公开(公告)号：US5998666A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US254789

申请日：1999-03-11

申请人： Dennis Bigg ,  Marie-Odile Galcera

发明人： Dennis Bigg ,  Marie-Odile Galcera

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07C231/02 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/14 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C275/34 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： The invention concerns novel phenoxyethylamine derivatives having a high affinity for the 5-HT.sub.1A receptor, methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicine and particularly as inhibitors of gastric acid secretion or as antiemetic.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 01690 Sec。 371 1999年3月11日 102（e）1999年3月11日PCT PCT 1997年9月26日PCT公布。 公开号WO98 / 13337 日期1998年4月2日本发明涉及对5-HT1A受体具有高亲和力的新型苯氧基乙胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途，特别是作为胃酸分泌抑制剂或止吐剂。

公开(公告)号：US5948935A

公开(公告)日：1999-09-07

申请号：US12237

申请日：1998-01-23

申请人： Jean-Marie Ferland ,  Ingrid Guse ,  Eric Malenfant

发明人： Jean-Marie Ferland ,  Ingrid Guse ,  Eric Malenfant

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/46 ,  C07C237/14 ,  C07C255/31 ,  C07C69/74 ,  C07C61/06

CPC分类号： C07C237/14 ,  C07C227/18 ,  C07C255/31 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/08

摘要： Disclosed herein is a process for preparing (S)-.alpha.-amino-1-carboxycyclopentaneacetic acid which is a useful intermediate for preparing peptidomimetic inhibitors of herpes viral ribonucleotide reductase. The process comprises the preparation of the key intermediate ##STR1## and its subsequent conversion to the desired product.

摘要翻译： 本文公开了一种制备（S）-α-氨基-1-羧基环戊烷乙酸的方法，其是制备疱疹病毒核糖核苷酸还原酶的拟肽抑制剂的有用中间体。 该方法包括制备关键中间体及其随后转化成所需产物。

公开(公告)号：US5753707A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US708974

申请日：1996-09-06

申请人： Masahide Hoshino ,  Hiroshi Kusuoku ,  Tadashi Hase ,  Atsuko Otsuka ,  Ichiro Tokimitsu ,  Akira Yamamuro ,  Yoshiya Sugai ,  Koji Yoshino ,  Youichi Arai ,  Shinichi Meguro

发明人： Masahide Hoshino ,  Hiroshi Kusuoku ,  Tadashi Hase ,  Atsuko Otsuka ,  Ichiro Tokimitsu ,  Akira Yamamuro ,  Yoshiya Sugai ,  Koji Yoshino ,  Youichi Arai ,  Shinichi Meguro

IPC分类号： A61K8/68 ,  A61K31/16 ,  A61K31/335 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C237/14 ,  C07C237/22 ,  C07D317/30 ,  A61K6/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： A61Q17/00 ,  A61K8/68 ,  A61Q19/00 ,  C07C237/22 ,  C07D317/30 ,  Y10S514/847

摘要： An amide derivative represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a C.sub.1-40 hydrocarbon; R.sup.2 represents a C.sub.1-6 alkylene; R.sup.3 represents H, OH or alkoxyl; R.sup.4 represents a C.sub.1-39 hydrocarbon; R.sup.5 represents ##STR2## with the proviso that when R.sup.5 represents ##STR3## R.sup.3 does not represent OH; and a composition of the amide derivative for topical application to human skin. The composition improves the barrier function of the stratum corneum, providing improvement and prevention of dermatitis, skin roughness, or similar disorders.

摘要翻译： 由下式（1）表示的酰胺衍生物：其中R1表示C1-40烃; R2代表C1-6亚烷基; R3表示H，OH或烷氧基; R4代表C1-39烃; R5表示，条件是当R 5表示R 3不表示OH时; 以及用于局部施用于人皮肤的酰胺衍生物的组合物。 该组合物改善角质层的屏障功能，提供改善和预防皮炎，皮肤粗糙度或类似疾病。

公开(公告)号：US5731340A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US515640

申请日：1995-08-16

申请人： Jean-Pierre Bras ,  Paul de Cointet ,  Pierre Despeyroux ,  Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Jean-Pierre Maffrand ,  Eric Bignon

发明人： Jean-Pierre Bras ,  Paul de Cointet ,  Pierre Despeyroux ,  Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Jean-Pierre Maffrand ,  Eric Bignon

