公开(公告)号：JP2007503392A

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：JP2006524040

申请日：2004-08-20

申请人： トーマス ジェイ. グラディス, ,  デイビット ダンカン, ,  フェン チェン, ,  デンドレオン コーポレイション ,  サティーシュ ケー. ナタラジャン, ,  オフィア モレノ, ,  レイナー ラウス,

发明人： トーマス ジェイ． グラディス， ,  デイビット ダンカン， ,  フェン チェン， ,  サティーシュ ケー． ナタラジャン， ,  オフィア モレノ， ,  レイナー ラウス，

IPC分类号： C07C233/60 ,  A61K31/122 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/61 ,  C07C233/62 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C243/38 ,  C07C275/26 ,  C07C311/20 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C323/44 ,  C07C333/06 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/48 ,  C07D211/16 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D215/04 ,  C07D215/08 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D251/54 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/00 ,  C07D307/52 ,  C07D317/66 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  G01N33/68

CPC分类号： C07C233/60 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C311/20 ,  C07C311/37 ,  C07C323/40 ,  C07C323/44 ,  C07C333/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/48 ,  C07D211/06 ,  C07D213/40 ,  C07D215/04 ,  C07D215/08 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D251/54 ,  C07D263/34 ,  C07D263/57 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/10 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are small-molecule Trp-p8 modulators, including Trp-p8 agonists and Tip-p8 antagonists, and compositions comprising small-molecule Trp-p8 agonists as well as methods for identifying and characterizing novel small-molecule Trp-p8 modulators and methods for decreasing viability and/or inhibiting growth of Trp-p8 expressing cells, methods for activating Trp-p8-mediated cation influx, methods for stimulating apoptosis and/or necrosis, and related methods for the treatment of diseases, including cancers such as lung, breast, colon, and/or prostate cancers as well as other diseases, such as benign prostatic hyperplasia, that are associated with Trp-p8 expression.

公开(公告)号：JP3880051B2

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：JP2002539315

申请日：2001-10-29

申请人： メルク シャープ エンド ドーム リミテッド

发明人： ウイリアムズ，ブライアン・ジヨン ,  コリンズ，イアン・ジエームズ ,  スパリー，テイモシー・ジエイソン ,  ハーリソン，テイモシー ,  ハンナム，ジヨアン・クレア ,  マデイン，アンドリユー ,  ルイス，ステイーブン・ジヨン

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D417/04 ,  A61K31/145 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/549 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C307/02 ,  C07C307/08 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/11 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C323/67 ,  C07D207/36 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D223/32 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/36 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D285/20 ,  C07D295/092 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/64 ,  C07D307/81 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  C07C307/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/72 ,  C07C2603/78 ,  C07D207/36 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D223/32 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D271/107 ,  C07D277/36 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/64 ,  C07D307/81 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

公开(公告)号：JP2006527730A

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：JP2006515989

申请日：2004-06-17

申请人： アストラゼネカ アクチボラグ

发明人： オルソン，クリスティーナ ,  リー，ランナ ,  リンドステット・アルスターマーク，エヴァ−ロッテ

IPC分类号： C07C235/20 ,  A61K31/195 ,  A61K31/255 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K49/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C233/11 ,  C07C233/51 ,  C07C235/22 ,  C07C235/24 ,  C07C309/66 ,  C07C323/41 ,  C07C323/56 ,  C07D209/14 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07C233/11 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/51 ,  C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07C235/24 ,  C07C255/46 ,  C07C309/66 ,  C07C323/41 ,  C07C323/56 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185

摘要： 本発明は、式（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製するための方法、インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）を含む臨床的症状の治療におけるこれらの用途、これらの治療的使用のための方法及びこれらを含有する医薬組成物を提供する。

