公开(公告)号：WO2009009768A3

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：PCT/US2008069878

申请日：2008-07-11

申请人： ACUMEN PHARMACEUTICALS INC ,  LOOK GARY CHARLES ,  SCHULTZ LAURI ,  POLOZOV ALEXANDRE MIKHAYLOVICH ,  BHAGAT NIKHIL ,  WANG JIAN ,  ZEMBOWER DAVID E ,  GOURE WILLIAM F ,  PRAY TODD ,  KRAFFT GRANT A

发明人： LOOK GARY CHARLES ,  SCHULTZ LAURI ,  POLOZOV ALEXANDRE MIKHAYLOVICH ,  BHAGAT NIKHIL ,  WANG JIAN ,  ZEMBOWER DAVID E ,  GOURE WILLIAM F ,  PRAY TODD ,  KRAFFT GRANT A

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/15 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1664 ,  A61K9/204 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C251/76 ,  C07C251/86 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/327 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/16 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D295/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/68 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  G01N2333/4709

摘要： Disclosed are methods of inhibiting, regulating, and/or modulating the formation of soluble, globular, non-fibrillar, neurotoxic amyloid ß1-42 oligomers from amyloid ß1-42 monomers using acylhydrazidecompounds. Also disclosed are methods of treating a patient suffering from diseases associated with the formation of soluble, globular, non-fibrillar, neurotoxic amyloid ß1-42 oligomers using acylhydrazidecompounds.

摘要翻译： 公开了使用酰肼化合物从淀粉样蛋白β1-42单体抑制，调节和/或调节可溶性，球状，非纤维状，神经毒性淀粉样蛋白β1-42寡聚体形成的方法。 还公开了治疗患有与使用酰肼化合物形成可溶性，球状，非纤维状，神经毒性淀粉样蛋白β1-42寡聚物相关的疾病的患者的方法。

公开(公告)号：WO2009027450A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：PCT/EP2008/061263

申请日：2008-08-28

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  HAUEL, Norbert ,  CECI, Angelo ,  CEREDA, Enzo ,  DOODS, Henri ,  KONETZKI, Ingo ,  MACK, Juergen ,  PRIEPKE, Henning ,  SCHULER-METZ, Annette ,  WALTER, Rainer

发明人： HAUEL, Norbert ,  CECI, Angelo ,  CEREDA, Enzo ,  DOODS, Henri ,  KONETZKI, Ingo ,  MACK, Juergen ,  PRIEPKE, Henning ,  SCHULER-METZ, Annette ,  WALTER, Rainer

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  A61P43/00 ,  C07C237/24

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 und R 8 wie in der Beschreibung erwähnt definiert sind, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit organischen oder anorganischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen, deren Herstellung, die die pharmakologisch wirksamen Verbindungen enthaltenden Arzneimittel, deren Herstellung und deren Verwendung.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物如上所定义，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8中的描述中，对映体，非对映体，它们的混合物和 盐，尤其是其与有机或无机酸或碱，其具有有价值的性质生理学上相容的盐，它们的制备，所述药物组合物的药理学上有效的化合物，它们的制备和它们的用途。

公开(公告)号：WO2009026248A2

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：PCT/US2008/073511

申请日：2008-08-18

申请人： THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF HEALTH AND HUMAN SERVICES, NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH, OFFICE OF TECHNOLOGY TRANSFER ,  BURKE, Terrence R., Jr. ,  ZHAO, Xue Zhi ,  SEMENOVA, Elena A. ,  MADDALI, Kasthuraiah ,  POMMIER, Yves

发明人： BURKE, Terrence R., Jr. ,  ZHAO, Xue Zhi ,  SEMENOVA, Elena A. ,  MADDALI, Kasthuraiah ,  POMMIER, Yves

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/69

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D207/416 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides catechol-containing hydrazides, amides, phthalimide and phthalhydrazide analogs. These compounds are inhibitors of retroviral integrase, an essential enzyme for the proliferation of retroviruses such as HIV-1. Also provided are pharmaceutical compositions comprising at least one of the catechol-containing hydrazides, amides, phthalimide or phthalhydrazide analogs and a method of using the hydrazide, amide, phthalimide and phthalhydrazide analogs to inhibit retroviral proliferation and as therapeutics for the treatment of AIDS.

