公开(公告)号：WO2013134626A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：PCT/US2013/029838

申请日：2013-03-08

Applicant: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE

Inventor： LEE, Chih-Hao ,  BHARGAVA, Prerna

IPC: A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61K31/70 ,  A61P31/16 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D277/26 ,  A61K31/426 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/478

Abstract: The present disclosure is related generally to a method for prevention and/or treatment of infections, e.g., respiratory infections, in a subject before or after the onset of a disease state associated with the infection.

Abstract translation: 本公开通常涉及在与感染相关的疾病状态发作之前或之后预防和/或治疗受试者感染例如呼吸道感染的方法。

公开(公告)号：WO2008156142A1

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：PCT/JP2008/061248

申请日：2008-06-19

Applicant: 田辺三菱製薬株式会社 ,  吉田 知弘 ,  坂下 弘 ,  沼田 敦 ,  田原 沙織 ,  川住 恒

Inventor： 吉田 知弘 ,  坂下 弘 ,  沼田 敦 ,  田原 沙織 ,  川住 恒

IPC: C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/345 ,  A61K31/351 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/72 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D295/22 ,  C07D307/68 ,  C07D307/70 ,  C07D309/14

CPC classification number: C07D277/26 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/72 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D295/22 ,  C07D307/68 ,  C07D307/70 ,  C07D309/14

Abstract: 　AT 2 受容体アゴニスト作用を有し、医薬品として期待することの出来る新規化合物を提供し、各種疾患に対する治療又は予防方法を提供すること。 　本発明の新規なマロン酸スルホンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩及びそれらの溶媒和物は、AT 2 受容体アゴニスト作用により各種疾患に対する治療及び／又は予防効果を有し、レニン－アンジオテンシン－アルドステロン（RAAS）系が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬として有用である。

Abstract translation: 旨在提供具有AT2受体激动作用并能够作为药物预期的新型化合物，并提供各种疾病的治疗或预防方法。 本发明的新型丙二酸磺酰胺衍生物，其药理学上可接受的盐及其溶剂合物由于AT2受体激动而对各种疾病具有治疗和/或预防作用，并且可用作治疗和/或预防与 肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮（RAAS）系统。

公开(公告)号：WO2007127502A2

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：PCT/US2007060321

申请日：2007-01-10

Applicant: SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  ALVA GONZALO

Inventor： ALVA GONZALO

IPC: C07D277/26 ,  A61K31/426 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D277/26

Abstract: The present invention relates to a novel polymorphic form of the compound {2-methyl-4-[4-methyl-2-(4-trifluoromethyl phenyl) thiazol-5-ylmethylthio]phenoxy}-acetic acid, methods of preparing it, pharmaceutical compositions and medicaments containing the same, and use of such polymorphs, compositions and medicaments in the treatment of PPAR mediated diseases or conditions.

Abstract translation: 本发明涉及化合物{2-甲基-4- [4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）噻唑-5-基甲硫基]苯氧基} - 乙酸的新型多晶型物，其制备方法，药物 含有它们的组合物和药物，以及这些多晶型物，组合物和药物在治疗PPAR介导的疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：WO2005103022A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：PCT/US2005/013386

申请日：2005-04-20

Applicant: TRANSTECH PHARMA, INC. ,  MJALLI, Adnan, M., M. ,  GADDAM, Bapu, R. ,  QABAJA, Ghassan ,  SUBRAMANIAN, Govindan ,  ZHU, Jeff ,  DANKWARDT, John ,  ARIMILLI, Murty, N. ,  ANDREWS, Robert, C. ,  VICTORY, Samuel ,  TIAN, Ye, E.

Inventor： MJALLI, Adnan, M., M. ,  GADDAM, Bapu, R. ,  QABAJA, Ghassan ,  SUBRAMANIAN, Govindan ,  ZHU, Jeff ,  DANKWARDT, John ,  ARIMILLI, Murty, N. ,  ANDREWS, Robert, C. ,  VICTORY, Samuel ,  TIAN, Ye, E.

