公开(公告)号：US20230150922A1

公开(公告)日：2023-05-18

申请号：US17919848

申请日：2021-04-21

申请人： The General Hospital Corporation

发明人： Pedro Brugarolas ,  YuPeng Zhou

IPC分类号： C07C229/32 ,  C07B39/00 ,  C07C235/14 ,  C07D209/54 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07C229/32 ,  C07B39/00 ,  C07C235/14 ,  C07D209/54 ,  C07B59/001 ,  C07B59/002 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0446 ,  C07B2200/05

摘要： Described herein are fluorinated derivatives of gabapentin and methods of synthesis and methods of use thereof, e.g., in imaging and therapy.

公开(公告)号：US09469623B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US14615972

申请日：2015-02-06

申请人： DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

发明人： Yoshitaka Nakamura ,  Kazutoshi Ukai ,  Takafumi Kitawaki ,  Takumi Nakajima ,  Yutaka Kitagawa ,  Yukito Furuya ,  Makoto Imai ,  Eiji Numagami ,  Masakazu Wakayama ,  Ayako Saito

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C211/27 ,  C07C201/16 ,  C07C253/34 ,  C07C253/30 ,  C07C227/42 ,  C07C253/10 ,  C07D319/06 ,  C07C255/47 ,  C07C201/12 ,  C07C205/50 ,  C07C229/32 ,  C07C227/04 ,  C07C67/00 ,  C07C69/608 ,  C07C253/00

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/608 ,  C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/50 ,  C07C211/27 ,  C07C227/04 ,  C07C227/42 ,  C07C229/32 ,  C07C253/00 ,  C07C253/10 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/47 ,  C07C2602/20

摘要： An object of the present invention is to provide an optically active bicyclic γ-amino acid derivative in a high purity. The object can be attained by a mixture of compounds represented by the general formulas (I) and (I′), or a method for producing a compound represented by the general formula (VII) or a salt thereof via the compound (I): wherein R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like; and R3 represents a cyano group or the like,

公开(公告)号：US09233913B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US14020284

申请日：2013-09-06

申请人： Xianqi Kong

发明人： Xianqi Kong ,  Nigel Levens ,  Serge Lamothe ,  Mohammed Atfani ,  Stephane Ciblat ,  Lucie Jette

IPC分类号： C07C69/75 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/36 ,  C07D207/09 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D333/24

CPC分类号： A61K31/198 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/09 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D333/24

摘要： The invention relates to compounds, to compositions comprising the same and uses thereof for the prevention or treatment of pain, e.g neuropathic pain while having neutral or beneficial effect on metabolic parameters.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，包含其的组合物及其用于预防或治疗疼痛的用途，例如神经性疼痛，同时对代谢参数具有中性或有益效果。

公开(公告)号：US20100273801A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12303664

申请日：2007-06-06

申请人： Jari Yli-Kauhaluoma ,  Salme Koskimies ,  Sami Alakurtti ,  Taru Mäkelä ,  Päivi Tammela

发明人： Jari Yli-Kauhaluoma ,  Salme Koskimies ,  Sami Alakurtti ,  Taru Mäkelä ,  Päivi Tammela

IPC分类号： A61K31/215 ,  C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C69/734 ,  C07C69/757 ,  C07C69/747 ,  C07C69/618 ,  C07C69/28 ,  C07C69/533 ,  C07C69/732 ,  C07D233/90 ,  C07C69/73 ,  C07C69/76 ,  C07D213/80 ,  C07D307/24 ,  C07D487/04 ,  C07D257/04 ,  C07D249/04 ,  C07C229/32 ,  C07C69/145 ,  C07C47/46 ,  C07C251/48 ,  C07C49/743 ,  C07C255/64 ,  C07C35/44 ,  C07C61/125 ,  C07D487/22 ,  C07D491/056 ,  A61K31/225 ,  A61K31/216 ,  A61K31/23 ,  A61K31/231 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/245 ,  A61K31/455 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/22 ,  A61K31/11 ,  A61K31/15 ,  A61K31/122 ,  A61K31/047 ,  A61K31/194 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/56 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  Y02A50/409

摘要： The invention relates to compouns derived from betulin, and to the use thereof as antibacterial agents in pharmaceutical and cosmetic applications.