摘要翻译： 本发明提供了含有儿茶酚的酰肼，酰胺，邻苯二甲酰亚胺和酞酰肼类似物。 这些化合物是逆转录病毒整合酶的抑制剂，逆转录病毒整合酶是逆转录病毒如HIV-1增殖的必需酶。 还提供了包含含儿茶酚的酰肼，酰胺，邻苯二甲酰亚胺或酞酰肼类似物中的至少一种的药物组合物，以及使用酰肼，酰胺，邻苯二甲酰亚胺和酞酰肼类似物抑制逆转录病毒增殖并作为治疗AIDS的方法。 / p>

公开(公告)号：WO2008140066A3

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：PCT/JP2008058689

申请日：2008-05-02

申请人： ASTELLAS PHARMA INC ,  WAKUNAGA PHARMA CO LTD ,  KASAHARA CHIYOSHI ,  YAMAZAKI HITOSHI

发明人： KASAHARA CHIYOSHI ,  YAMAZAKI HITOSHI

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4412 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： A compound represented by the formula (I): wherein R1 is lower alkyl, cycloalkyl or aromatic hydrocarbon ring, each of which is optionally substituted with one or more substituents; R2 is hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl, halo(lower)alkyl or lower alkoxy; and R3 is (1) a group represented by the formula: wherein R4 is lower alkyl, etc.; (2) a group represented by the formula: wherein R5 is lower alkyl, etc.; (3) a group represented by the formula: wherein R6 is lower alkyl, etc.; or (4) a group selected from halogen atom, carboxy, hydroxy and lower alkoxy, or a salt thereof.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：其中R 1是低级烷基，环烷基或芳族烃环，其各自任选被一个或多个取代基取代; R2是氢原子，卤原子，低级烷基，卤代（低级）烷基或低级烷氧基; 并且R 3是（1）由下式表示的基团：其中R 4是低级烷基等; （2）由下式表示的基团：其中R5是低级烷基等; （3）由下式表示的基团：其中R6是低级烷基等; 或（4）选自卤素原子，羧基，羟基和低级烷氧基的基团，或其盐。

公开(公告)号：WO2008123760A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：PCT/MX2008/000050

申请日：2008-04-10

申请人： TECHSPHERE, S.A. DE C.V. ,  MARTÍN LAGUENS, Rubén ,  GABRIEL ZEITUNE, Moisés

发明人： MARTÍN LAGUENS, Rubén ,  GABRIEL ZEITUNE, Moisés

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07C309/15 ,  C07C303/32

CPC分类号： C07D213/82

摘要： La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de una sal del ácido 2- [N-nicotinamido] etanosulfónico que comprende al menos una etapa en la que se obtiene la sal de trietilamonio del ácido 2- [N- nicotinamido] etanosulfónico. Es un objeto particular de la invención, un procedimiento para la preparación de la sal de trieltilamonio del ácido 2- [N-nicotinamido] etanosulfónico que comprende obtener el anhídrido mixto del ácido nicotinico y el cloroformiato de alquilo, y hacer reaccionar dicho anhídrido mixto con taurina en presencia de trietilamina.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备乙磺酸2- [N-烟酰胺]盐的方法，其包括至少一个步骤，其中获得乙磺酸2- [N-烟酰胺]的三乙基铵盐。 本发明的具体实施方案是制备乙磺酸2- [N-烟酰胺]的三乙基铵盐的方法，其包括获得烟酸和烷基氯化物的混合酸酐，并使所述混合酸酐在三乙胺存在下与牛磺酸反应 。