公开(公告)号：JP2006282669A

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：JP2006093025

申请日：2006-03-30

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

IPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/61 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new inhibitor of serotonin reuptake and an NK 1 antagonist. SOLUTION: A compound represented by formula (I): [wherein, one of R 1 and R 3 indicates a hydrogen atom and the other combines with R 2 to form a ring such as benzene or naphthalene; n indicates 1 or 2; -X- indicates -CH 2 -O-CH 2 -, -CH 2 -NH-CH 2 -, -CONH-CH 2 - or the like; and Ar indicates an aryl or heteroaryl group], its optical isomer and its pharmaceutically acceptable salt adduct with an acid are provided. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供新的5-羟色胺再摄取抑制剂和NK 1 拮抗剂。 解决方案：由式（I）表示的化合物：[其中，R SB 1和/或SB 3之一表示氢原子，另一个与R SB > 2 以形成环，例如苯或萘; n表示1或2; -X-表示-CH 2 -O-CH 2 - ，-CH 2 -NH-CH 2 - ，-CONH-CH 2等; 并且Ar表示芳基或杂芳基]，提供其光学异构体及其与酸的药学上可接受的盐加合物。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006506439A

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：JP2004553861

申请日：2003-11-18

申请人： アチリオン ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドAchillion Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ジュンコ オーカンダ， ,  ジェセ クィン， ,  ユィピン シェン， ,  アンドリュー ターカウフ， ,  ダウェイ チェン， ,  ミィリンド デシュパンデ， ,  アヴィナッシュ パードゥケ， ,  シャウミン リ， ,  クィシアン リウ， ,  シアングズ ワン，

IPC分类号： C07C335/26 ,  A61K31/17 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D211/10 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/86 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D233/42 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/68 ,  C07D285/06 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/42 ,  C07D211/14 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/86 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D215/06 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/42 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/57 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D311/24 ,  C07D311/66 ,  C07D317/66 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ
１ 、Ａ
２ 、Ｒ
１ 、Ｒ
２ 、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。 本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。 本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。 本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。 本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。 これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。

公开(公告)号：JP3739704B2

公开(公告)日：2006-01-25

申请号：JP2001521729

申请日：2000-08-31

申请人： グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited

发明人： カレン、レーン、ロマインズ ,  クラランス、ウェブスター、アンドリュース、ザ、サード ,  ジェフリー、エイチ、ティドウェル ,  ジョージ、アンドリュー、フリーマン ,  ジョセフ、ホウイング、チャン ,  パスカル、モーリス、チャールズ、ピアネッティ

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07D249/08 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/45 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/541 ,  A61K31/63 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C235/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/40 ,  C07C255/44 ,  C07C255/56 ,  C07C259/06 ,  C07C275/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/24 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07C317/40 ,  C07C323/22 ,  C07D207/09 ,  C07D207/20 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/74 ,  C07D213/42 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/08 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D233/42 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/04 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D261/16 ,  C07D263/32 ,  C07D275/04 ,  C07D277/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D279/34 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D295/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/72 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C255/44 ,  C07C255/56 ,  C07C311/24 ,  C07C311/46 ,  C07C317/24 ,  C07C317/40 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D233/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D279/34 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56

公开(公告)号：JPWO2003082808A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：JP2003580277

申请日：2003-03-28

申请人： 住友製薬株式会社

发明人： 尚士 今▲崎▼ ,  尚士 今▲崎▼ ,  正史 北野 ,  正史 北野 ,  達也 藤林 ,  達也 藤林 ,  成宏 浅野 ,  成宏 浅野

IPC分类号： C07C237/42 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C237/06 ,  C07C237/30 ,  C07C237/44 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D223/12 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07C317/44 ,  A61K31/165 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D223/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02