摘要翻译： 本发明涉及从桦木醇衍生的组合物，以及其在药物和化妆品应用中作为抗菌剂的用途。

公开(公告)号：US07635717B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US10535253

申请日：2002-11-20

申请人： Nagarajan Kuppuswamy ,  Sivaramakrishnan Hariharan ,  Arulselvan Mariadas

发明人： Nagarajan Kuppuswamy ,  Sivaramakrishnan Hariharan ,  Arulselvan Mariadas

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/32

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/38 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： This invention relates to an improved process for the preparation of amino methyl cyclo alkane acetic acids. This invention particularly relates to an improved process for the preparation of gabapentin (which is chemically known as 1-aminomethyl-1-cyclohexaneacetic acid), which is a very well known agent useful for the treatment of epilepsy and other cerebral disorders. In the chemical series of 1-amino methyl cyclo alkane-1-acetic acids, Gabapentin, which is 1-amino methyl cyclo hexane-1-acetic acid has been developed as a drug having anti convulsive properties.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备氨基甲基环烷烃乙酸的改进方法。 本发明特别涉及用于制备加巴喷丁（其化学上称为1-氨基甲基-1-环己烷乙酸）的改进方法，其是用于治疗癫痫和其它脑病的非常熟知的药剂。 在1-氨基甲基环烷-1-乙酸的化学系列中，开发了作为1-氨基甲基环己烷-1-乙酸的加巴喷丁作为具有抗惊厥性质的药物。

公开(公告)号：US20070287861A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11457023

申请日：2006-07-12

申请人： Tianchun Liu ,  Youming Huang ,  Weirong Fan

发明人： Tianchun Liu ,  Youming Huang ,  Weirong Fan

IPC分类号： C07C229/32

CPC分类号： C07C227/40 ,  C07C227/20 ,  C07C227/38 ,  C07C229/28

摘要： This invention relates to an improved process for the preparation of substantially pure, stable anhydrous gabapentin. Thus, cyclohexane 1,1-diacetic acid monoamide is first treated with NaOH/NaClO to form 3,3-pentamethylenebutyrolactam, which is treated with aqueous HCl solution under reflux to provide gabapentin HCl salt, which is then neutralized with NaOH followed by a dehydration step to provide substantially pure, storage-stable, pharmaceutical grade gabapentin.

摘要翻译： 本发明涉及制备基本上纯的，稳定的无水加巴喷丁的改进方法。 因此，首先用NaOH / NaClO处理环己烷1,1-二乙酸单酰胺以形成3,3-五亚甲基丁内酰胺，其在回流下用HCl水溶液处理，得到加巴喷丁HCl盐，然后用NaOH中和脱水 提供基本上纯的储存稳定的药用级加巴喷丁。

公开(公告)号：US20050215816A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11074250

申请日：2005-03-07

申请人： David Blakemore ,  Justin Bryans

发明人： David Blakemore ,  Justin Bryans

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/69 ,  C07C49/297 ,  C07C49/395 ,  C07C51/09 ,  C07C51/377 ,  C07C51/41 ,  C07C57/46 ,  C07C227/04 ,  C07C227/12 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32

CPC分类号： C07C229/28 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/62 ,  C07C45/676 ,  C07C45/69 ,  C07C49/395 ,  C07C51/09 ,  C07C51/412 ,  C07C57/46 ,  C07C227/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C49/597

摘要： A method is provided for making an enantiomerically pure compound of the formula: in which R and R′ represent C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl or C3-C10 cycloalkyl and the wedges signify (S)- or (R)-stereochemistry, the substituents in compound (II) being trans. Conjugate addition is carried out between an organometallic nucleophile that provides a group R as defined above and (R)-4-acetoxycyclopent-2-en-1-one, (S)-4-acetoxycyclopent-2-en-1-one or a similar compound in which acetoxy is replaced by another leaving group to give, e.g. in the case of the acetoxy compound, a trans 3,4-disubstituted addition product of formula III or IV;

摘要翻译： 提供了一种制备具有下式的对映体纯的化合物的方法：其中R和R'代表C 1 -C 10烷基，C 2 （S） - 或（R） - 立体化学，所述取代基（C 1 -C 10 - ） 化合物（II）为反式。 在提供如上所定义的基团R的有机金属亲核试剂和（R）-4-乙酰氧基环戊-2-烯-1-酮，（S）-4-乙酰氧基环戊-2-烯-1-酮或（S）-4-乙酰氧基环戊-2-烯-1-酮之间进行共轭加成 类似的化合物，其中乙酰氧基被另一个离去基团取代，例如 在乙酰氧基化合物的情况下，式III或IV的反式3,4-二取代的加成产物;

公开(公告)号：US20050159487A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11078961

申请日：2005-03-11

申请人： Justin Bryans ,  David Horwell ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Bryans ,  David Horwell ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/00 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07D209/96 ,  C07D221/20 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