公开(公告)号：WO2007107706A3

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：PCT/GB2007000919

申请日：2007-03-16

申请人： ARGENTA DISCOVERY LTD ,  FINCH HARRY ,  EDWARDS CHRISTINE ,  RAY NICHOLAS CHARLES

发明人： FINCH HARRY ,  EDWARDS CHRISTINE ,  RAY NICHOLAS CHARLES

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/02 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K47/55 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： Covalent conjugates of two or more compounds, each having a structure as defined in any of WO2004/043924, WO2005/021509, WO2005/021512, WO2005/026123, WO2005/026124, WO2006/098683 and WO2006/098684, are inhibitors of human neutrophil elastase, useful in treatment of, for example, chronic obstructive pulmonary disease. Dimers of formula (IA) or (IB): wherein LINKER and the variable substituents are particular types of such multimers.

摘要翻译： 两种或更多种化合物的共价缀合物，其各自具有如WO2004 / 043924，WO2005 / 021509，WO2005 / 021512，WO2005 / 026123，WO2005 / 026124，WO2006 / 098683和WO2006 / 098684中任一个所定义的结构，是人嗜中性粒细胞抑制剂 弹性蛋白酶，可用于治疗例如慢性阻塞性肺疾病。 式（IA）或（IB）的二聚体：其中LINKER和可变取代基是这种多聚体的特定类型。

公开(公告)号：WO2008109991A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：PCT/CA2008/000440

申请日：2008-03-06

申请人： UNIVERSITY HEALTH NETWORK ,  PAULS, Heinz, W. ,  SAMPSON, Peter, Brent ,  FORREST, Bryan, T. ,  LAUFER, Radoslaw ,  LIU, Yong ,  FEHER, Miklos ,  YAO, YI ,  PAN, Guohua

发明人： PAULS, Heinz, W. ,  SAMPSON, Peter, Brent ,  FORREST, Bryan, T. ,  LAUFER, Radoslaw ,  LIU, Yong ,  FEHER, Miklos ,  YAO, YI ,  PAN, Guohua

IPC分类号： C07C275/28 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07C233/83 ,  C07C233/52 ,  C07C237/42 ,  C07C275/06 ,  C07C307/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D213/71 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D277/44 ,  C07D307/68 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07C1/26 ,  C07C17/10 ,  C07C2529/40 ,  C07D207/325 ,  C07D213/71 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D263/34 ,  C07D277/48 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07C9/00 ,  C07C19/075

摘要： A CPT inhibitor compound is represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating a subject having cancer comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： CPT抑制剂化合物由结构式（I）或其药学上可接受的盐表示：或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 治疗患有癌症的受试者的方法包括向受试者施用治疗有效量的由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2008053044A3

公开(公告)日：2008-09-12

申请号：PCT/EP2007061834

申请日：2007-11-02

申请人： BASF SE ,  DIETZ JOCHEN ,  GROTE THOMAS ,  GRAMMENOS WASSILIOS ,  MUELLER BERND ,  LOHMANN JAN KLAAS ,  RENNER JENS ,  ULMSCHNEIDER SARAH ,  STRATHMANN SIEGFRIED ,  STIERL REINHARD ,  SCHERER MARIA ,  MONTAG JURITH

发明人： DIETZ JOCHEN ,  GROTE THOMAS ,  GRAMMENOS WASSILIOS ,  MUELLER BERND ,  LOHMANN JAN KLAAS ,  RENNER JENS ,  ULMSCHNEIDER SARAH ,  STRATHMANN SIEGFRIED ,  STIERL REINHARD ,  SCHERER MARIA ,  MONTAG JURITH