IPC: C07D277/52

CPC classification number: C07D277/52 ,  C07D239/42 ,  C07D277/26 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention provides substituted thiazole and pyrimidine derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and methods of use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of action of AgRP on a melanocortin receptor and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases which may be responsive to the modulation of melanocortin receptors including obesity-related disorders.

Abstract translation: 本发明提供式（I）的取代的噻唑和嘧啶衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及用于治疗人或动物疾病的方法。 本发明的化合物可用作AgRP对黑皮质素受体的作用抑制剂，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗可能对黑皮质素受体的调节（包括肥胖症 - 相关疾病。

公开(公告)号：WO2005046599A3

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：PCT/US2004037293

申请日：2004-11-08

Applicant: UNIV TEMPLE ,  ONCONOVA THERAPEUTICS INC ,  REDDY PREMKUMAR E ,  REDDY RAMANA M V ,  BELL STANLEY C

Inventor： REDDY PREMKUMAR E ,  REDDY RAMANA M V ,  BELL STANLEY C

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/10 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D213/34 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D333/18

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07D207/333 ,  C07D213/34 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D333/18

Abstract: alphabeta-Unsaturated sulfoxides of Formula I: (I) are useful as antiproliferative agents including, for example, anticancer agents, and as radioprotective and chemoprotective agents.

Abstract translation: 式I的字母不饱和亚砜：（I）可用作抗增殖剂，包括例如抗癌剂，以及作为放射防护和化学保护剂。

公开(公告)号：WO2003080042A1

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：PCT/JP2003/003673

申请日：2003-03-26

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  玄番 岳践 ,  岡本 博之 ,  渡邉 文彦

Inventor： 玄番 岳践 ,  岡本 博之 ,  渡邉 文彦

IPC: A61K31/198

CPC classification number: C07D241/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C323/59 ,  C07C323/67 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D277/68 ,  C07D317/56 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: A medicinal composition which contains a compound represented by the general formula (I): (I) wherein R is hydroxy, etc.; R is optionally substituted lower alkyl, etc.; R is hydrogen, etc.; R is optionally substituted allylene, etc.; R is a single bond, -C=C-, etc.; and R is optionally substituted aryl, etc.), an optically active isomer thereof, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt of any of these, or a solvate of any of these. It has decomposition inhibitory activity against the extracellular matrix of a cartilage.

Abstract translation: 含有通式（I）表示的化合物：（I）的化合物，其中R 1为羟基等; R 2是任选取代的低级烷基等; R 3是氢等; R 4是任选取代的烯丙基等; R 5是单键，-C = C-等; 和R 6是任选取代的芳基等），其光学活性异构体，其前药，任何这些的药学上可接受的盐，或任何这些的溶剂合物。 它具有对软骨细胞外基质的分解抑制活性。

公开(公告)号：WO2003042194A1

公开(公告)日：2003-05-22

申请号：PCT/JP2002/011729

申请日：2002-11-11

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  田嶋 久男 ,  中山 孝介

Inventor： 田嶋 久男 ,  中山 孝介

IPC: C07D263/32

CPC classification number: C07D417/10 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/42

Abstract: Compounds represented by the following general formula (I) or salts thereof: (I) wherein each symbol is as defined in the description; and peroxisome proliferator activated receptor regulators containing the same as the active ingredient. Because of having an activity of regulating peroxisome proliferator activated receptors, the compounds represented by the general formula (I) are useful as hypoglycemics, hypolipidemics, preventives and/or remedies for metabolic errors such as diabetes, obesity, syndrome X, hypercholesterolemia and hyperlipoproteinemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, hypertension, circulatory diseases, hyperphagia, ischemic heart diseases, etc., HDL cholesterol−elevating agents, LDL cholesterol and/or VLDL cholesterol−lowering agents and risk factor−lowering agents for diabetes and syndrome X.

