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公开(公告)号：CN105985266A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510051839.2
申请日：2015-01-30
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C311/48 , C07D209/30 , C07C323/03 , C07C323/20 , C07C323/21 , C07C319/14 , C07D333/62 , C07D209/88
摘要： 本发明公开了三氟甲硫基化试剂、制备方法及其应用。本发明提供了一种如式1所示的三氟甲硫基化试剂及其制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，将如式2所示的化合物与三氟甲硫基银进行亲核取代反应。本发明还提供了如式1所示的三氟甲硫基化试剂在与RH进行亲电取代反应制备含三氟甲硫基的化合物中的应用，其包括以下步骤：在有机溶剂中，将如式1所示的三氟甲硫基化试剂与如式4所示的化合物进行亲电取代反应。本发明的三氟甲硫基化试剂制备方法简单、反应条件温和、原料廉价易得，本发明的三氟甲硫基化试剂应用范围广、尤其适用于芳烃、上三氟甲硫基的反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好，有广阔的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN105085129A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410192590.2
申请日：2014-05-08
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07B39/00 , C07C17/263 , C07C22/08 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C231/12 , C07C233/65 , C07C209/68 , C07C211/29 , C07C25/18 , C07C43/247 , C07C211/56 , C07C235/46 , C07D207/325 , C07D295/088 , C07D317/16 , C07D213/65 , C07D209/86 , C07D277/66 , C07D311/58 , C07J21/00
摘要： 本发明公开了含二氟甲基的化合物及其制备方法。本发明提供了一种含二氟甲基的化合物RCF2H的制备方法，包括以下步骤：惰性气体保护下，在有机溶剂中，钯催化剂、配体和碱存在的条件下，将化合物RX与三甲基二氟甲基硅进行偶联反应，得到含二氟甲基的化合物RCF2H。本发明的二氟甲基化反应可以实现和芳基碘、芳基溴以及天然产物(例如雌酮或维生素E)等多种芳基卤代物实现二氟甲基化，该类反应条件温和，原料廉价易得、反应转化率高、基团兼容性好，具有很好的市场应用前景。RX+TMSCF2H→RCF2H。
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公开(公告)号：CN103804348B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201210460539.6
申请日：2012-11-15
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D347/00 , C07C319/14 , C07C323/03 , C07C323/20 , C07C323/22 , C07C323/09 , C07C323/21 , C07C323/62 , C07C323/16 , C07C323/07 , C07C323/56 , C07C323/14 , C07C323/61 , C07D215/36 , C07D213/70 , C07D333/18
摘要： 本发明涉及一种亲电三氟甲硫基化试剂、合成方法及其应用。该试剂具有如下的结构式：合成方法简便，可以用于亲电三氟甲硫基化试剂与一亲核试剂反应制备三氟甲硫基化的产物。
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公开(公告)号：CN102241554A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201110101349.0
申请日：2011-04-22
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
CPC分类号： C07B37/04 , C07C17/263 , C07C41/30 , C07C45/68 , C07C67/30 , C07C209/68 , C07C253/30 , C07C43/225 , C07C43/29 , C07C49/80 , C07C69/76 , C07C22/08 , C07C25/28 , C07C25/24 , C07C211/52 , C07C255/50
摘要： 本发明涉及一种三氟苯乙烯类含氟单体的合成方法，系在回流温度下，四(三苯基)膦钯和磷酸钾催化下卤代三氟乙烯和ArBR反应获得；原料易得，方法简便，是一种适合工业化生产的方法。
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公开(公告)号：CN115028651A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202110242088.8
申请日：2021-03-04
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
摘要： 本发明公开了一种笼状络合物、其制备方法及其应用。该笼状络合物的结构如式I所示，M为铜、银、金、铱或铂；R1为咔唑或被1、2或3个R1‑1取代的咔唑；其中咔唑中的氮与M连接；各个R1‑1独立地为C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或氰基。本发明的笼状络合物可以用于制备高效率发光OLED材料。
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公开(公告)号：CN114790158A
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202110094937.X
申请日：2021-01-25
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C381/12 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D211/54 , C07D211/38 , C07D207/12 , C07C303/30 , C07C309/73 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07C69/65 , C07C69/76 , C07C67/287 , C07C41/22 , C07C43/174 , C07C17/093 , C07C22/08 , C07C19/10 , C07C19/14 , C07C21/18 , C07C23/36 , C07B39/00
