公开(公告)号：US08673911B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US12740616

申请日：2008-11-03

申请人： Tammy Mallais ,  Oscar Moradei ,  Alain Ajamian ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Sylvie Frechette ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Robert Deziel ,  John Mancuso

发明人： Tammy Mallais ,  Oscar Moradei ,  Alain Ajamian ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Sylvie Frechette ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Robert Deziel ,  John Mancuso

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4535 ,  C07D417/02 ,  C07D211/02 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  C07D277/20 ,  C07D263/30 ,  C07D231/10 ,  C07D333/02

CPC分类号： C07D277/593 ,  C07C259/10 ,  C07C311/29 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/18 ,  C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D267/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D307/85 ,  C07D307/91 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds and methods for the inhibition of HDAC enzymatic activity. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein L, M, n, R, W, X and Y are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制HDAC酶活性的化合物和方法。 更具体地，本发明提供式（I），（I）和N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前药和络合物的化合物，以及外消旋和可比混合物，非对映异构体和对映异构体，其中L，M ，n，R，W，X和Y如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20140011988A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US13767478

申请日：2013-02-14

申请人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

发明人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： C07H13/10 ,  C07D243/38 ,  C07D498/04 ,  C07D487/08 ,  C07D295/155 ,  C07D487/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090181943A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12100200

申请日：2008-04-09

申请人： Pierre Tessier ,  Silvana Leit ,  David Smil ,  Robert Deziel ,  Alain Ajamian ,  Yves Andre Chantigny ,  Celia Dominguez

发明人： Pierre Tessier ,  Silvana Leit ,  David Smil ,  Robert Deziel ,  Alain Ajamian ,  Yves Andre Chantigny ,  Celia Dominguez

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D307/78 ,  A61K31/343 ,  C07C233/01 ,  A61K31/164 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  C07C311/15 ,  A61K31/18 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D403/02 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99 ,  A61K31/496 ,  C07D279/12 ,  A61K31/54 ,  C07D295/00 ,  A61K31/5375 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07D219/02 ,  A61K31/435 ,  C07D267/16

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C259/06 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/263 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/26 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D249/06 ,  C07D267/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D311/84 ,  C07D317/50 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula compounds of the Formula (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein groups L, M, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地，本发明提供式（I）的式化合物及其N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前体药物和复合物的化合物及其外消旋和可饱和的混合物，非对映异构体和对映异构体，其中基团L， M，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20080132503A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11696880

申请日：2007-04-05

申请人： Oscar Moradei ,  Isabelle Paquin ,  Sylvie Frechette ,  Tammy Mallais ,  Simon Roy ,  Roger Machaalani ,  Arkadii Vaisburg ,  Jeffrey Besterman ,  Pierre Tessier ,  John Mancuso ,  David Smil ,  Silvana Leit ,  Robert Deziel

发明人： Oscar Moradei ,  Isabelle Paquin ,  Sylvie Frechette ,  Tammy Mallais ,  Simon Roy ,  Roger Machaalani ,  Arkadii Vaisburg ,  Jeffrey Besterman ,  Pierre Tessier ,  John Mancuso ,  David Smil ,  Silvana Leit ,  Robert Deziel

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D333/36 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/28 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D267/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

公开(公告)号：US20080064718A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11689583

申请日：2007-03-22

申请人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Marie Granger ,  Jubrail Rahil ,  Michael Mannion ,  Robert Deziel

发明人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Marie Granger ,  Jubrail Rahil ,  Michael Mannion ,  Robert Deziel

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20080004273A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11807907

申请日：2007-05-30

申请人： Stephane Raeppel ,  Stephen Claridge ,  Oscar Saavedra ,  Arkadii Vaisburg ,  Robert Deziel ,  Lijie Zhan ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Nancy Zhou ,  Ljubomir Isakovic

发明人： Stephane Raeppel ,  Stephen Claridge ,  Oscar Saavedra ,  Arkadii Vaisburg ,  Robert Deziel ,  Lijie Zhan ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Nancy Zhou ,  Ljubomir Isakovic

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61P37/00 ,  C07D215/00 ,  C07D239/72 ,  C07D265/30 ,  C12N5/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C12N9/1205

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070004675A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11438133

