公开(公告)号：US5236952A

公开(公告)日：1993-08-17

申请号：US686210

申请日：1991-04-16

申请人： Karl Bernauer ,  Janos Borgulya ,  Hans Bruderer ,  Mose DaPrada ,  Gerhard Zurcher

发明人： Karl Bernauer ,  Janos Borgulya ,  Hans Bruderer ,  Mose DaPrada ,  Gerhard Zurcher

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07C205/16 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C255/49 ,  C07C255/53 ,  C07D209/12 ,  C07D213/02 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04 ,  C07D498/02 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C255/00 ,  C07C255/53 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30 ,  C07C45/305 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07D209/12 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04

摘要： Catechol derivatives of the formula ##STR1## wherein Ra, Rb and Rc have the significance given herein, the ester and ether derivatives thereof which are hydrolyzable under physiological conditions and the pharmaceutically acceptable salts thereof are described and possess valuable pharmacological properties. In particular, they inhibit the enzyme catechol-O-methyltransferase (COMT), a soluble, magnesium-dependent enzyme which catalyses the transference of the methyl group of S-adensoylmethionine to a catechol substrate, whereby the corresponding methyl ethers are formed. Suitable substrates which can be O-methylated by COMT and which can thus be deactivated are, for example, extraneuornal catecholamines and exogeneously-administered therapeutically active substances having a catechol structure.Formula Ia above embraces not only compounds which form part of the invention, but also known compounds; the compounds which form part of the invention can be prepared according to known methods.

摘要翻译： 式Ia的儿茶酚衍生物其中Ra，Rb和Rc具有本文给出的含义，其在生理条件下可水解的酯和醚衍生物及其药学上可接受的盐被描述并且具有有价值的药理学性质。 特别地，它们抑制了儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT），一种可溶性的镁依赖性酶，其催化S-邻苯二甲酰甲硫氨酸的甲基转移到儿茶酚底物上，由此形成相应的甲基醚。 可以通过COMT进行O-甲基化并因此可以失活的合适的底物是例如外来儿茶酚胺和具有儿茶酚结构的非常给予的治疗活性物质。 上述式Ia不仅包括形成本发明一部分的化合物，而且包括已知的化合物; 构成本发明一部分的化合物可以根据已知方法制备。

公开(公告)号：US5219852A

公开(公告)日：1993-06-15

申请号：US629509

申请日：1991-12-18

申请人： Manfred Reiffen ,  Rudolf Hurnaus ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Eckhard Rupprecht

发明人： Manfred Reiffen ,  Rudolf Hurnaus ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Eckhard Rupprecht

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D265/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Substituted thiazoles, oxazoles and 2-hydroxy morpholine compounds useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity are described.

摘要翻译： 描述了可用于治疗糖尿病和肥胖症的取代的噻唑，恶唑和2-羟基吗啉化合物。

公开(公告)号：US5185334A

公开(公告)日：1993-02-09

申请号：US758448

申请日：1991-09-06

申请人： Daniel Solomon ,  James J. Kaminski ,  Steven K. White ,  Laura S. Lehman de Gaeta ,  Ashit K. Ganguly

发明人： Daniel Solomon ,  James J. Kaminski ,  Steven K. White ,  Laura S. Lehman de Gaeta ,  Ashit K. Ganguly

IPC分类号： C07C219/16 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/08 ,  C07D213/06 ,  C07D213/20 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D249/14 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/18 ,  C07D277/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D521/00 ,  C07F9/10 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6539

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C219/16 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/08 ,  C07D213/06 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/18 ,  C07D277/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07F9/10 ,  C07F9/581 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/6539

摘要： Novel 2,2-disubstituted glycerol-like compounds are disclosed for use as anti-allergic and anti-inflammatory compounds. The compounds are antagonists of platelet activating factor ("PAF"). Also disclosed are methods of synthesizing and using the compounds of the invention as well as pharmaceutical compositions thereof. The compounds have the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 公开了用作抗过敏和抗炎化合物的新型2,2-二取代的甘油样化合物。 这些化合物是血小板活化因子（“PAF”）的拮抗剂。 还公开了合成和使用本发明化合物的方法及其药物组合物。 化合物具有式（I）其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5084453A