摘要： 式(1):[式中、Xは単結合または置換もしくは無置換の低級アルキレン基を、Zは飽和もしくは不飽和の単環式炭化水素環基等を、R1、R2、R3、およびR4は、同一もしくは異なって水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、置換もしくは無置換のアルキル基等を表す。]で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの医薬として許容される塩は、Rhoキナーゼ阻害作用を有し、Rhoキナーゼの阻害およびRhoキナーゼ阻害によるNa+/H+交換輸送系阻害等の二次的な作用によって病態が改善されると考えられる疾患、例えば高血圧症等の治療に有用である。

公开(公告)号：JP2005508960A

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：JP2003535783

申请日：2002-10-16

申请人： グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited

发明人： アストン，ニコラ，マリー ,  アンジェル，リチャード，マーティン ,  ウォルカー，アン，ルイーズ ,  コッカリル，ジョージ，スチュアート ,  バムフォード，マーク，ジェームズ ,  バムボロー，ポール ,  マーリック，スザンヌ，ジョイ

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D213/40 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/16 ,  C07D295/182 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D295/182 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52

摘要： 一般式(I)の化合物：
【化１】

式中、Xは、結合、または置換されていてもよいフェニル基；R
1 は、置換されていてもよい５から７員複素環、置換されていてもよい５から７員ヘテロアリール環、および置換されていてもよい縮合二環式基から選択される；R
2 は、水素、C
1-6 アルキルおよび-(CH
2 )
p -C
3-7 シクロアルキルから選択される；または、Xが結合で、mおよびnがどちらもゼロの場合、R
1 およびR
2 はこれらと結合する窒素原子と共に５から６員複素環を形成し、この５から６員複素環は、酸素および窒素から選択される別のヘテロ原子を１個含んでいてもよく、また、C
1-4 アルキルにより置換されていてもよい；R
3 は、-CO-NH-(CH
2 )
q -R
4 基である；Uは、メチルおよびハロゲンから選択される；Wは、メチルおよび塩素から選択される；VおよびYはそれぞれ独立に、水素、メチルおよびハロゲンから選択される；Zは、-O-および結合から選択される；mおよびnは独立に、０、１および２から選択され、得られる炭素鎖のそれぞれの炭素原子は、C
1-6 アルキルから独立に選択される２個以下の基により置換されていてもよく、m＋nの合計は０から４である；pは、０および１から選択される；qおよびsは、０、１および２から選択される；rは、０、１および２から選択される；または、その製薬上許容される塩または溶媒和物、およびこれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。

公开(公告)号：JP2005508874A

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：JP2003507060

申请日：2002-06-19

申请人： ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト

发明人： ヴォルフガング ヴィーネン ,  ジャン−マリー スタッセン ,  ライナー ツィマーマン ,  ノルベルト ハウエル ,  クラウス ビンダー ,  ヘニング プリープケ ,  アルミン ヘッケル ,  ウーヴェ リース

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07C275/40 ,  C07C303/40 ,  C07C311/21 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C257/18 ,  C07C311/21 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/75 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192

摘要： 本発明は一般式(I)
【化１】

（式中、R
1 〜R
5 、Ａ、Ｘ、Ｙ及びＺは請求項１に定義されたとおりである）
の有益な性質を有する新規置換N-アシルアニリン誘導体、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ、カルボキシ基に代えて生理条件下で負に荷電される基を有する誘導体及びこれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基との生理学上許される塩に関する。 R
2 がアミジノ基を表さない、一般式(I)の化合物は有益な薬理学的性質、特にトロンビン抑制効果を有する、一般式(I)のアミジノ化合物の製造に有益な中間体である。

公开(公告)号：JP2005508336A

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：JP2003530690

申请日：2002-09-27

申请人： アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated

发明人： エドワード・エイチ・ワン ,  クラレンス・イー・ハル・ザ・サード ,  ジュリー・エイ・ワースター ,  スティーブン・ダブリュー・アンドリューズ ,  トーマス・マローン

IPC分类号： C07D491/113 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/428 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D295/092 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12

摘要： 本発明は、異常細胞増殖を調整し、調節しおよび／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することができる有機分子に関連するものである。