公开(公告)号：US09061984B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US13058863

申请日：2009-08-14

申请人： Gerald B. Hammond ,  Jose C. Aponte ,  Robert H. Gilman ,  Michel Henri Auguste Sauvain ,  Abraham Vaisberg

发明人： Gerald B. Hammond ,  Jose C. Aponte ,  Robert H. Gilman ,  Michel Henri Auguste Sauvain ,  Abraham Vaisberg

IPC分类号： C07D317/48 ,  C07C49/84 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07C49/84 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07D317/48 ,  C07D495/04

摘要： Embodiments of the present invention provide compounds (such as Formula (I) compounds, Formula (II) compounds, and various embodiments thereof). Compositions comprising those compounds are also provided. Methods for their preparation are included. Also, uses of the compounds are included, such as administering and treating diseases (e.g., cancer and infections).

摘要翻译： 本发明的实施方案提供化合物（例如式（I）化合物，式（II）化合物及其各种实施方案）。 还提供了包含这些化合物的组合物。 包括其制备方法。 此外，包括化合物的用途，例如施用和治疗疾病（例如癌症和感染）。

公开(公告)号：US20130196050A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13852434

申请日：2013-03-28

申请人： AJINOMOTO CO., INC.

发明人： Yusuke AMINO ,  Takami Maekawa ,  Yuzuru Eto ,  Megumi Kaneko ,  Yuki Tahara ,  Takashi Miyaki ,  Wakana Saikawa ,  Yuko Kai ,  Yutaka Ishiwatari

IPC分类号： A23L1/221 ,  C07D209/22

CPC分类号： C07D209/14 ,  A23L27/204 ,  A23L27/2054 ,  A23L27/88 ,  C07C233/51 ,  C07C235/38 ,  C07C235/60 ,  C07C237/20 ,  C07C309/51 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D317/48 ,  C07D317/60 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, exhibit a salty taste enhancing activity and are useful as salty taste enhancers for foods and drinks.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所定义，表现出咸味增强活性，并且可用作食品和饮料的咸味增强剂。

公开(公告)号：US20100197731A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12598356

申请日：2007-01-31

申请人： Huayin Wan ,  Rubing Li ,  Yonghe Li ,  Lijian Zhou ,  Tieqiu Liu ,  Xiaohui Zhong

发明人： Huayin Wan ,  Rubing Li ,  Yonghe Li ,  Lijian Zhou ,  Tieqiu Liu ,  Xiaohui Zhong

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/36 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/19 ,  A61K47/10 ,  A61K47/183 ,  A61K47/26 ,  C07D317/48

摘要： A kind of piperphentonamine hydrochloride lyophilized powder for injection and a preparation method thereof. The injection is prepared by one portion of piperphentonamine hydrochloride, 2.5-30 parts of excipient and 400-600 parts of water for injection with pH 1.5-5.5 via freeze-drying. The excipient is mannitol, dextran, lactose, saccharose, polyethylene glycol, poloxamer, glycine, etc.; It is preferred that the injection comprises one part of piperphentonamine hydrochloride, 10 parts of mannitol and 500 parts of water for injection with pH 2.0-3.0. The product is prepared by adding said piperphentonamine hydrochloride and excipient into water for injection, heating at 40° C.-90° C., ultrasonic dissolving, degerming, individually packing, pre-freezing and multistage drying, and packaging. Individually packing into a tubular glass bottle with brown color is preferred. The appearance, color & luster and solubility of the injection are excellent, the stability is good and with long storage period. The invention also provides the uses of the injection in the preparation of a medicament for treatment of heart failure and/or cardioprotection.

摘要翻译： 一种盐酸椒苯酮胺冻干粉末及其制备方法。 注射液由盐酸椒苯酮胺，2.5-30份赋形剂和400-600份注射用水通过冷冻干燥制备，pH为1.5-5.5。 赋形剂是甘露糖醇，葡聚糖，乳糖，蔗糖，聚乙二醇，泊洛沙姆，甘氨酸等; 注射剂优选包含一部分盐酸椒苯酮胺，10份甘露醇和500份注射用水，pH为2.0-3.0。 通过将所述盐酸椒苯酮胺和赋形剂加入注射用水中，在40℃〜90℃加热，超声溶解，除菌，单独包装，预冷冻和多级干燥以及包装，制备产品。 单独包装成棕色的管状玻璃瓶是首选。 注射剂的外观，颜色，光泽和溶解性优异，稳定性好，储存时间长。 本发明还提供了注射用于制备用于治疗心力衰竭和/或心脏保护的药物的用途。

公开(公告)号：US07595344B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US12151296

申请日：2008-05-06

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/65

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Disclosed are sulphones which modulate the action of gamma-secretase. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了调节γ-分泌酶作用的唾液。 该化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20090156589A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US11917542

申请日：2006-06-14

申请人： Tetsuya Kawahara ,  Makoto Kotake ,  Naoki Yoneda ,  Shinsuke Hirota ,  Masayoshi Ohkuro

发明人： Tetsuya Kawahara ,  Makoto Kotake ,  Naoki Yoneda ,  Shinsuke Hirota ,  Masayoshi Ohkuro

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/14 ,  C07D295/096 ,  C07D211/46 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/408 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D213/643 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/116 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/18 ,  C07D491/113

摘要： A compound represented by the following general formula (1) or (100), a salt thereof or a hydrate of the foregoing has excellent cell adhesion inhibitory action and cell infiltration inhibitory action. wherein R10 represents 5- to 10-membered cycloalkyl etc. optionally substituted with hydroxyl etc., R30, R31 and R32 may be the same or different and each represents hydrogen etc., R40 represents C1-10 alkyl etc. optionally substituted with hydroxyl etc., n represents an integer of 0, 1 or 2, X1 represents CH or nitrogen, and R20, R21, R22 and R23 may be the same or different and each represents hydrogen etc.