IPC分类号： C07C237/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07C209/08 ,  C07C211/16 ,  C07C211/40 ,  C07C211/44 ,  C07C231/02 ,  C07C237/04 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C309/04 ,  C07C323/60 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D405/04 ,  C07D471/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C237/04 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C323/60 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D471/06 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： The present invention relates to compounds of formula: ##STR1## which are agonists of cholecystokinin receptors and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及作为胆囊收缩素受体的激动剂和含有它们的药物组合物的下式的化合物。

公开(公告)号：US5723460A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US465869

申请日：1995-06-06

申请人： Graham John Warrellow ,  Valerie Anne Cole ,  Rikki Peter Alexander

发明人： Graham John Warrellow ,  Valerie Anne Cole ,  Rikki Peter Alexander

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/30 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C59/72 ,  C07C67/327 ,  C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/26 ,  C07C237/14 ,  C07C237/24 ,  C07C239/10 ,  C07C253/30 ,  C07C255/32 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07C323/62 ,  C07C333/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D233/28 ,  C07D233/66 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/24 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D233/28 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/24 ,  C07C2101/08

摘要： Compounds of general formula (1) ##STR1## are described wherein Y is a halogen atom or a group --OR.sup.1, wherein R.sup.1 is an optionally substituted alkyl group; X is --O--, --S--, or --N(R.sup.6), wherein R.sup.6 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; R.sup.2 is an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, is each a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, --CO.sub.2 R.sup.7 (wherein R.sup.7 is a hydrogen atom, am optionally substituted alkyl, aralkyl, aryl, aryloxyalkyl, alkanoyloxyalkyl or aroyloxyalkyl group), --CONR.sup.8 R.sup.9 (where R.sup.8 and R.sup.9, which may be the same or different, is as defined for R.sup.7), --CSNR.sup.8 R.sup.9, --CN or --CH.sub.2 CN group; Z is --(CH.sub.2).sub.n -- where n is zero or an integer 1, 2 or 3; R.sup.5 is an optionally substituted monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one oremore heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen atoms; and the salts, solvates, hydrates, prodrugs and N-oxides thereof. Compounds according to the invention are potent and selective phosphodiesterase type IV inhibitors and are useful in the prophylaxis and treatment of diseases such as asthma where an unwanted inflammatory response or muscular spasm is present.

摘要翻译： 描述通式（1）的化合物其中Y是卤素原子或-OR1基团，其中R1是任意取代的烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 6），其中R 6是氢原子或任选取代的烷基; R2是任选取代的环烷基或环烯基; R 3和R 4可以相同或不同，各自为氢原子或任选取代的烷基-CO 2 R 7（其中R 7为氢原子，任选取代的烷基，芳烷基，芳基，芳氧基烷基，烷酰氧基烷基或芳氧基烷基） -CONR 8 R 9（其中R 8和R 9可以相同或不同，如R7），-CSNR8R9，-CN或-CH2CN基团所定义; Z是 - （CH 2）n - ，其中n是0或整数1,2或3; R5是任选地含有一个以上选自氧，硫或氮原子的杂原子的任选取代的单环或双环芳基; 及其盐，溶剂化物，水合物，前药和N-氧化物。 根据本发明的化合物是有效和选择性的磷酸二酯酶IV型抑制剂，并且可用于预防和治疗诸如哮喘的疾病，其中存在不想要的炎症反应或肌肉痉挛。

公开(公告)号：US20210145771A1

公开(公告)日：2021-05-20

申请号：US16623553

申请日：2018-07-02

申请人： GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

发明人： Mui CHEUNG ,  Michael P. DEMARTINO ,  Biswajit KALITA

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  C07C235/22 ,  C07D211/38 ,  C07D307/24 ,  C07D309/08 ,  C07D207/16 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/14 ,  C07C235/14 ,  C07C271/24 ,  C07D211/76 ,  A61K31/445 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/401 ,  A61K31/164 ,  A61K31/27 ,  A61K31/451

摘要： The invention is directed to substituted bridged cycloalkane derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein X, a, b, C, D, L2, L3, Y1, Y2, R2, R4, R5, R6, z2, z4, z5, and z6 are as defined herein, and salts thereof.
The invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting the ATF4 pathway and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

