公开(公告)号：US08222251B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12232000

申请日：2008-09-05

申请人： Jacob Kaizerman ,  Brian Lucas ,  Dustin McMinn ,  Robert Zamboni

发明人： Jacob Kaizerman ,  Brian Lucas ,  Dustin McMinn ,  Robert Zamboni

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula I, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明一般涉及式I表示的化合物，包含它们的药物组合物和治疗诸如癌症的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110319378A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13153345

申请日：2011-06-03

申请人： Michael David BARTBERGER ,  Ana GONZALEZ BUENROSTRO ,  Hilary Plake BECK ,  Xiaoqi CHEN ,  Richard Victor CONNORS ,  Jeffrey DEIGNAN ,  Jason DUQUETTE ,  John EKSTEROWICZ ,  Benjamin FISHER ,  Brian Matthew FOX ,  Jiasheng FU ,  Zice FU ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Michael GRIBBLE, JR. ,  Darin James GUSTIN ,  Julie Anne HEATH ,  Xin HUANG ,  Xianyun JIAO ,  Michael G. JOHNSON ,  Frank KAYSER ,  David John KOPECKY ,  Sujen LAI ,  Yihong LI ,  Zhihong LI ,  Jiwen LIU ,  Jonathan Dante LOW ,  Brian Stuart LUCAS ,  Zhihua MA ,  Lawrence McGEE ,  Joel McINTOSH ,  Dustin McMINN ,  Julio Cesar MEDINA ,  Jeffrey Thomas MIHALIC ,  Steven Howard Olson ,  Yosup REW ,  Philip Marley ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xiaodong WANG ,  Yingcai WANG ,  Xuelei YAN ,  Ming YU ,  Jiang ZHU

发明人： Michael David BARTBERGER ,  Ana GONZALEZ BUENROSTRO ,  Hilary Plake BECK ,  Xiaoqi CHEN ,  Richard Victor CONNORS ,  Jeffrey DEIGNAN ,  Jason DUQUETTE ,  John EKSTEROWICZ ,  Benjamin FISHER ,  Brian Matthew FOX ,  Jiasheng FU ,  Zice FU ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Michael GRIBBLE, JR. ,  Darin James GUSTIN ,  Julie Anne HEATH ,  Xin HUANG ,  Xianyun JIAO ,  Michael G. JOHNSON ,  Frank KAYSER ,  David John KOPECKY ,  Sujen LAI ,  Yihong LI ,  Zhihong LI ,  Jiwen LIU ,  Jonathan Dante LOW ,  Brian Stuart LUCAS ,  Zhihua MA ,  Lawrence McGEE ,  Joel McINTOSH ,  Dustin McMINN ,  Julio Cesar MEDINA ,  Jeffrey Thomas MIHALIC ,  Steven Howard Olson ,  Yosup REW ,  Philip Marley ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xiaodong WANG ,  Yingcai WANG ,  Xuelei YAN ,  Ming YU ,  Jiang ZHU

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D417/06 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  C07D279/02 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/549 ,  C07D498/16 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了式I的MDM2抑制剂化合物，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US20080090816A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11833058

申请日：2007-08-02

申请人： Peter Jones ,  Roland Burli ,  Chun Jiang ,  Dustin McMinn

发明人： Peter Jones ,  Roland Burli ,  Chun Jiang ,  Dustin McMinn

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4725 ,  A61P31/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by the formula where R1, R2, R3, R4, R5, and Q are as defined herein, exhibit activity against infectious pathogens.

摘要翻译： 由下式表示的化合物其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4，R 4， 5和Q如本文所定义，显示针对感染性病原体的活性。

公开(公告)号：US20070244096A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11743376

申请日：2007-05-02

申请人： Brian Fox ,  Noboru Furukawa ,  Xiaolin Hao ,  Kiyosei Iio ,  Takashi Inaba ,  Simon Jackson ,  Frank Kayser ,  Marc Labelle ,  Kexue Li ,  Takuya Matsui ,  Dustin McMinn ,  Nobuya Ogawa ,  Steven Rubenstein ,  Shoichi Sagawa ,  Kazuyuki Sugimoto ,  Masahiro Suzuki ,  Masahiro Tanaka ,  Guosen Ye ,  Atsuhito Yoshida ,  Jian Zhang