申请日：2006-05-19

申请人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Amal Wahhab ,  Marie-Claude Granger ,  Naomy Bernstein

发明人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Amal Wahhab ,  Marie-Claude Granger ,  Naomy Bernstein

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  C07D473/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions

摘要翻译： 本发明涉及VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 本发明提供了用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法

公开(公告)号：US20060264415A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11395173

申请日：2006-03-31

申请人： Silvana Leit de Moradei ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Amal Wahhab ,  Robert Deziel ,  Sukhdev Manku ,  John Mancuso ,  Eric Therrien ,  Martin Allan ,  Yves Chantigny ,  Alain Ajamian ,  Patrick Beaulieu

发明人： Silvana Leit de Moradei ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Amal Wahhab ,  Robert Deziel ,  Sukhdev Manku ,  John Mancuso ,  Eric Therrien ,  Martin Allan ,  Yves Chantigny ,  Alain Ajamian ,  Patrick Beaulieu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/397 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/59 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/32 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/40 ,  C07D235/14 ,  C07D239/38 ,  C07D241/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Y, L, Z, W, X, Q, R1, R2 and R3 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地，本发明提供式（I）的化合物，其中Y，L，Z，W，X，Q，R 1，R 2和R 2， 3 如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20060003951A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11150591

申请日：2005-06-10

申请人： Khalid Mekouar ,  Robert Deziel ,  Samir Mounir ,  Radhakrishnan Iyer

发明人： Khalid Mekouar ,  Robert Deziel ,  Samir Mounir ,  Radhakrishnan Iyer

IPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/7056 ,  C07H19/00 ,  C07H19/22

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/044 ,  C07H19/23

摘要： The present invention comprises 7-deaza L-nucleosides having unexpectedly high inhibitory activity against the hepatitis B virus. The invention further comprises pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of treating mammals, particularly humans, infected with HBV and other viral infections.

公开(公告)号：US5700780A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US540862

申请日：1995-10-11

申请人： Pierre Louis Beaulieu ,  Robert Deziel ,  Pierre Lavallee

发明人： Pierre Louis Beaulieu ,  Robert Deziel ,  Pierre Lavallee

IPC分类号： A61K8/30 ,  A61K8/64 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07K1/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C07K14/035 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C12N2710/16622

摘要： Disclosed herein are peptide derivatives of the formula X�--NR.sup.1 --CH(R.sup.2)--C(W.sup.1)!.sub.n --NH--CR.sup.3 (R.sup.4)--C(W.sup.2)--NR.sup.5 --CH�CH.sub.2 C(O)--Y!--C(W.sup.3)--NH--CR.sup.6 --�CR.sup.7 --(R.sup.8)--COOH!--C(W.sup.4)--NH--CR.sup.9 (R.sup.10)--Z wherein X is a terminal group, for example, alkanoyl or phenylalkanoyl radicals, R.sup.1 is hydrogen, alkyl or phenylalkyl, R.sup.2, R.sup.4 and R.sup.10 am selected from amino acid or derived amino acid residues, R.sup.3, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 are hydrogen or alkyl, or R.sup.7 and R.sup.8 are joined to form a cycloalkyl, W.sup.1, W.sup.2, W.sup.3 and W.sup.4 are oxo or thioxo, Y is, for example, an alkyl or a cycloalkyl, Z is a terminal group, for example, COOH or CH.sub.2 OH, and n is 0 or 1. The derivatives are useful for treating herpes infections.

摘要翻译： 本文公开的是式X [-NR1-CH（R2）-C（W1）] n-NH-CR3（R4）-C（W2）-NR5-CH [CH2C（O）-Y] -C （W3）-NH-CR6- [CR7-（R8）-COOH] -C（W4）-NH-CR9（R10）-Z其中X是末端基团，例如烷酰基或苯基烷酰基，R1是氢， 烷基或苯基烷基，选自氨基酸或衍生的氨基酸残基中的R 2，R 4和R 10 am，R 3，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9是氢或烷基，或者R 7和R 8连接形成环烷基，W 1， ，W3和W4为氧代或硫代，Y为例如烷基或环烷基，Z为末端基，例如COOH或CH2OH，n为0或1.该衍生物可用于治疗疱疹感染。