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    Production process of cyclohexenyl ketones
    21.
    发明申请
    Production process of cyclohexenyl ketones 失效
    环己烯酮的生产工艺

    公开(公告)号：US20020004615A1

    公开(公告)日：2002-01-10

    申请号：US09875158

    申请日：2001-06-07

    Applicant: TAKASAGO INTERNATIONAL CORPORATION

    Inventor： Shinya Watanabe ,  Hideo Ujihara ,  Takeshi Yamamoto ,  Toshimitsu Hagiwara

    IPC: C07C315/00 ,  C07C317/00

    CPC classification number: C07C403/16 ,  C07C45/67 ,  C07C45/69 ,  C07C2601/16 ,  C07C49/543

    Abstract: An economical process for producing (2- and/or 1-)cyclohexenyl methyl ketones which are intermediates for the synthesis of null- or null-damascone. In the presence of a catalyst, a 3-cyclohexenyl methyl ketone represented by the following formula (1a): 1 wherein, R1, R2 and R3 each independently represents a hydrogen atom or a methyl group and at least two of R1, R2 and R3 are methyl groups, is isomerized.

    Abstract translation: 用于生产（2-和/或1-）环己烯基甲基酮的经济方法，其是用于合成α-大脑皮质或大黄酮的中间体。 在催化剂存在下，由下式（1a）表示的3-环己烯基甲基酮：其中，R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢原子或甲基，R 1，R 2和R 3中的至少两个为 甲基，异构化。

    Naphthyloxyacetic acid derivatives and drugs comprising the same as active ingredients
    22.
    发明授权
    Naphthyloxyacetic acid derivatives and drugs comprising the same as active ingredients 失效
    萘氧基乙酸衍生物和包含与活性成分相同的药物

    公开(公告)号：US6018068A

    公开(公告)日：2000-01-25

    申请号：US102

    申请日：1998-01-26

    Applicant: Yuuki Nagao ,  Kazuhiko Torisu ,  Nobuyuki Hamanaka

    Inventor： Yuuki Nagao ,  Kazuhiko Torisu ,  Nobuyuki Hamanaka

    IPC: C07C59/68 ,  C07C69/712 ,  C07C217/60 ,  C07C233/18 ,  C07C255/16 ,  C07C317/18 ,  C07C323/16 ,  C07D257/04 ,  C07C321/12 ,  C07C317/00

    CPC classification number: C07D257/04 ,  C07C217/60 ,  C07C233/18 ,  C07C255/16 ,  C07C317/18 ,  C07C323/16 ,  C07C59/68 ,  C07C69/712

    Abstract: The naphthyloxyacetic acid derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein A is H, --(alkylene)COOR.sup.1, --(alkylene)CONR.sup.2 R.sup., --(alkylene)OH, --(alkylene)tetrazole, --(alkylene)CN; E is single bond or alkylene; G is --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --O-- or --NR.sup.4 --; L is alkylene, --(CH.sub.2).sub.m --CH=CH--(CH.sub.2).sub.n -- or --(CH.sub.2).sub.x --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.y --; M is phenyl, phenyl(thio, oxy, amino), diphenylmethyl, diphenylmethyl(thio, oxy, amino), and pharmaceutical composition comprising them as an active ingradient. The compounds of the formula (I) can combine PGE.sub.2 receptor and exhibit the activity to antagonize or agonize for PGE.sub.2 receptor. Therefore, they are useful as anti-hyperlipemia, for the prevention of abortion, for analgesics, as antidiarrheals, sleep inducer, diuretic, anti-diabetes, abortient, cathartics, antiulcer, anti-gastritis or antihypertensive etc.

    Abstract translation: PCT No.PCT / JP96 / 01833 Sec。 371日期1998年1月26日 102（e）日期1998年1月26日PCT提交1996年7月2日PCT公布。 公开号WO97 / 05091 日本时间1997年2月13日其中A为H， - （亚烷基）COOR1 - （亚烷基）CONR2R， - （亚烷基）OH， - （亚烷基）四唑， - （亚烷基）CN的式（I）的萘氧基乙酸衍生物 E是单键或亚烷基; G是-S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - O-或-NR 4 - ; L是亚烷基， - （CH 2）m -CH = CH-（CH 2）n - 或 - （CH 2）x -CH（OH） - （CH 2）y - M是苯基，苯基（硫代，氧基，氨基），二苯基甲基，二苯基甲基（硫代，氧基，氨基），以及包含它们作为活性成分的药物组合物。 式（I）化合物可以组合PGE 2受体并表现出拮抗或激动PGE2受体的活性。 因此，它们可用作抗高血脂，防止流产，镇痛药，止泻药，睡眠诱导剂，利尿剂，抗糖尿病，止痛药，通气药，抗溃疡药，抗胃炎或抗高血压药等。

