公开(公告)号：US20110319378A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13153345

申请日：2011-06-03

Applicant: Michael David BARTBERGER ,  Ana GONZALEZ BUENROSTRO ,  Hilary Plake BECK ,  Xiaoqi CHEN ,  Richard Victor CONNORS ,  Jeffrey DEIGNAN ,  Jason DUQUETTE ,  John EKSTEROWICZ ,  Benjamin FISHER ,  Brian Matthew FOX ,  Jiasheng FU ,  Zice FU ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Michael GRIBBLE, JR. ,  Darin James GUSTIN ,  Julie Anne HEATH ,  Xin HUANG ,  Xianyun JIAO ,  Michael G. JOHNSON ,  Frank KAYSER ,  David John KOPECKY ,  Sujen LAI ,  Yihong LI ,  Zhihong LI ,  Jiwen LIU ,  Jonathan Dante LOW ,  Brian Stuart LUCAS ,  Zhihua MA ,  Lawrence McGEE ,  Joel McINTOSH ,  Dustin McMINN ,  Julio Cesar MEDINA ,  Jeffrey Thomas MIHALIC ,  Steven Howard Olson ,  Yosup REW ,  Philip Marley ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xiaodong WANG ,  Yingcai WANG ,  Xuelei YAN ,  Ming YU ,  Jiang ZHU

Inventor： Michael David BARTBERGER ,  Ana GONZALEZ BUENROSTRO ,  Hilary Plake BECK ,  Xiaoqi CHEN ,  Richard Victor CONNORS ,  Jeffrey DEIGNAN ,  Jason DUQUETTE ,  John EKSTEROWICZ ,  Benjamin FISHER ,  Brian Matthew FOX ,  Jiasheng FU ,  Zice FU ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Michael GRIBBLE, JR. ,  Darin James GUSTIN ,  Julie Anne HEATH ,  Xin HUANG ,  Xianyun JIAO ,  Michael G. JOHNSON ,  Frank KAYSER ,  David John KOPECKY ,  Sujen LAI ,  Yihong LI ,  Zhihong LI ,  Jiwen LIU ,  Jonathan Dante LOW ,  Brian Stuart LUCAS ,  Zhihua MA ,  Lawrence McGEE ,  Joel McINTOSH ,  Dustin McMINN ,  Julio Cesar MEDINA ,  Jeffrey Thomas MIHALIC ,  Steven Howard Olson ,  Yosup REW ,  Philip Marley ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xiaodong WANG ,  Yingcai WANG ,  Xuelei YAN ,  Ming YU ,  Jiang ZHU

IPC: A61K31/451 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D417/06 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  C07D279/02 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/549 ,  C07D498/16 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D211/40

CPC classification number: C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

Abstract: The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

Abstract translation: 本发明提供了式I的MDM2抑制剂化合物，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US20100280073A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12664137

申请日：2008-06-11

Applicant: Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Lisa Julian ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

Inventor： Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Lisa Julian ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

IPC: A61K31/454 ,  C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P17/06 ,  A61P27/06 ,  A61P19/10 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  C12N5/02 ,  C07D413/04 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  C07D277/24 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D231/10 ,  C07D261/06 ,  C07D263/30 ,  C07D277/20

Abstract: The present invention provides tricyclic compounds according to formula (I): (I) where R1, R2, R3, W, X, Y, Z, m, n, and p are as defined in the description; as well as pharmaceutical compositions comprising the same, methods of use of the compounds and compositions of the invention for the treatment of conditions associated with hydroxysteroid dehydrogenases (e.g., 11-HSD1), and the use of the compounds of the invention in the preparation of medicaments for the treatment of hydroxysteroid dehydrogenase-associated conditions.

Abstract translation: 本发明提供式（I）的三环化合物：（I）其中R 1，R 2，R 3，W，X，Y，Z，m，n和p如说明书中所定义; 以及包含其的药物组合物，使用本发明化合物和组合物的方法用于治疗与羟类固醇脱氢酶（例如，11-HSD1）相关的病症的用途，以及本发明化合物在制备 用于治疗羟基类固醇脱氢酶相关病症的药物。

公开(公告)号：US07825122B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US11637932

申请日：2006-12-13

Applicant: Jay P. Powers ,  Xuelei Yan ,  Daqing Sun ,  Hua Tu

Inventor： Jay P. Powers ,  Xuelei Yan ,  Daqing Sun ,  Hua Tu

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D295/26 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D243/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06

Abstract: Diaza heterocyclic sulfonamide derivatives according to formula I have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: where R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, X, Y1, Y2, m, and n are set forth in the description.

