US06331564B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09159335

申请日：1998-09-23

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellot, Jr. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellot, Jr. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： A61K31275

CPC分类号： A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/15 ,  A61K31/381 ,  C07C15/16 ,  C07C17/35 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07C39/367 ,  C07C43/164 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/44 ,  C07C47/23 ,  C07C47/273 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C57/38 ,  C07C57/40 ,  C07C57/58 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C233/11 ,  C07C239/22 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/26 ,  C07D213/16 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D295/145 ,  C07D307/33 ,  C07F7/081 ,  C07F7/30 ,  C07F9/5352

摘要： The present invention provides a class of chemical compounds useful as efficacious drugs in the treatment of sickle cell disease and diseases characterized by unwanted or abnormal cell proliferation, and in particular inflammatory diseases associated with unwanted cellular proliferation. The active compounds are substituted triaryl methane compounds or analogues thereof where one or more of the aryl groups is replaced with a heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group and/or the tertiary carbon atom is replaced with a different atom such as Si, Ge, N or P, the compounds inhibit mammalian cell proliferation, inhibit the Gardos channel of erythrocytes, reduce sickle erythrocyte dehydration and/or delay the occurrence of erythrocyte sickling or deformation.

摘要翻译： 本发明提供了一类用于治疗镰状细胞疾病的有效药物的化合物和特征在于不想要的或异常细胞增殖的疾病，特别是与不想要的细胞增殖相关的炎性疾病。 活性化合物是取代的三芳基甲烷化合物或其类似物，其中一个或多个芳基被杂芳基，环烷基或杂环烷基代替，和/或叔碳原子被不同的原子代替，例如Si，Ge，N或 P，化合物抑制哺乳动物细胞增殖，抑制红细胞的Gardos通道，减少镰状红细胞脱水和/或延缓红细胞镰状或变形的发生。

公开(公告)号：US06313298B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09656698

申请日：2000-09-07

申请人： Ying-Duo Gao ,  Lihu Yang ,  Douglas J. MacNeil ,  Nancy R. Morin ,  Takehiro Fukami ,  Takahiro Fukuroda ,  Akio Kanatani ,  Yasuyuki Ishii ,  Masaki Ihara

发明人： Ying-Duo Gao ,  Lihu Yang ,  Douglas J. MacNeil ,  Nancy R. Morin ,  Takehiro Fukami ,  Takahiro Fukuroda ,  Akio Kanatani ,  Yasuyuki Ishii ,  Masaki Ihara

IPC分类号： C07D47120

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of general structural formula I such as that shown in structural formula II are selective NPY Y5 receptor antagonists, useful in the treatment of obesity and the complications associated therewith.

摘要翻译： 一般结构式I的化合物如结构式II所示的化合物是选择性NPY Y5受体拮抗剂，可用于治疗肥胖症及其相关并发症。

公开(公告)号：US6028103A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US822550

申请日：1997-03-19

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellot, Jr. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellot, Jr. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/015 ,  A61K31/02 ,  A61K31/045 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C15/16 ,  C07C17/35 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C33/24 ,  C07C33/28 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07C39/15 ,  C07C39/367 ,  C07C43/164 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/44 ,  C07C47/23 ,  C07C47/24 ,  C07C47/273 ,  C07C49/163 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C57/38 ,  C07C57/40 ,  C07C57/46 ,  C07C57/58 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C229/14 ,  C07C233/11 ,  C07C239/20 ,  C07C239/22 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07C259/06 ,  C07C321/10 ,  C07D207/26 ,  C07D213/06 ,  C07D213/16 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D295/145 ,  C07D307/33 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F7/30 ,  C07F9/50 ,  C07F9/535 ,  A61K31/28 ,  C07C255/04

CPC分类号： C07F9/5352 ,  C07C15/16 ,  C07C17/35 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C22/04 ,  C07C233/11 ,  C07C239/22 ,  C07C25/18 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07C259/06 ,  C07C321/10 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07C39/367 ,  C07C43/164 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/44 ,  C07C47/23 ,  C07C47/24 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07D207/26 ,  C07D213/16 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D295/145 ,  C07D307/33 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/30 ,  C07F9/5022 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention provides a class of chemical compounds useful as efficacious drugs in the treatment of sickle cell disease and diseases characterized by unwanted or abnormal cell proliferation. The active compounds are substituted triaryl methane compounds or analogues thereof where one or more of the aryl groups is replaced with a heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group and/or the tertiary carbon atom is replaced with a different atom such as Si, Ge, N or P. The compounds inhibit mammalian cell proliferation, inhibit the Gardos channel of erythrocytes, reduce sickle erythrocyte dehydration and/or delay the occurrence of erythrocyte sickling or deformation.

摘要翻译： 本发明提供了一类用于治疗镰状细胞病和有害或异常细胞增殖的有效药物的化学化合物。 活性化合物是取代的三芳基甲烷化合物或其类似物，其中一个或多个芳基被杂芳基，环烷基或杂环烷基代替，和/或叔碳原子被不同的原子代替，例如Si，Ge，N或 P.该化合物抑制哺乳动物细胞增殖，抑制红细胞的Gardos通道，减少镰状红细胞脱水和/或延迟红细胞镰状或变形的发生。