    Nonionic gemini surfactants with three hydrophilic heads and two lipophilic tails
    23.
    发明授权
    Nonionic gemini surfactants with three hydrophilic heads and two lipophilic tails 失效
    具有三个亲水头和两个亲脂尾的非离子双子表面活性剂

    公开(公告)号：US5846926A

    公开(公告)日：1998-12-08

    申请号：US871107

    申请日：1997-06-09

    Applicant: David James Tracy ,  Ruoxin Li ,  Jiang Yang

    Inventor： David James Tracy ,  Ruoxin Li ,  Jiang Yang

    IPC: C07C323/20 ,  C11D1/722 ,  C07C43/11 ,  C07C49/76 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00

    CPC classification number: C11D1/722 ,  C07C323/20

    Abstract: A novel class of nonionic gemini surfactants and methods for their preparation consist of compounds with three hydrophilic heads and two lipophilic tails of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 independently represents a C.sub.1 to C.sub.22 straight or branched chain alkyl, alkylene, aryl or alkylaryl, or hydrogen, with the proviso that both cannot be hydrogen; R.sub.2 represents a C.sub.1 to C.sub.5 straight or branched chain alkyl, alkylene or hydrogen, (Y) represents ##STR2## wherein R.sub.4 represents C.sub.1 to C.sub.3 alkyl or hydrogen and may be the same or different; X represents --(CH.sub.2).sub.a -- wherein a is a whole number of from 1 to 5; --S--, --S--S--, --SO.sub.2, --(CH.sub.2).sub.a SO.sub.2 (CH.sub.2).sub.a --,--O--, --C.dbd.O, or --CH.sub.2 --NR--CH.sub.2 -- wherein R is a C.sub.1 to C.sub.3 straight or branched chain alkyl, alkylene or hydrogen and x, y, and z are whole numbers of from about 6 to about 300. The surfactants exhibit excellent surface active functionality, low cmc and pC.sub.20 values and provide superior efficacies when combined with conventional single chain surfactants.

    Abstract translation: 一类新型非离子双子表面活性剂及其制备方法由具有三个亲水性头和具有以下通式的两个亲脂尾的化合物组成：其中R 1和R 3独立地表示C 1至C 22直链或支链烷基，亚烷基，芳基 或烷基芳基或氢，条件是两者不能是氢; R 2表示C1至C5直链或支链烷基，亚烷基或氢，（Y）表示其中R 4表示C 1至C 3烷基或氢并且可以相同或不同; X表示 - （CH 2）a - ，其中a为1至5的整数; -S - ， - S - ， - SO 2 - ， - （CH 2）a SO 2（CH 2）a - ， - O-，-C = O或-CH 2 -NR-CH 2 - ，其中R是C1至C3直链或支链 烷基，亚烷基或氢，x，y和z为约6至约300的整数。表面活性剂表现出优异的表面活性官能度，低cmc和pC20值，并且当与常规单链表面活性剂组合时提供优异的效力。

    N-acylamino acid derivatives
    25.
    发明授权
    N-acylamino acid derivatives 失效
    N-酰基氨基酸衍生物

    公开(公告)号：US5319082A

    公开(公告)日：1994-06-07

    申请号：US868140

    申请日：1992-04-14

    Applicant: Hajime Morishima ,  Yutaka Koike ,  Masato Nakano ,  Shugo Atsuumi ,  Seiichi Tanaka ,  Kenji Matsuyama

    Inventor： Hajime Morishima ,  Yutaka Koike ,  Masato Nakano ,  Shugo Atsuumi ,  Seiichi Tanaka ,  Kenji Matsuyama

    IPC: A61K31/195 ,  A61K31/535 ,  C07C59/66 ,  C07C317/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/43 ,  C07D207/08 ,  C07D211/14 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D295/084 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/24 ,  C07D307/38 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07F7/18 ,  C07D413/12

    CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C323/00 ,  C07C323/43 ,  C07C59/66 ,  C07D211/14 ,  C07D215/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D285/125 ,  C07D295/084 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/24 ,  C07D307/38 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07F7/1856

    Abstract: An N-acylamino acid derivative of the formula: ##STR1## wherein each of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.4 and R.sup.6 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms; each of R.sup.3 and R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl; A is --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q R.sup.7 wherein R.sup.7 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cyloalkylalkyl, aryl, aralkyl, a-monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms or --E--R.sup.10 wherein E is --S(O).sub.i -- wherein i is 0, 1 or 2, oxygen, --NR.sup.11 -- wherein R.sup.11 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl, or ##STR2## wherein each of R.sup.12 and R.sup.13 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl, and R.sup.10 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms provided that when R.sup.10 is hydrogen, i is 0, and a is an integer of from 0 to 5; or --CH.sub.2 --CHR.sup.8 --CO--R.sup.9 wherein R.sup.8 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylakyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms, and R.sup.9 is hydroxyl, --OX wherein, X is alkyl aryl, lower alkoxycarbonyloxyalkyl or 1-phthalidyl, or --N(Y.sup.1)(Y.sup.2 ) wherein each of Y.sup.1 and Y.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl or cycloalkyl, or Y.sup.1 and Y.sup.2 form together with the adjacent nitrogen atom a 5- or 6-membered heterocyclic group which may contain a further hetero from; m is 0, 1 or 2; and n is an integer of from 1 to 5, provided that when R.sup.1 is hydrogen, m is 0; or a salt thereof, which is useful as hypotensive drugs.

    Abstract translation: 下式的N-酰基氨基酸衍生物：其中R 1，R 2，R 4和R 6各自为氢，低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基或单环或双环杂环基，其含有1至 4个杂原子; R 3和R 5各自为氢或低级烷基; A是-CH（OH） - （CH 2）q R 7，其中R 7是含有1至4个杂原子的氢，低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，α-单环或双环杂环基或-E-R 10，其中E是 -S（O）i - 其中i是0,1或2，氧，-NR 11 - ，其中R 11是氢，低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基，或者其中R 12和R 13各自是氢， 低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基，R 10为含有1至4个杂原子的氢，低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基或单环或双环杂环基，条件是当R 10为氢时，i为0 a为0〜5的整数， 或-CH 2 -CHR 8 -CO-R 9，其中R 8是氢，低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基或含有1至4个杂原子的单环或双环杂环基，并且R 9是羟基， 烷基芳基，低级烷氧基羰氧基烷基或1-邻苯二甲酰基，或-N（Y1）（Y2）其中Y 1和Y 2分别为氢，低级烷基，芳基，芳烷基或环烷基或Y1和Y2各自与相邻的氮原子一起形成5-或 可含有另外的杂原子的6元杂环基; m为0,1或2; 且n为1至5的整数，条件是当R 1为氢时，m为0; 或其盐，其可用作降压药物。

    Sulfur-containing HMG-COA reductase inhibitors
    26.
    发明授权
    Sulfur-containing HMG-COA reductase inhibitors 失效
    含硫HMG-COA还原酶抑制剂

    公开(公告)号：US5256692A

    公开(公告)日：1993-10-26

    申请号：US817875

    申请日：1992-01-07

    Applicant: Eric M. Gordon ,  Jelka Pluscec

    Inventor： Eric M. Gordon ,  Jelka Pluscec

    IPC: C07C317/46 ,  C07C323/52 ,  A01N37/10 ,  C07C317/00

    CPC classification number: C07C323/52 ,  C07C317/46

    Abstract: Novel sulfur-containing compounds which inhibit the activity of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, having a sulfur-containing side-chain bonded to a hydrophobic anchor group through an acetylenic or ethylenic linkage. Pharmaceutical compositions, and methods of use for the treatment or prevention of hypercholesterolemia, atheroschlerosis, hyperlipoproteinaemia and hyperlipidemia are provided, as are novel methods for preparation and intermediate compounds.

    Abstract translation: 抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶活性的新型含硫化合物，其具有通过炔属或烯键与疏水性锚定基键合的含硫侧链。 还提供了用于治疗或预防高胆固醇血症，动脉粥样硬化，高脂蛋白血症和高脂血症的药物组合物和方法，以及制备新颖的方法和中间体化合物。

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