公开(公告)日：1992-01-28

申请号：US265458

申请日：1988-10-13

申请人： Susumu Nakagawa ,  Ryuji Mitomo ,  Koji Yamada ,  Norikazu Otake ,  Fumio Nakano ,  Akira Asai ,  Satoru Kuroyanagi ,  Yoshiharu Tanaka ,  Moriaki Ishikawa ,  Ryosuke Ushijima

发明人： Susumu Nakagawa ,  Ryuji Mitomo ,  Koji Yamada ,  Norikazu Otake ,  Fumio Nakano ,  Akira Asai ,  Satoru Kuroyanagi ,  Yoshiharu Tanaka ,  Moriaki Ishikawa ,  Ryosuke Ushijima

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D235/28 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D235/28 ,  C07D263/46 ,  C07D271/113 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D285/125 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a compound having the formula: ##STR1## wherein R is a hydrogen atom, a carboxyl-protecting group or a negative charge and Q is a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, an acetoxy group, a carbamoyl group, an azide group, a substituted or unsubstituted quarternary ammonio group or a substituted or unsubstituted heterocyclic thio group having at least one hetero atom selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, or a non-toxic salt or physiologically hydrolyzable non-toxic ester thereof; a process for producing it; and an antibacterial agent comprising it as an active ingredient.Further, the present invention also relates to a compound having the formula: ##STR2## wherein R.sup.3 is a hydrogen atom or an amino-protecting group, and each of R.sup.4 and R.sup.5 which may be the same or different is a hydrogen atom or a carboxyl-protecting group, or a salt thereof; and a process for producing it.

公开(公告)号：US5003073A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US384349

申请日：1989-07-24

申请人： Gerd Ascher

发明人： Gerd Ascher

IPC分类号： C07D277/20 ,  A01N20060101 ,  A61K20060101 ,  A61K31/33 ,  A61K31/35 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D277/02 ,  C07D277/40 ,  C07D277/593 ,  C07D277/62 ,  C07D277/74 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D501/06

摘要： Process for the production of known 2-oximinoacetamido-3-cephem-4-carboxylic derivatives comprising acylation of 7-amino-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives with novel 2-oximinoacetic acid thio esters, as well as such thioesters and their production.

公开(公告)号：US4942242A

公开(公告)日：1990-07-17

申请号：US261552

申请日：1988-10-21

申请人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

发明人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D277/24 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04

摘要： Thiazolyl phenoxy derivatives are provided as well as pharmaceutical compositions containing such derivatives. The compositions are useful for lowering lipid activity in a subject and accordingly useful for reducing cholesterol and triglycerides.

摘要翻译： 提供噻唑基苯氧基衍生物以及含有这些衍生物的药物组合物。 该组合物可用于降低受试者的脂质活性，因此可用于降低胆固醇和甘油三酯。

公开(公告)号：US4914112A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US55079

申请日：1987-05-28

申请人： Yukinori Ozato ,  Nobuhiko Tamura ,  Hiroaki Masumori ,  Michihiro Yamamoto ,  Atsuyuki Kojima ,  Fumio Nishikaku ,  Yoshihiko Kimura

发明人： Yukinori Ozato ,  Nobuhiko Tamura ,  Hiroaki Masumori ,  Michihiro Yamamoto ,  Atsuyuki Kojima ,  Fumio Nishikaku ,  Yoshihiko Kimura

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D285/04 ,  C07D317/30 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein A is the group of the formula:Ar.sup.1 --D--Ar.sup.2 --wherein Ar.sup.1 is a phenyl or thienyl group which may be optionally substituted with at least one of the same or different halogen atom; Ar.sup.2 is a phenylene or thienylene group which may be optionally substituted with at least one of the same or different halogen atom; D is a divalent radical selected from the group consisting of >C.dbd.N--OR.sup.4 [wherein R.sup.4 is a hydrogen atom or lower alkyl group], >C.dbd.O, ##STR2## >CHOH, >NH radical, or single bond, ##STR3## wherein R.sup.5 is a lower alkoxy or a phenyl group which may be optionally substituted with at least one of the same or different halogen atom; E is a methine group or a nitrogen atom; F is a vinylene group or an oxygen atom, ##STR4## wherein R.sup.6 is a lower alkoxy group; R.sup.7 is a lower alkyl group; R.sup.8 is a benzoyl group which may be optionally substituted with at least one of the same or different halogen atom, B is a divalent azole group; R.sup.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, lower alkyl, aryl-lower alkyl, or the group of the formula:R.sup.9 --G--wherein R.sup.9 is a hydrogen atom, lower alkyl, halo-lower alkyl, amino-lower alkyl, aryl or aryl-lower alkyl group or the group of the formula: ##STR5## wherein R.sup.10 is a hydrogen atom or lower alkoxy group; R.sup.11 is a hydrogen atom, lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, aryl-lower alkyl, aryl or aroyl group; or the group of the formula: --NR.sup.10 R.sup.11 is a 5-, 6- or 7-membered saturated heterocyclic ring; or the group of the formula:R.sup.12 --O--wherein R.sup.12 is a lower alkyl or polyhalo-lower alkyl group; G is a divalent group selected from the group consisting of >C.dbd.O, >C.dbd.S, >(C.dbd.O).sub.2 or >SO.sub.2 radical; or the group of the formula: --NR.sup.1 R.sup.2 is a 5-, 6- or 7-membered saturated heterocyclic ring: R.sup.3 is a hydrogen atom or lower alkyl group, or its acid addition salts, which is useful for immunomodulator.