摘要： 本发明公开了一种硫叶立德骨架的氟烷基试剂及其制备方法和应用。该硫叶立德骨架的氟烷基试剂的结构如式I所示，可以通过HF直接对其进行氟化，获得二氟甲基、三氟甲基、单氟甲基等基团取代的化合物，方法较为简单并且可以取得较好的收率；此外，可以通过采用18[F]标记的18[F]HF简单地获得高放射活度的产物。
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公开(公告)号：CN109096208B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201811188056.9
申请日：2018-10-10
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 北京海步医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D239/86 , C07D239/94 , C07D239/74 , A61P35/00
摘要： 一种喹唑啉衍生物，其合成简单，原料来源广泛。其采用喹唑啉骨架，通过在喹唑啉环上引入含氟基团‑CF2H或‑SCF3，得到一系列具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物，这些化合物与厄洛替尼相比，表现出更好的活性，以及更小的毒性。一种喹唑啉衍生物的制备方法，其通过简单的取代反应即可高效高品质地得到上述喹唑啉衍生物，操作简单方便，对设备要求不高，适合应用与规模化生产。一种上述喹唑啉衍生物的应用，该喹唑啉衍生物可应用于制备抗肿瘤药物，相比于现有的厄洛替尼来说，其能够取得较佳的疗效以及较小的毒副作用。
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公开(公告)号：CN107540598A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610469651.4
申请日：2016-06-23
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D209/48
摘要： 本发明公开了一种制备N-二氟甲硫基邻苯酰亚胺类化合物的方法。该方法包括下列步骤：如式3所示的N-二氟甲硫基邻苯酰亚胺的制备方法，其包括下列步骤：有机溶剂中，将二氟甲硫氯与如式1所示的化合物进行如下所示的二氟甲硫基化反应，即可。本发明的制备方法操作简便、步骤少、适用底物范围广、反应条件温和、转化率高、收率高、成本低、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107540586A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610469653.3
申请日：2016-06-23
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C381/04 , C07D333/34 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07D263/58 , C07D277/78 , C07D209/30
摘要： 本发明公开了一种二氟甲基取代的硫代芳基磺酸酯的制备方法。本发明所述的二氟甲基取代的硫代芳基磺酸酯的制备方法包括以下步骤：有机溶剂中，将式2化合物或其盐、与二氟甲硫氯进行如下所示的二氟甲硫基化反应，得到式3化合物，即可；所述的有机溶剂为氯代烷烃类有机溶剂、氯代芳烃类有机溶剂、芳烃类有机溶剂和腈类有机溶剂中的一种或几种。本发明所述的制备方法适用底物范围广、反应条件温和、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好，有广阔的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN107235878A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610183596.2
申请日：2016-03-28
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C323/52 , C07C319/14 , C07D213/70 , C07D319/06 , C07C69/757 , C07C67/343 , C07D209/34 , C07C309/73 , C07C309/74 , C07C309/75 , C07C309/65 , C07C303/26 , C07C43/12 , C07C41/01 , C07C303/30 , C07C50/28 , C07C46/00 , C07C43/225 , C07C255/54 , C07C253/30 , C07C205/34 , C07C201/12 , C07C69/76 , C07C43/29 , C07C43/174 , C07C43/178 , C07C43/15 , C07C43/192 , C07C43/176 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07C401/00 , C07D333/16 , C07D307/80 , C07C205/37 , C07D213/61 , C07C49/84 , C07C45/64 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC分类号： Y02P20/55 , C07C323/52 , C07B2200/05 , C07C43/12 , C07C43/123 , C07C43/15 , C07C43/174 , C07C43/176 , C07C43/178 , C07C43/192 , C07C43/225 , C07C43/29 , C07C49/84 , C07C50/28 , C07C69/757 , C07C69/76 , C07C205/34 , C07C205/37 , C07C255/54 , C07C309/65 , C07C309/73 , C07C309/74 , C07C309/75 , C07C401/00 , C07D209/34 , C07D213/61 , C07D213/70 , C07D307/80 , C07D319/06 , C07D333/16 , C07J7/002 , C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种二氟甲基化试剂、其制备方法与应用。本发明所述二氟甲基化试剂的制备过程简单、收率高；且该试剂可以较为温和、高效地实现磺酸、醇、以及羰基α位碳原子上的二氟甲基化。
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