公开(公告)号：WO03024401A2

公开(公告)日：2003-03-27

申请号：PCT/US0229587

申请日：2002-09-18

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO

发明人： DELUCCA GEORGE

IPC分类号： C07C271/18 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C271/18 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes modulators of CCR3 of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of asthma and other allergic diseases.

摘要翻译： 本申请描述了用于预防哮喘和其他过敏性疾病的式（I）的CCR3或其药学上可接受的盐形式的调节剂。

公开(公告)号：WO0170672A3

公开(公告)日：2002-03-21

申请号：PCT/US0109501

申请日：2001-03-23

申请人： ELAN PHARM INC

发明人： HOM ROY ,  MAMO SHUMEYE ,  TUNG JAY ,  GAILUNAS ANDREA ,  JOHN VARGHESE ,  FANG LARRY

IPC分类号： C07D295/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/23 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D261/20 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07C323/25 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  C07C271/16 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病的式（XII）的取代的羟基亚乙基化合物。

公开(公告)号：WO02008170A1

公开(公告)日：2002-01-31

申请号：PCT/JP2001/006317

申请日：2001-07-23

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C227/02 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18

CPC分类号： C07C227/02 ,  Y02P20/55

摘要： A process for producing optically active alpha -hydroxy- beta -aminocarboxylic acid derivatives. alpha -Aminoketone derivatives (4) are successively halogenated, reduced and hydrolyzed to thereby efficiently produce alpha -amino- alpha ', alpha ', alpha '-trihaloketone derivatives (3), alpha -amino- alpha ', alpha ', alpha '-trihaloalcohol derivatives (1) and alpha -hydoxy- beta -aminocarboxylic acid derivatives (2).

摘要翻译： 一种光学活性α-羟基-β-氨基羧酸衍生物的制备方法。 α-淀粉酮衍生物（4）被相继卤化，还原和水解，从而有效地产生α-氨基-α'，α'，α'-三卤代酮衍生物（3），α-氨基-α'，α'，α' 三卤代醇衍生物（1）和α-脱氧-β-氨基羧酸衍生物（2）。

公开(公告)号：WO01094357A1

公开(公告)日：2001-12-13

申请号：PCT/GB2001/002487

申请日：2001-06-06

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/131 ,  A61K31/132 ,  A61K31/133 ,  A61K31/137 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/421 ,  A61K31/662 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  C07B53/00 ,  C07C211/09 ,  C07C211/15 ,  C07C215/08 ,  C07C215/18 ,  C07C215/24 ,  C07C215/52 ,  C07C215/56 ,  C07C217/08 ,  C07C217/64 ,  C07C219/06 ,  C07C223/02 ,  C07C225/06 ,  C07C229/12 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C237/08 ,  C07C251/38 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/10 ,  C07C275/28 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C335/16 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07F7/18 ,  C07F9/09 ,  C07F9/22 ,  A61K31/045 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/42 ,  A61K31/66 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07D263/24 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/15 ,  C07C215/08 ,  C07C215/52 ,  C07C217/08 ,  C07C219/06 ,  C07C225/06 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C237/08 ,  C07C251/38 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C275/10 ,  C07C275/28 ,  C07C311/04 ,  C07C335/16 ,  C07D263/22 ,  C07F9/091

摘要： New spisulosine derivatives of use in treating tumors are of the formula (I) wherein: each X is the same or different, and represents H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO2R', NO2, NH2, NHR', N(R')2, CN, halogen, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaromatic, or two groups X may together form =O; Y is NR1, OR1, PR1, SR1, or halogen, wherein the number of substituents R1 is selected to suit the valency and each R1 is independently selected of H, OH, C(=O)R', P(=O)R'R'', substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, and wherein the dotted line indicates an optional double bond; each Z is the same different, and represents H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO2R', NO2, NH2, NHR', N(R')2, NHC(O)R', CN, halogen, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaromatic, or two groups Z may together form =O; z is 0 to 25; y is to 0 to 20; R2 is H, C(=O)R', P(=O)R'R'', S(=O)R'R'', S(=O)2R', substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 Alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl; R3 is H, C(=O)R', P(=O)R'R'', S(=O)R'R'', S(=O)2R', substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl; each of the R', R'' groups is independently selected from the group consisting of H, OH, NO2, NH2, SH, CN, halogen, =O, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C1-C18 alkoxy, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl; there may be one or more unsaturations in the hydrocarbon backbone defined by the chain (II) and salts thereof; with the exception of a C16-C24 2-amino-3-hydroxyalkane or a C16-C24 2-amino-3-hydroxyalkene.