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07D213/82 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to hetaryl carbon acid-N-(biphen-2-yl) compounds, the use thereof for controlling harmful fungi, fungicidal substances comprising said compounds, and method for controlling harmful fungi, wherein m stands for 0, 1, 2, 3 or 4, n for 0, 1 or 2, R for C 1 -C 4 -alkyl or C 1 -C 4 -halogen alkyl or n = 2 can also stand for NH 2; Hal for halogen, particularly for fluoride or chlorine, and A for a heteroaromatic remainder, chosen from the remainders of the common formula A.1, A.2, and A.3, wherein R 1 stands for methyl or halogen methyl, R 2 for carbon, fluoride or chlorine, R 3 for carbon, chlorine, methyl or trifluormethyl, R 4 for carbon, fluoride, chlorine, methyl or trifluormethyl; and R 5 for fluoride, chlorine, methyl, difluourmethyl, trifluormethyl or methoxy; and the salts thereof, except compounds, wherein the group S(O) n -R stands for a thio-C 1 -C 4 -alkyl group, that is bound in the 4'-position of the biphenyl unit, when A stands for a remainder A.2 or a remainder A.3.

摘要翻译： 本发明涉及Hetarylcarbonsäure-N-（联苯-2-基）酰胺化合物，它们在防治有害真菌的，含有这些化合物的杀真菌组合物，和方法，用于防治有害真菌，其中m为0，1，2，3使用 或4; n为0，1或2; R表示ç _{1 -C 4 烷基或C 1 -C 4 是卤代烷基或对于n = 2和NH 2 经得起; Hal表示卤素，特别是氟或氯; A是杂芳基从通式A.1，A.2和A.3其中R ^{1 为甲基或卤代甲基的基团中选择; [R 2 代表氢，氟或氯; [R 3 代表氢，氯，甲基或三氟甲基; [R 4 代表氢，氟，氯，甲基或三氟甲基; 且R 5 代表氟，氯，甲基，二氟甲基，三氟甲基或甲氧基; 和它们的盐，比其它的化合物，其中基团S（O）名词 -Ra·奥-C 1 -C 4 是烷基 这是在联苯基部分的4'位键合，当A为基团A.2或A.3的残基。}}

公开(公告)号：WO2008104994A2

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：PCT/IN2008/000109

申请日：2008-02-25

申请人： ADVINUS THERAPEUTICS PRIVATE LIMITED ,  MOOKHTIAR, Kasim, A. ,  BHUNIYA, Debnath ,  DAVE, Bhavesh ,  KAPKOTI, Gobind, S. ,  BASU, Sujay ,  CHUGH, Anita ,  DE, Siddartha ,  PALLE, Venkata, P.

发明人： MOOKHTIAR, Kasim, A. ,  BHUNIYA, Debnath ,  DAVE, Bhavesh ,  KAPKOTI, Gobind, S. ,  BASU, Sujay ,  CHUGH, Anita ,  DE, Siddartha ,  PALLE, Venkata, P.

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the present disclosure are 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives of formula (I), its polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, useful as Glucokinase activator. Processes of their preparation are also described in the disclosure. The disclosure also describes method to characterize partial glucokinase activators.

摘要翻译： 本公开的化合物是可用作葡糖苷酶活化剂的式（I）的2,2,2-三取代乙酰胺衍生物，其多晶型物，立体异构体，前药，溶剂化物，药学上可接受的盐和制剂。 本发明还描述了其制备方法。 本公开还描述了表征部分葡糖激酶激活剂的方法。

公开(公告)号：WO2008061236A3

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：PCT/US2007084999

申请日：2007-11-16

申请人： ALLERGAN INC ,  WURSTER JULIE A ,  HULL EUGENE C III ,  YEE RICHARD D ,  BORAL SOUGATO ,  MALONE THOMAS C ,  WANG SHIMIAO

发明人： WURSTER JULIE A ,  HULL EUGENE C III ,  YEE RICHARD D ,  BORAL SOUGATO ,  MALONE THOMAS C ,  WANG SHIMIAO

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation. Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。 式（I）