摘要翻译： 本发明是可用于治疗癫痫，微弱发作，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛，神经病理学障碍，胃肠道疾病如肠易激综合征（IBS）和炎症的新一系列环状氨基酸， 特别是关节炎。 包括含有本发明化合物的药物组合物以及制备化合物的方法和用于制备最终化合物的新中间体。

公开(公告)号：US5817817A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US848179

申请日：1997-04-29

申请人： Hitoshi Maki ,  Shigeki Kato ,  Yoshimi Kikuchi

发明人： Hitoshi Maki ,  Shigeki Kato ,  Yoshimi Kikuchi

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/22 ,  C07C229/32 ,  C07C229/62 ,  C07D471/04 ,  C09B48/00

CPC分类号： C09B48/00 ,  C07C227/22 ,  C07C2101/16

摘要： A process for producing 2,5-di(arylamino)-3,6-dihydroterephthalic acid dialkyl ester having a high purity from 1,4-cyclohexanedione-2,5-di(carboxylic acid alkyl ester) at high yields for a short period of time; a process for producing quinacridone of which the byproduct content is small, from the above 2,5-di(arylamino)-3,6-dihydroterephthalic acid dialkyl ester; and a process for producing quinacridone of which the particle diameter is adjusted as desired, from the above 2,5-di(arylamino)-3,6-dihydroterephthalic acid dialkyl ester without adding a step of forming a pigment.

摘要翻译： 一种从1,4-环己二酮-2,5-二（羧酸烷基酯）以高产率生产具有高纯度的2,5-二（芳基氨基）-3,6-二氢对苯二甲酸二烷基酯的方法， 的时间 由上述2,5-二（芳基氨基）-3,6-二氢对苯二甲酸二烷基酯制备副产物含量小的喹吖啶酮的方法; 以及根据需要从上述2,5-二（芳基氨基）-3,6-二氢对苯二甲酸二烷基酯制备其粒径的喹吖啶酮的方法，而不添加形成颜料的步骤。

公开(公告)号：US5387710A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US117163

申请日：1993-09-17

申请人： Youichi Shiokawa ,  Masanobu Nagano ,  Kiyoshi Taniguchi ,  Kazuhiko Take ,  Takeshi Kato ,  Kazunori Tsubaki

发明人： Youichi Shiokawa ,  Masanobu Nagano ,  Kiyoshi Taniguchi ,  Kazuhiko Take ,  Takeshi Kato ,  Kazunori Tsubaki

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/19 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61P7/10 ,  A61P25/02 ,  C07C215/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/30 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C229/18 ,  C07C229/32 ,  C07C229/42 ,  C07C229/44 ,  C07C229/46 ,  C07C235/20 ,  C07C255/26 ,  C07C323/25 ,  C07D209/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D235/14 ,  C07D253/00 ,  C07D257/02 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/08 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/62 ,  C07D285/04 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07C229/40 ,  A01N33/02

CPC分类号： C07C229/16 ,  C07C215/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C235/20 ,  C07D213/61 ,  C07D271/12 ,  C07D317/58 ,  C07C2102/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to new ethanolamine derivatives having gut selective sympathomimetic and anti-pollakiuria activities and represented by the general formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl or a heterocyclic group, each of which may be substituted with halogen, etc.,R.sup.2 is hydrogen, halogen, nitro, hydroxy, lower alkyl optionally substituted with acyl, lower alkenyl optionally substituted with acyl, lower alkoxy optionally substituted with acyl, or amino optionally substituted with acyl(lower)alkyl,R.sup.3 is hydrogen, an N-protective group, or lower alkyl optionally substituted with lower alkylthio,n is an integer of 0 to 3, anda heavy solid line means a single bond or a double bond,provided that when n is 1, then1) R.sup.1 is a condensed aromatic hydrocarbon group or a heterocyclic group, each of which may be substituted with halogen, etc., and the like,and pharmaceutically acceptable salts thereof to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及具有肠选择性交感神经和抗血尿功能的新型乙醇胺衍生物，其通式[I]表示：其中R 1为可被卤素取代的芳基或杂环基， 等等，R2是氢，卤素，硝基，羟基，任选被酰基取代的低级烷基，任选被酰基取代的低级烯基，任选被酰基取代的低级烷氧基或任选被酰基（低级）烷基取代的氨基，R 3是氢， N-保护基或任选被低级烷硫基取代的低级烷基，n为0〜3的整数，重实线表示单键或双键，条件是当n为1时，则R1为 稠合芳香族烃基或杂环基，其各自可以被卤素等取代，以及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物组合物 上升一样