公开(公告)号：US20050014795A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10492770

申请日：2002-10-14

申请人： Marco Baroni ,  Bernard Bourrie ,  Rosanna Cardamone ,  Pierre Casellas

发明人： Marco Baroni ,  Bernard Bourrie ,  Rosanna Cardamone ,  Pierre Casellas

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61P20060101 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/08 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C57/50 ,  C07D20060101 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D211/80 ,  C07D401/04 ,  C07

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/70

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which X represents N or CH; R1 represents a hydrogen or halogen atom or a CF3 group; n is an integer from 1 to 5; A represents a partially saturated carbonaceous bi- or tricycle; it also relates to their salts, solvates, N-oxides, the pharmaceutical compositions containing them, a method for their preparation and synthesis intermediates in this method.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中X表示N或CH; R1表示氢或卤素原子或CF3基团; n为1〜5的整数; A表示部分饱和的碳质二元或三轮车; 它还涉及它们的盐，溶剂合物，N-氧化物，含有它们的药物组合物，其制备方法和该方法中的合成中间体。

公开(公告)号：US20010027202A1

公开(公告)日：2001-10-04

申请号：US09773658

申请日：2001-02-02

发明人： Bernd Riedl ,  Jaques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Mary-Katherine Monahan ,  Reina Natero ,  Joel Renick ,  Robert N. Sibley

IPC分类号： A61K031/505 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D239/02 ,  A61K031/44

CPC分类号： C07C275/36 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/40 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/50 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/073 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating raf mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf介导的疾病中的用途，以及用于此类治疗的药物组合物。

公开(公告)号：US20010023291A1

公开(公告)日：2001-09-20

申请号：US09849133

申请日：2001-05-04

申请人： Berlex Laboratories, Inc.

发明人： Gary B. Phillips

IPC分类号： C07D251/18 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： This invention is directed to polyhydroxylated monocyclic N-heterocyclic derivatives selected from the following formulae: 1 wherein Z1, Z2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined herein. These compounds are useful as anti-coagulants.

摘要翻译： 本发明涉及选自下式的多羟基化单环N-杂环衍生物：其中Z1，Z2，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如本文所定义。 这些化合物可用作抗凝剂。

公开(公告)号：US20010006805A1

公开(公告)日：2001-07-05

申请号：US09767269

申请日：2001-01-22

发明人： Dean Kent Hoglen

IPC分类号： C07C245/00 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/77 ,  C07D213/63

摘要： The present invention relates to 3-substituted and 2,3-disubstituted pyridine compounds which are useful as intermediates in the synthesis of pyridylsulfonylurea herbicides. The invention also relates to arylation of alcohols using a pyridinediazonium salt. More particularly the arylation process of the instant invention relates to the synthesis of 2,3-disubstituted pyridine compounds via anhydrous diazotization of 3-aminopyridines to form a diazonium salt intermediate that is then reacted with the appropriate alcohol to produce the desired product. The invention additionally relates to pyridine-3-diazonium salt intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及可用作合成吡啶基磺酰脲除草剂的中间体的3-取代的和2,3-二取代的吡啶化合物。 本发明还涉及使用吡啶并重氮盐的醇的芳基化。 更具体地，本发明的芳基化方法涉及通过3-氨基吡啶的无水重氮化合成2,3-二取代的吡啶化合物以形成重氮盐中间体，然后与适当的醇反应以产生所需产物。 本发明还涉及吡啶-3-重氮盐中间体。

公开(公告)号：US6156903A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US329336

申请日：1999-06-10

申请人： Akira Yazaki ,  Yoshiko Niino ,  Yoshihiro Ohshita ,  Yuzo Hirao ,  Hirotaka Amano ,  Norihiro Hayashi ,  Yasuhiro Kuramoto

发明人： Akira Yazaki ,  Yoshiko Niino ,  Yoshihiro Ohshita ,  Yuzo Hirao ,  Hirotaka Amano ,  Norihiro Hayashi ,  Yasuhiro Kuramoto

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D215/06 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07K5/062 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： A pyridonecarboxylic acid derivative represented by the following general formula (1): ##STR1## [wherein R.sup.1 represents hydrogen atom or a carboxyl protective group; R.sup.2 represents hydroxyl group, a lower alkoxy group, or a substituted or unsubstituted amino group; R.sup.3 represents hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.4 represents hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.5 represents a halogen atom or an optionally substituted saturated cyclic amino group; R.sup.6 represents hydrogen atom, a halogen atom, nitro group, or an optionally protected amino group; X, Y and Z may be the same or different and respectively represent nitrogen atom, --CH.dbd. or --CR.sup.7 .dbd. (wherein R.sup.7 represents a lower alkyl group, a halogen atom, or cyano group) (with the proviso that at least one of X, Y and Z represent the nitrogen atom), and W represents nitrogen atom or --CR.sup.8 .dbd. (wherein R.sup.8 represents hydrogen atom, a halogen atom, or a lower alkyl group)] or its salt, as well as an antibacterial agent containing such compound are provided.