发明人： Brian Fox ,  Noboru Furukawa ,  Xiaolin Hao ,  Kiyosei Iio ,  Takashi Inaba ,  Simon Jackson ,  Frank Kayser ,  Marc Labelle ,  Kexue Li ,  Takuya Matsui ,  Dustin McMinn ,  Nobuya Ogawa ,  Steven Rubenstein ,  Shoichi Sagawa ,  Kazuyuki Sugimoto ,  Masahiro Suzuki ,  Masahiro Tanaka ,  Guosen Ye ,  Atsuhito Yoshida ,  Jian Zhang

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5383 ,  C07D497/02 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods that are useful in the treatment or prevention of metabolic and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the activity of proteins involved in lipid metabolism and cell proliferation.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗或预防代谢和细胞增殖性疾病或病症的化合物，药物组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与脂质代谢和细胞增殖的蛋白质的活性的化合物。

公开(公告)号：US20070299080A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11806461

申请日：2007-05-31

申请人： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang

发明人： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C235/42 ,  C07C271/12 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24

摘要： Benzamide derivatives of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and n are as defined herein.

摘要翻译： 描述了式I的苯甲酰胺衍生物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R SUP， > 8，n如本文所定义。

公开(公告)号：US20050277665A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11105583

申请日：2005-04-14

申请人： Pingchen Fan ,  Hiroyuki Goto ,  Xiao He ,  Makoto Kakutani ,  Marc Labelle ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

发明人： Pingchen Fan ,  Hiroyuki Goto ,  Xiao He ,  Makoto Kakutani ,  Marc Labelle ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/26 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D233/54 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/10 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/36 ,  C07D233/54 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D417/04

摘要： Aryl sulfone compounds of formula I and II are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders:

摘要翻译： 描述了式I和II的芳基砜化合物，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：

公开(公告)号：US08772296B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US11806461

申请日：2007-05-31

申请人： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

发明人： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C235/42 ,  C07C271/12 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D277/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C237/22 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53

CPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24

摘要： Benzamide derivatives of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and n are as defined herein.

摘要翻译： 描述了式I的苯甲酰胺衍生物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和n如本文所定义。

公开(公告)号：US08076376B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US11490143

申请日：2006-07-21

申请人： Jay P. Powers ,  Xiao He ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun

发明人： Jay P. Powers ,  Xiao He ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/37

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

摘要： Aniline sulfonamide derivatives according to formula I have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, and L are set forth in the description.

摘要翻译： 根据式I的苯胺磺酰胺衍生物具有治疗效用，特别是治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和疾病：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和L在说明书中阐述。

公开(公告)号：US20060293392A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11448986

申请日：2006-06-08

申请人： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

发明人： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C235/48

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D295/192 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

摘要： Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity, and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, and R12 are defined as provided herein.

摘要翻译： 描述了式I和II的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，立体异构体和前药，以及包含其的药物组合物，并具有治疗用途，特别是治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10， R 11，R 12和R 12定义如本文所提供。

公开(公告)号：US20080221175A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12000447

申请日：2007-12-12

申请人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

发明人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P1/00 ,  C07D213/00 ,  A61K31/165 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07C233/74 ,  C07C237/22 ,  C07C271/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40

摘要： The present invention provides N-cyclohexyl benzamide and benzeneacetamide compounds according to formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, m, n, p, and q are as defined in the description; as well as pharmaceutical compositions comprising the same, methods of use of the compounds and compositions of the invention for the treatment of conditions associated with hydroxysteroid dehydrogenases (e.g., 11β-HSD1), and the use of the compounds of the invention in the preparation of medicaments for the treatment of hydroxysteroid dehydrogenase-associated conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的N-环己基苯甲酰胺和苯乙酰胺化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 8，R 8， R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，m ，n，p和q如说明书中所定义; 以及包含其的药物组合物，本发明化合物和组合物用于治疗与羟基类固醇脱氢酶（例如，11beta-HSD1）相关的病症的方法，以及本发明化合物在制备 用于治疗羟基类固醇脱氢酶相关病症的药物。