摘要翻译： 由以下通式（1）或（100）表示的化合物，其盐或其水合物具有优异的细胞粘附抑制作用和细胞浸润抑制作用。 其中R 10表示任选被羟基等取代的5-至10-元环烷基等，R 30，R 31和R 32可以相同或不同，各自表示氢等，R 40表示任选被羟基取代的C 1-10烷基等 n表示0,1或2的整数，X1表示CH或氮，R20，R21，R22和R23可以相同或不同，表示氢等。

公开(公告)号：US20090143432A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12283621

申请日：2008-09-12

申请人： Andrew D. Jones ,  Robert E. Zelle ,  I. Robert Silverman

发明人： Andrew D. Jones ,  Robert E. Zelle ,  I. Robert Silverman

IPC分类号： A61K31/4525 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D307/77 ,  C07C39/10

CPC分类号： C07D317/46 ,  C07D317/48 ,  C07D405/12 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

摘要： The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d2-benzo[d][1,3]dioxoles.

摘要翻译： 本发明提供了合成d2-苯并[d] [1,3]二氧杂环戊烷的方便且有效的方法。

公开(公告)号：US20090131419A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12151296

申请日：2008-05-06

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07C317/14 ,  A61K31/10 ,  C07D295/14 ,  A61P25/28 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Disclosed are sulphones which modulate the action of gamma-secretase. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US20070213329A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11788888

申请日：2007-04-23

申请人： Jose Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan Nadin ,  Paul Oakley ,  Andrew Owens ,  Duncan Shaw ,  Martin Teall ,  Susannah Williams ,  Brian Williams

发明人： Jose Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan Nadin ,  Paul Oakley ,  Andrew Owens ,  Duncan Shaw ,  Martin Teall ,  Susannah Williams ,  Brian Williams

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Novel sulphones of Formula I are disclosed: wherein A completes a 4-7 membered ring optionally comprising up to two heteroatoms. The compounds modulate the action of γ-secretase and are therefore useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式I的新型砜：其中A完成任选包含最多两个杂原子的4-7元环。 该化合物调节γ-分泌酶的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20060281747A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11453194

申请日：2006-06-14

申请人： Tetsuya Kawahara ,  Makoto Kotake ,  Naoki Yoneda ,  Shinsuke Hirota ,  Masayoshi Ohkuro

发明人： Tetsuya Kawahara ,  Makoto Kotake ,  Naoki Yoneda ,  Shinsuke Hirota ,  Masayoshi Ohkuro

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/408 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D213/643 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/116 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/18 ,  C07D491/113

摘要： A compound represented by the following general formula (1) or (100), a salt thereof or a hydrate of the foregoing has excellent cell adhesion inhibitory action and cell infiltration inhibitory action. wherein R10 represents 5- to 10-membered cycloalkyl etc. optionally substituted with hydroxyl etc., R30, R31 and R32 may be the same or different and each represents hydrogen etc., R40 represents C1-10 alkyl etc. optionally substituted with hydroxyl etc., n represents an integer of 0, 1 or 2, X1 represents CH or nitrogen, and R20, R21, R22 and R23 may be the same or different and each represents hydrogen etc.

摘要翻译： 由以下通式（1）或（100）表示的化合物，其盐或其水合物具有优异的细胞粘附抑制作用和细胞浸润抑制作用。 其中R 10表示任选被羟基取代的5-至10-元环烷基等，R 30，R 31和R SUP > 32可以相同或不同，各自表示氢等，R 40代表任选被羟基取代的C 1-10烷基等，n表示0,1或2的整数 或2，X 1表示CH或氮，R 20，R 21，R 22和R 22， SUP> 23可以相同或不同，各自表示氢等。

公开(公告)号：US06498190B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09506606

申请日：2000-02-18

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

IPC分类号： C07C40500

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/557 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/74 ,  C07C233/81 ,  C07C233/84 ,  C07C235/22 ,  C07C235/36 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C245/08 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C255/57 ,  C07C271/24 ,  C07C275/42 ,  C07C281/14 ,  C07C309/65 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/56 ,  C07D215/36 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/91 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/82 ,  C07D313/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/24 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D333/78 ,  C07D337/14 ,  C07F9/5355

摘要： A compound of the formula (I): wherein for example, a compound below: wherein R1 is CH3, H or Na; and X1—X2—X3 is or its salt or a hydrate thereof is useful as PGD2 antagonist and can be used as a drug for treating diseases in which mast cell dysfunction is involved, for example, systemic mastocytosis and disorder of systemic mast cell activation, and also tracheal contraction, asthma, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, urticaria, injury due to ischemic reperfusion, and as an anti-inflammatory agent. It is particularly useful in the treatment of nasal occlusion.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中例如下列化合物：其中R 1是CH 3，H或Na; X1-X2-X3等同于其盐或其水合物可用作PGD2拮抗剂，可用作治疗涉及肥大细胞功能障碍的疾病的药物，例如系统性肥大细胞增多症和系统性肥大细胞活化的紊乱，以及 气管收缩，哮喘，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，由缺血再灌注引起的损伤，以及作为抗炎剂。 它在治疗鼻塞方面特别有用。