公开(公告)号：US4912212A

公开(公告)日：1990-03-27

申请号：US203409

申请日：1988-06-07

申请人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osamu Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osamu Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D499/46 ,  C07D499/58 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/587

摘要： Broad spectrum antibiotics are provided which are compounds of the formula: ##STR1## wherein -W-R is a residue of a nucleophilic compound and R.sup.5 is hydroxyl or protected hydroxyl, or a pharmaceutically acceptable salt or 4-carboxy ester which is the alkoxymethyl, .alpha.-alkoxyethyl, .alpha.-alkoxy-.alpha.-substituted methyl, alkylthiomethyl, acyloxymethyl or .alpha.-acyloxy-.alpha.-substituted methyl ester thereof.

摘要翻译： 提供了广谱抗生素，它们是下式的化合物：其中-WR是亲核化合物的残基，R5是羟基或被保护的羟基，或药学上可接受的盐或作为烷氧基甲基的α-羧酸酯， 烷氧基乙基，α-烷氧基-α-取代甲基，烷硫基甲基，酰氧基甲基或其α-烯丙氧基-α-取代的甲基酯。

公开(公告)号：US4898943A

公开(公告)日：1990-02-06

申请号：US153677

申请日：1988-02-08

申请人： Sumiro Isoda ,  Shunzo Aibara ,  Tamotsu Miwa ,  Hiroyuki Fujiwara ,  Shuichi Yokohama ,  Hiroo Matsumoto

发明人： Sumiro Isoda ,  Shunzo Aibara ,  Tamotsu Miwa ,  Hiroyuki Fujiwara ,  Shuichi Yokohama ,  Hiroo Matsumoto

IPC分类号： C07D277/40 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D513/14

摘要： Novel tricyclic triazolopyrimidine compounds represented by formula (I) shown in the specification and physiologically acceptable salts thereof are disclosed. These compounds have an excellent anti-allergic activity and are useful for treatment and prophylaxis of allergic diseases.

公开(公告)号：US4888429A

公开(公告)日：1989-12-19

申请号：US258062

申请日：1988-10-17

申请人： Paul Hebeisen

发明人： Paul Hebeisen

IPC分类号： C07D499/04 ,  C07D205/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D499/10 ,  C07D499/64 ,  C07D499/70 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D417/12

摘要： There is described a process for the manufacture of a compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, lower alkanoyl, lower alkenyl or the group --CH.sub.2 COOR.sup.2 or --C(CH.sub.3).sub.2 COOR.sup.2 and R.sup.2 is a readily cleavable group, by reacting a compound of the formula ##STR2## wherein R is lower alkyl, with an alkali metal allylate and reacting the resulting compound of the formula ##STR3## wherein M is an alkali metal atom, with a compound of the formula R.sup.1 -X, wherein X is a leaving group. This process can be used to manufacture antimicrobially active mono-.beta.-lactam, cephalosporin and penicillin derivatives.

摘要翻译： 描述了制备式IV的化合物的方法，其中R 1是低级烷基，低级烷酰基，低级烯基或基团-CH 2 COOR 2或-C（CH 3）2 COOR 2，并且R 2是容易切割的基团，通过 使其中R为低级烷基的式II化合物与碱金属烯丙基酯反应，并使所得的其中M为碱金属原子的式I化合物与式R1-X的化合物 ，其中X是离去基团。 该方法可用于制备抗微生物活性单β-内酰胺，头孢菌素和青霉素衍生物。