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的吡啶酮羧酸衍生物：其中R1表示氢原子或羧基保护基; R2表示羟基，低级烷氧基或取代或未取代的氨基; R3代表氢原子或卤原子; R4代表氢原子或卤原子; R5代表卤素原子或任选取代的饱和环状氨基; R6表示氢原子，卤素原子，硝基或任意保护的氨基; X，Y和Z可以相同或不同，分别表示氮原子，-CH =或-CR7 =（其中R7表示低级烷基，卤素原子或氰基）（条件是至少一个 X，Y和Z表示氮原子），W表示氮原子或-CR8 =（其中R8表示氢原子，卤素原子或低级烷基）]或其盐，以及含有这些的抗菌剂 提供化合物。

公开(公告)号：US6093828A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US945372

申请日：1997-12-16

申请人： Victor Witold Jacewicz ,  Michael Anthony Harris ,  Richard Keith Anderson

发明人： Victor Witold Jacewicz ,  Michael Anthony Harris ,  Richard Keith Anderson

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P17/00 ,  C07D213/65 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/62

CPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/44

摘要： A novel physical form of (E)-3-[6-[[(2,6-dichlorophenyl)-thio]methyl]-3-(2-phenylethoxy)-2-pyridinyl]-2-propenoic acid and its use in therapy is disclosed. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01466 Sec。 371日期：1997年12月16日 102（e）日期1997年12月16日PCT提交1996年4月2日PCT公布。 公开号WO96 / 33174 日期1996年10月24日（E）-3- [6 - [[（2,6-二氯苯基） - 硫基]甲基] -3-（2-苯基乙氧基）-2-吡啶基] -2-丙烯酸的新物理形式 酸及其在治疗中的应用被公开。

公开(公告)号：US6090945A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US187066

申请日：1998-11-05

申请人： James E. Audia ,  David L. Nelson

发明人： James E. Audia ,  David L. Nelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/60

摘要： The present invention provides novel tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity. Further, there is provided 3-ethanamine and 3-ethanamine related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydro-beta-carboline and related compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有有用的中枢神经系统活性的新颖的四氢-β-咔啉化合物。 此外，提供了3-乙胺和3-乙胺相关的化合物，其是有用的中间体并具有有益的中枢神经系统活性。 本发明提供了使用新型四氢-β-咔啉及相关化合物的配方和方法。

公开(公告)号：US06087399A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US299726

申请日：1999-04-27

申请人： Uwe Gerlach ,  Joachim Brendel ,  Hans Jochen Lang ,  Klaus Weidmann

发明人： Uwe Gerlach ,  Joachim Brendel ,  Hans Jochen Lang ,  Klaus Weidmann

IPC分类号： C07D335/02 ,  A61K31/015 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  C07C13/20 ,  C07C311/07 ,  C07C403/04 ,  C07D211/72 ,  C07D215/42 ,  C07D335/06 ,  C07D211/62 ,  C07C311/08

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C311/07 ,  C07D215/42 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which R(1) to R(8) and X have the meanings indicated in the specification, are useful for the production of medicaments having K.sup.+ channel-blocking action; in particular for the production of a medicament for the treatment or prophylaxis of stimulated gastric acid secretion; of ulcers of the stomach and of the intestinal region; of reflux esophagitis; of diarrhea; of all types of arrhythmias, including ventricular and supraventricular arrhythmias; and of reentry arrhythmias and for the prophylaxis of sudden heart death as a result of ventricular fibrillation.

摘要翻译： 其中R（1）至R（8）和X具有本说明书中所示含义的式I化合物可用于生产具有K +通道阻断作用的药物; 特别是用于生产用于治疗或预防刺激的胃酸分泌的药物; 的胃和肠道的溃疡; 反流性食管炎 的腹泻; 所有类型的心律失常，包括室性和室上性心律失常; 和再入心律失常以及用于预防因心室纤维性颤动引起的心脏死亡。

公开(公告)号：US6028223A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US713555

申请日：1996-08-27

申请人： Peter Gerrard Ruminski ,  Michael Clare ,  Paul Waddell Collins ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Richard John Lindmark ,  Joseph Gerace Rico ,  Thomas Edward Rogers ,  Mark Andrew Russell

发明人： Peter Gerrard Ruminski ,  Michael Clare ,  Paul Waddell Collins ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Richard John Lindmark ,  Joseph Gerace Rico ,  Thomas Edward Rogers ,  Mark Andrew Russell

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K38/00 ,  A61P5/38 ,  A61P25/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C275/28 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C311/19 ,  C07C311/37 ,  C07C313/34 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C335/22 ,  C07C335/28 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D209/16 ,  C07D211/72 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D223/12 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/50 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D249/14 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/60 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/203 ,  C07K5/062 ,  C07D211/94 ,  A61K31/55 ,  C07C229/00 ,  C07C335/00

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C311/19 ,  C07C311/37 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C335/22 ,  C07C335/28 ,  C07D207/14 ,  C07D211/72 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/545 ,  C07D249/14 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/203

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A is ##STR2## pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds and compositions as .alpha..sub.v .beta..sub.3 antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中A是其药物组合物，以及使用这些化合物和组合物作为αvβ3拮抗剂的方法。

公开(公告)号：US6011028A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US913838

申请日：1998-03-27

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann. Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann. Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07D267/06 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The current invention discloses useful amidino derivative useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 05315 Sec。 371日期：1998年3月27日 102（e）1998年3月27日PCT 1996年4月19日PCT PCT。 出版物WO96 / 33175 日期1996年10月24日本发明公开了可用于一氧化氮合酶抑制剂的有用的脒基衍生物。