摘要翻译： 用于治疗肿瘤的新型spisulosine衍生物具有式（I），其中：X各自相同或不同，代表H，OH，OR'，SH，SR'，SOR'，SO2R'，NO2，NH2，NHR '，N（R'）2，CN，卤素，C（= O）H，C（= O）CH 3，CO 2 H，CO 2 CH 3，取代或未取代的C 1 -C 18烷基，取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的 C 2 -C 18炔基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基或两个基团X可以一起形成= O; Y是NR1，OR1，PR1，SR1或卤素，其中取代基R1的数目被选择以适合于化合价，每个R 1独立地选自H，OH，C（= O）R'，P（= O）R 取代或未取代的C 1 -C 18烷基，取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基，取代或未取代的芳基，其中虚线表示任选的双键; 每个Z是相同的，代表H，OH，OR'，SH，SR'，SOR'，SO2R'，NO2，NH2，NHR'，N（R'）2，NHC（O） C（= O）H，C（= O）CH 3，CO 2 H，CO 2 CH 3，取代或未取代的C 1 -C 18烷基，取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18 炔基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳族基团或两个基团Z可以一起形成= O; z为0〜25; y为0〜20; R2是H，C（= O）R'，P（= O）R'R“，S（= O）R'R”，S（= O） 取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基，取代或未取代的芳基; R3是H，C（= O）R'，P（= O）R'R“，S（= O）R'R”，S（= O） 取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基，取代或未取代的芳基; 每个R'，R“基团独立地选自H，OH，NO 2，NH 2，SH，CN，卤素，= O，C（= O）H，C（= O）CH 3，CO 2 H 取代或未取代的C 1 -C 18烷基，取代或未取代的C 1 -C 18烷氧基，取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基，取代或未取代的芳基; 在由链（II）及其盐定义的烃骨架中可能存在一个或多个不饱和基团; 除了C16-C24 2-氨基-3-羟基烷烃或C16-C24 2-氨基-3-羟基亚烷基外。

公开(公告)号：WO00053571A1

公开(公告)日：2000-09-14

申请号：PCT/JP2000/001336

申请日：2000-03-06

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07D263/04 ,  C07D263/18 ,  C07D263/20 ,  C07D301/26 ,  C07C269/04 ,  C07D301/00 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C221/00 ,  C07C269/06 ,  C07D263/18 ,  C07D263/20 ,  C07D301/26 ,  C07C215/08 ,  C07C225/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18

摘要： Processes for preparing alpha -amino halomethyl ketones or N-protected alpha -amino halomethyl ketones from specific 3-oxazolidin-5-one derivatives through 5-halomethyl-5-hydroxy-3-oxazolidine derivatives. The processes are suitable for industrial production and permit economical and efficient production of alpha -amino halomethyl ketones and compounds related thereto.

摘要翻译： 通过5-卤代甲基-5-羟基-3-恶唑烷衍生物从特定的3-恶唑烷-5-酮衍生物制备α-氨基卤甲基酮或N-保护的α-氨基卤甲基酮的方法。 该方法适用于工业生产，并允许经济有效地生产α-氨基卤甲基酮及其相关化合物。

公开(公告)号：WO0000469A3

公开(公告)日：2000-06-15

申请号：PCT/US9914758

申请日：1999-06-29

申请人： WAYNE HUGHES INST

发明人： UCKUN FATIH M ,  NARLA RAMA K ,  PERRY DAVID A

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/27 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C225/06 ,  C07C233/31 ,  C07C245/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C323/22 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/48 ,  C07C323/52 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  A61K31/00 ,  C07C233/05 ,  C07C271/12

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C233/31 ,  C07C245/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C323/22 ,  C07C323/48 ,  C07C323/52 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/18

摘要： Novel alkyl ketone compounds having potent cytotoxic activity are described as antitumor agents and are particularly effective against leukemia and breast tumor cells. The compounds of the invention have formula (I), wherein R1-R4, X and p have the meanings given in the description.

摘要翻译： 具有有效细胞毒性活性的新型烷基酮化合物被描述为抗肿瘤剂，并且对白血病和乳腺肿瘤细胞特别有效。 本发明化合物具有式（I），其中R 1 -R 4，X和p具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO00018722A2

公开(公告)日：2000-04-06

申请号：PCT/ES1999/000294

申请日：1999-09-20

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/28 ,  C07C217/40 ,  C07C217/42 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07D319/08 ,  C07C217/00

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C213/08 ,  C07C217/28 ,  C07C217/40 ,  C07C271/16 ,  Y02P20/55 ,  C07C217/10

摘要： The present invention relates to new derivatives of 6-(4-phenylbutoxy)hexylamine having the general formula (I) wherein R1 is CHO, or CHOR3OR4, wherein R3 and R4 are independently C1-C6 alkyl, aralkyl or can form cyclic acetals with 5 or 6 members; R2 is H, benzyl or a group alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl or acyle; the invention also relates to the process for producing them. The invention also relates to a new process for producing salmeterol or the pharmaceutically acceptable salts thereof and which is characterized in that an organometallic compound is reacted with a compound having the general formula (I) wherein R1 is CHO and R2 is alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl or an acyl group.