Abstract translation: 由以下通式（I）表示的化合物或其盐：（I）其中每个符号如说明书中所定义; 和含有与活性成分相同的过氧化物酶体增殖物激活受体调节剂。 由于具有调节过氧化物酶体增殖物激活受体的活性，所以通式（I）表示的化合物可用作低血糖症，降血脂药，预防剂和/或代谢障碍的补救措施，例如糖尿病，肥胖症，综合征X，高胆固醇血症和高脂蛋白血症， 高脂血症，动脉硬化，高血压，循环系统疾病，食欲过多，缺血性心脏病等，HDL胆固醇升高剂，低密度脂蛋白胆固醇和/或VLDL胆固醇降低剂和糖尿病和综合征X的危险因素降低剂。

公开(公告)号：WO2002083622A2

公开(公告)日：2002-10-24

申请号：PCT/DK2002/000236

申请日：2002-04-10

Applicant: LEO PHARMA A/S ,  HAVEZ, Sophie, Elisabeth

Inventor： HAVEZ, Sophie, Elisabeth

IPC: C07C225/00

CPC classification number: C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D241/16 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D307/38 ,  C07D307/81 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12

Abstract: Novel heteroaryl aminophenyl ketone derivatives which are inhibitors of MAP kinases, in particular the p38 MAP kinase, are useful as anti-inflammatory agents in the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases or conditions.

Abstract translation: 作为MAP激酶抑制剂，特别是p38 MAP激酶的新型杂芳基氨基苯基酮衍生物，可用作预防或治疗炎性疾病或病症的抗炎药。

公开(公告)号：WO2002081435A1

公开(公告)日：2002-10-17

申请号：PCT/GB2001/003741

申请日：2001-08-21

Applicant: MERCK SHARP & DOHME LIMITED ,  CASTRO PINEIRO, Jose, Luis ,  CHURCHER, Ian ,  DINNELL, Kevin ,  HARRISON, Timothy ,  KERRAD, Sonia ,  NADIN, Alan, John ,  OAKLEY, Paul, Joseph ,  OWENS, Andrew, Pate ,  SHAW, Duncan, Edward ,  TEALL, Martin, Richard ,  WILLIAMS, Brian, John ,  WILLIAMS, Susannah

Inventor： CASTRO PINEIRO, Jose, Luis ,  CHURCHER, Ian ,  DINNELL, Kevin ,  HARRISON, Timothy ,  KERRAD, Sonia ,  NADIN, Alan, John ,  OAKLEY, Paul, Joseph ,  OWENS, Andrew, Pate ,  SHAW, Duncan, Edward ,  TEALL, Martin, Richard ,  WILLIAMS, Brian, John ,  WILLIAMS, Susannah

IPC: C07C317/46

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

Abstract: Novel sulphones of Formula I are disclosed: wherein A completes a 4-7 membered ring optionally comprising up to two heteroatoms. The compounds modulate the action of g-secretase and are therefore useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

Abstract translation: 公开了式I的新型砜：其中A完成任选包含最多两个杂原子的4-7元环。 该化合物调节g-分泌酶的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2002059098A1

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：PCT/US2001/051056

申请日：2001-12-19

Applicant: GLAXO GROUP LIMITED ,  BANKER, Pierette ,  CADILLA, Rodolfo ,  LAMBERT, Millard, Hurst, III ,  RAFFERTY, Stephen, William ,  STERNBACH, Daniel, David ,  SZNAIDMAN, Marcos, Luis

Inventor： BANKER, Pierette ,  CADILLA, Rodolfo ,  LAMBERT, Millard, Hurst, III ,  RAFFERTY, Stephen, William ,  STERNBACH, Daniel, David ,  SZNAIDMAN, Marcos, Luis

IPC: C07D277/24

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention provides a compound of formula (I) wherein R 1 -R 5 , R 25 , R 26 , Y and X 2 are defined as in claim 1. The compounds activate human peroxisome proliferator activated receptors (hPPARs) and are useful for the treatment of associated disorders such as cardiovascular disease and hypercholesteremia.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 5，R 26，Y和X 2定义如权利要求1中所述。化合物活化人过氧化物酶体 增殖激活受体（hPPAR），并且可用于治疗相关疾病如心血管疾病和高胆固醇血症。