公开(公告)号：US20170107203A1

公开(公告)日：2017-04-20

申请号：US15121837

申请日：2015-02-26

申请人： EPIRUS BIOPHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Hassan PAJOUHESH ,  Richard HOLLAND ,  Lingyun ZHANG ,  Hossein PAJOUHESH ,  Jason LAMONTAGNE ,  Brendan WHELAN

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C237/24 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07C237/14 ,  C07D265/30 ,  C07D211/60 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D233/76 ,  C07C237/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/58 ,  C07D235/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07C235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07C237/08

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C235/08 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D233/76 ,  C07D235/14 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D265/30 ,  C07D295/15 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

摘要： The invention relates to compounds useful in treating conditions associated with voltage-gated ion channel function, particularly conditions associated with sodium channel activity. More specifically, the invention concerns heterocyclic compounds (e.g., compounds according to any of Formulas (1)-(X) or Compounds (1)-(92) of Table 1) that are that are useful in treatment of conditions such as epilepsy, cancer, pain, migraine, Parkinson's Disease, mood disorders, schizophrenia, psychosis, tinnitus, amyotropic lateral sclerosis, glaucoma, ischaemia, spasticity disorders, obsessive compulsive disorder, restless leg syndrome and Tourette syndrome.

公开(公告)号：US08586765B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12809775

申请日：2008-12-17

申请人： Shuan Dong ,  Jeonghan Park ,  Eugene John Vater

发明人： Shuan Dong ,  Jeonghan Park ,  Eugene John Vater

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C231/06 ,  C07C237/14 ,  C07D209/52

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C2601/04 ,  C07C237/14

摘要： A process for preparing 3-amino-3-cyclobutylmethyl-2-hydroxypropionamide of the Formula I: or a salt thereof involves providing a compound of the Formula VI described herein in a solution comprising predominately dimethylsulfoxide (DMSO) and converting this compound directly to the compound of the Formula VIII described herein without working up or isolating the intermediate compound of the Formula VII described herein.

摘要翻译： 制备式I的3-氨基-3-环丁基甲基-2-羟基丙酰胺或其盐的方法包括提供本文所述的式VI化合物在主要包含二甲基亚砜（DMSO）的溶液中，并直接将该化合物转化为 本文所述的式VIII的化合物，而不处理或分离本文所述的式VII的中间体化合物。

公开(公告)号：US08410150B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12530429

申请日：2008-03-06

申请人： Heinz W. Pauls ,  Peter Brent Sampson ,  Bryan T. Forrest ,  Radoslaw Laufer ,  Yong Liu ,  Miklos Feher ,  Yi Yao ,  Guohua Pan

发明人： Heinz W. Pauls ,  Peter Brent Sampson ,  Bryan T. Forrest ,  Radoslaw Laufer ,  Yong Liu ,  Miklos Feher ,  Yi Yao ,  Guohua Pan

IPC分类号： C07D307/66 ,  C07D333/32 ,  C07D213/18 ,  C07D233/70 ,  C07D417/04 ,  C07D263/36 ,  C07D249/12 ,  C07D261/10 ,  C07D207/36 ,  C07D275/03 ,  C07D271/06 ,  C07D285/08 ,  C07C335/16 ,  C07C327/40 ,  C07C327/08 ,  C07C311/10 ,  C07C237/14 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/64 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07C1/26 ,  C07C17/10 ,  C07C2529/40 ,  C07D207/325 ,  C07D213/71 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D263/34 ,  C07D277/48 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07C9/00 ,  C07C19/075

摘要： A CPT inhibitor compound is represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating a subject having cancer comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： CPT抑制剂化合物由结构式（I）或其药学上可接受的盐表示：或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 治疗患有癌症的受试者的方法包括向受试者施用治疗有效量的由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08148576B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12701295

申请日：2010-02-05

申请人： Nina Finkelstein ,  Ariel Mittelman

发明人： Nina Finkelstein ,  Ariel Mittelman

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/14 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C237/22

摘要： The invention relates to solid states of pharmaceutically acceptable compounds of aliskiren, and processes for preparation thereof. The invention further provides pharmaceutical formulations comprising the amorphous or crystalline forms of pharmaceutically acceptable compounds of aliskiren and processes thereof; and a method of inhibiting renin for treating hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及阿利吉仑的药学上可接受的化合物的固态及其制备方法。 本发明进一步提供包含阿利吉仑的药学上可接受的化合物的无定形或结晶形式的药物制剂及其制备方法; 以及抑制肾素治疗高血压的方法。