摘要翻译： 本发明涉及新的6-（4-苯基丁氧基）通式（I），其中的己胺：R 1是CHO或CHOR3OR4，其中R3和R4独立地是C1-C6烷基，芳烷基或缩醛形式 5或6个成员的环状; R 2是H，苄基或烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基或酰基; 并涉及获取它的过程。 本发明还涉及用于获得沙美特罗或其药学上可接受的盐的新方法，其特征在于进行有机金属化合物与其中进行R 1的通式（I）的化合物的反应。 CHO和R2是烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基或酰基。

公开(公告)号：WO99059967A1

公开(公告)日：1999-11-25

申请号：PCT/EP1999/003062

申请日：1999-05-05

IPC分类号： C07D405/10 ,  A01N43/10 ,  A01N43/30 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  C07C205/45 ,  C07C271/18 ,  C07D207/20 ,  C07D409/10 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07C271/18 ,  A01N43/36 ,  C07D207/20 ,  C07F7/0812

摘要： The invention relates to novel 2-(2-methylphenyl)-3,4-dihydro-2H-pyrrol derivatives of formula (I) in which Ar represents a substituted phenyl. The invention also relates to a number of methods for producing said derivatives and to their use as pesticides.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-（2-甲基苯基），其中Ar是取代的苯基的式（I）的-3,4-二氢-2H-吡咯衍生物，它们的制备方法及其作为杀虫剂的用途几个进程。

公开(公告)号：WO99050214A1

公开(公告)日：1999-10-07

申请号：PCT/US1999/004276

申请日：1999-03-26

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07C45/50 ,  C07C47/02 ,  C07C67/293 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07C271/18 ,  C07C27/20 ,  C07C29/00 ,  C07F9/02 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C45/50 ,  C07C67/293 ,  C07C269/00 ,  Y02P20/544 ,  C07C47/32 ,  C07C47/228 ,  C07C47/225 ,  C07C47/21 ,  C07C69/003 ,  C07C271/12 ,  C07C271/18 ,  C07C69/14

摘要： A process comprising subjecting at least one compound containing at least one carbon-carbon double bond or at least one carbon-carbon triple bond, hydrogen and carbon monoxide, to a hydrocarbonylation reaction in supercritical carbon dioxide, in the presence of a Group VIII transition metal catalyst precursor, and a phosphite ligand.

摘要翻译： 一种方法，包括在第VIII族过渡金属存在下，将至少一种含有至少一个碳 - 碳双键或至少一个碳 - 碳三键的氢和一氧化碳的化合物在超临界二氧化碳中进行烃基反应 催化剂前体和亚磷酸酯配体。

公开(公告)号：WO99010317A1

公开(公告)日：1999-03-04

申请号：PCT/JP1998/003736

申请日：1998-08-24

IPC分类号： A01N47/12 ,  A01N47/24 ,  A01N47/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C323/43 ,  C07C333/04 ,  C07C271/10 ,  C07C275/06 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07C323/43 ,  A01N47/12 ,  A01N47/24 ,  A01N47/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C333/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： Biarylalkylenecarbamic acid derivatives represented by general formula [I] and bacteriocides for agricultural and horticultural use, wherein Q is optionally substituted phenyl or the like; X is halogeno, C1-C6 alkyl or the like; n is an integer of 0 to 4; R is C1-C6 alkyl or the like; R is hydrogen, C1-C6 alkyl or the like; A is optionally branched C1-C7 alkylene; and G is oxygen, sulfur or -NR - (wherein R is hydrogen or C1-C4 alkyl). The bacteriocides not only exhibit a high control effect against cucumber downy mildew, apple scab, wheat powdery mildew, rice blast, cucumber gray mold and rice sheath blight, but also are characterized by causing no chemical damage to crop plants and being excellent in residual effect and rain resistance.

摘要翻译： 由通式[I]表示的二芳基亚烷基氨基甲酸衍生物和用于农业和园艺用途的杀细菌剂，其中Q是任选取代的苯基等; X是卤素，C 1 -C 6烷基等; n为0〜4的整数。 R 1是C 1 -C 6烷基等; R 2是氢，C 1 -C 6烷基等; A是任选支链的C 1 -C 7亚烷基; 且G为氧，硫或-NR 3 - （其中R 3为氢或C 1 -C 4烷基）。 杀菌剂不仅对黄瓜霜霉病，苹果痂病，小麦白粉病，稻瘟病，黄瓜灰霉病和水稻纹枯病表现出较高的防治效果，而且对作物没有造成化学损害，残留效果优良 和抗雨。