Abstract translation: 式I的Diaza杂环磺酰胺衍生物具有治疗效用，特别是治疗糖尿病，肥胖症及相关病症和病症：其中R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，X，Y1，Y2，m和 n在说明书中阐述。

公开(公告)号：US20080269283A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12163088

申请日：2008-06-27

Applicant: Pingchen Fan ,  Hiroyuki Goto ,  Xiao He ,  Makoto Kukutani ,  Marc Labelle ,  Dustin L. McMinn ,  Jay P. Powers ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

Inventor： Pingchen Fan ,  Hiroyuki Goto ,  Xiao He ,  Makoto Kukutani ,  Marc Labelle ,  Dustin L. McMinn ,  Jay P. Powers ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/40 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  C07C317/26 ,  C07D215/12 ,  C07D207/06 ,  C07C255/00 ,  C07C381/00 ,  C07C317/14 ,  C07D233/56 ,  A61K31/4164 ,  C07D277/02 ,  C07D409/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C12N5/00

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/36 ,  C07D233/54 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D417/04

Abstract: Aryl sulfone compounds of formula I and II are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders:

Abstract translation: 描述了式I和II的芳基砜化合物，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：

公开(公告)号：US07365075B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US11018401

申请日：2004-12-20

Applicant: Michael R. DeGraffenreid ,  Xiao He ,  Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

Inventor： Michael R. DeGraffenreid ,  Xiao He ,  Jay P. Powers ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D403/00 ,  C07D295/00

CPC classification number: C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D233/54 ,  C07D241/04 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

Abstract: The present invention provides Aryl Sulfonamide Compounds having the formula: and prodrugs or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof. The Aryl Sulfonamide Compounds are useful for treating diabetes, obesity, and other diseases and disorders.

Abstract translation: 本发明提供具有下式的芳基磺酰胺化合物及其前药或药学上可接受的盐或前药。 芳基磺酰胺化合物可用于治疗糖尿病，肥胖症和其他疾病和障碍。

公开(公告)号：US08772296B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US11806461

申请日：2007-05-31

Applicant: Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

Inventor： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C235/42 ,  C07C271/12 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D277/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C237/22 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53

CPC classification number: C07C235/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24

Abstract: Benzamide derivatives of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and n are as defined herein.

Abstract translation: 描述了式I的苯甲酰胺衍生物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20100069447A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12582535

申请日：2009-10-20

Applicant: Jay P. POWERS ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin L. McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

Inventor： Jay P. POWERS ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin L. McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

IPC: A61K31/44 ,  C07C233/00 ,  C07D213/02 ,  A61K31/166 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D277/28 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D295/192 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

Abstract: Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity, and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, and R12 are defined as provided herein.

Abstract translation: 描述了式I和II的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，立体异构体和前药，以及包含其的药物组合物，并具有治疗用途，特别是治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11和R 12如本文所提供。

公开(公告)号：US07659287B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US11806480

申请日：2007-05-31

Applicant: Jay P. Powers ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

Inventor： Jay P. Powers ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

IPC: A61K31/445 ,  C07D211/58

CPC classification number: C07D211/58 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

Abstract: Benzamide derivatives of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders:

Abstract translation: 描述了式I的苯甲酰胺衍生物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：

公开(公告)号：US20090176768A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12405358

申请日：2009-03-17

Applicant: JAY P. POWERS ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

Inventor： JAY P. POWERS ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC: A61K31/5513 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497

CPC classification number: C07D243/08 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D241/04 ,  C07D295/26 ,  C07D333/38

Abstract: Diaza heterocyclic amide derivatives according to Formula (I) have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: where R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, Q, X, and Y are set forth in the description.

Abstract translation: 式（I）的二氮杂环酰胺衍生物具有治疗效用，特别是治疗糖尿病，肥胖症及相关病症和障碍：其中R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，Q，X和Y为 在说明书中阐述。

公开(公告)号：US20060293392A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11448986

申请日：2006-06-08

Applicant: Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

Inventor： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

IPC: A61K31/165 ,  C07C235/48

CPC classification number: C07D277/28 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D295/192 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

Abstract: Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity, and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, and R12 are defined as provided herein.

Abstract translation: 描述了式I和II的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，立体异构体和前药，以及包含其的药物组合物，并具有治疗用途，特别是治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10， R 11，R 12和R 12定义如本文所提供。