公开(公告)号：US07132567B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US09826287

申请日：2001-04-03

申请人： Randall S. Alberte ,  Robert D. Smith

发明人： Randall S. Alberte ,  Robert D. Smith

IPC分类号： C07C233/65

CPC分类号： C07C309/46 ,  C07C305/24 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D303/48 ,  C40B40/00

摘要： One aspect of the present invention relates to compounds, comprising at least two moieties selected from the group consisting of aryl sulfonates and aryl sulfates. A second aspect of the present invention relates to combinatorial libraries of the aforementioned compounds. The present invention also relates to compositions comprising a compound of the present invention. A fourth aspect of the present invention relates to the use of a compound or composition of the present invention in a method for inhibiting bioadhesion to a surface. Another aspect of the present invention relates to the use of a compound or composition of the present invention in a method for enhancing bioadhesion to a surface.

公开(公告)号：US07101915B1

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US09214277

申请日：1997-07-30

申请人： Kenji Kawada ,  Mitsuaki Ohtani ,  Ryuji Suzuki ,  Akinori Arimura

发明人： Kenji Kawada ,  Mitsuaki Ohtani ,  Ryuji Suzuki ,  Akinori Arimura

IPC分类号： C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  A61K31/075 ,  A61K31/09

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C15/14 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/315 ,  C07C45/68 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C217/20 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/80 ,  C07C235/60 ,  C07C251/38 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07C307/10 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C327/42 ,  C07D215/14 ,  C07D239/54 ,  C07D295/30 ,  C07D307/42 ,  C07D309/22 ,  C07D317/54 ,  C07D319/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C09K2019/123

摘要： The present invention provides a selective suppressor of the IgE production comprising a compound which suppresses the IgE production in a process from a differentiation of a mature B cell into an antibody-producing cell to the production of an antibody and which does not suppress or weakly suppresses the production of IgG, IgM and/or IgA which are produced at the same time, a compound of the formula (I): wherein R1–R13 are hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or the like, X is —O—, CH2—, —NR14— or —S(O)p— and Y is lower alkyl, lower alkenyl or the like, a process for producing the same and a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明提供了IgE生产的选择性抑制剂，其包含抑制从成熟B细胞分化成抗体产生细胞至产生抗体并且不抑制或弱抑制的过程中的IgE产生的化合物 同时产生的IgG，IgM和/或IgA的制备，式（I）的化合物：其中R 1 -R 13是氢， 卤素，低级烷基，低级烷氧基等，X是-O-，CH 2 - ， - NR 14 - 或-S（O） 其中Y为低级烷基，低级链烯基等，其制备方法和含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060122065A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10540502

申请日：2003-12-19

申请人： Hiroshi Sakaguchi

发明人： Hiroshi Sakaguchi

IPC分类号： A01N37/18 ,  C07C235/32

CPC分类号： C07C59/64 ,  A01N37/38 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C07C251/48 ,  C07C251/68 ,  C07C255/16 ,  C07C255/60 ,  C07C309/66 ,  C07C323/41 ,  C07C327/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12

摘要： A amid compound of the formula (1): wherein, in the formula, R51 represents a halogen atom, a C1-C6 alkyl group and the like; R52 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C6 alkyl group and the like; R53 represents a halogen atom and the like; R56 represents a halogen atom and the like; R57 represents a hydrogen atom and the like; R58 and R59 independently represent a hydrogen atom, a C1-C3 alkyl group and the like; R60 represents a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 haloalkyl group, a C3-C4 alkenyl group, or a C3-C6 alkynyl group; R61 represents a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 haloalkyl group, a C3-C4 alkenyl group or a C3-C6 alkynyl group or a C2-C4 cyanoalkyl group; R62, R63 and R64 represent a hydrogen atom, a halogen atom and the like; X represents a oxygen atom or a sulfur atom; has an excellent activity against plant diseases.

摘要翻译： 在式（1）的化合物中：其中，在式中，R 51表示卤素原子，C 1 -C 6烷基等; R 52表示氢原子，卤素原子，C 1 -C 6烷基等; R 53表示卤素原子等; R 56表示卤素原子等; R 57表示氢原子等; R 58和R 59独立地表示氢原子，C 1 -C 3烷基等; R 60表示C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4卤代烷基，C 3 -C 4烯基或C 3 -C 6炔基; R 61代表C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4卤代烷基，C 3 -C 4烯基或C 3 -C 6炔基或C 2 -C 4氰基烷基; R 62，R 64和R 64代表氢原子，卤素原子等; X表示氧原子或硫原子; 对植物病害有很好的活性。

公开(公告)号：US20060040979A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11078201

申请日：2005-03-11

申请人： Kjell Andersson

发明人： Kjell Andersson

IPC分类号： C07C67/303 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07C303/30 ,  C07C217/76 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C271/38 ,  C07C271/44 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/19 ,  C07C323/44 ,  C07C323/56 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/14

摘要： A novel 3-aryl-2-hydroxypropionic acid derivative, a process and intermediate for its manufacture, pharmaceutical preparations containing it and the use of the compound in clinical conditions associated with insulin resistance.

摘要翻译： 新型3-芳基-2-羟基丙酸衍生物，其制备方法和中间体，含有它的药物制剂以及该化合物在与胰岛素抵抗相关的临床病症中的用途。

公开(公告)号：US20050245764A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10486085

申请日：2002-08-08

申请人： Koki Yamashita ,  Toshihiro Takeda ,  Koichi Kinoshita ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Koki Yamashita ,  Toshihiro Takeda ,  Koichi Kinoshita ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C07C51/363 ,  C07C51/43 ,  C07C51/48 ,  C07C57/58 ,  C07C67/52 ,  C07C67/58 ,  C07C303/28 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07C53/15 ,  C07C53/16

CPC分类号： C07C303/30 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/363 ,  C07C51/43 ,  C07C51/48 ,  C07C57/58 ,  C07C67/52 ,  C07C67/58 ,  C07C303/28 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/732 ,  C07C309/66

摘要： The present invention relates to a process for efficiently producing an optically active 2-bromocarboylic acid and an optically active 2-sulfonyloxycarboxylic acid, which are important in the production of medicinal compounds and so forth. An optically active 2-sulfonyloxycarboxylic acid ester is subjected to deprotection under acid conditions to obtain an optically active 2-sulfonyloxycarboxylic acid. A metal bromide is caused to act on the acid to brominate it with configuration inversion at position 2 to thereby produce an optically active 2-bromocarboxylic acid. The resultant optically active 2-bromocarboxylic acid is isolated/purified by subjecting it to a step in which the acid is crystallized and separated as a salt with a base. Thus, an optically active 2-bromocarboxylic acid having a high chemical purity and high optical purity can be produced.

摘要翻译： 本发明涉及一种在制备药物化合物等方面有效生产光学活性的2-溴羧酸和光学活性的2-磺酰氧基羧酸的方法。 光学活性的2-磺酰氧基羧酸酯在酸性条件下进行脱保护，得到光学活性的2-磺酰氧基羧酸。 使金属溴化物作用于酸，使其在位置2处具有配置倒置溴化，从而产生光学活性的2-溴羧酸。 所得光学活性2-溴羧酸通过使其结晶并与碱分离的步骤进行分离/纯化。 因此，可以制备具有高化学纯度和高光学纯度的光学活性的2-溴羧酸。

公开(公告)号：US20050181455A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11052545

申请日：2005-02-07

申请人： Randall Alberte ,  Robert Smith

发明人： Randall Alberte ,  Robert Smith

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C305/24 ,  C07C309/46 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D303/48 ,  G01N33/53 ,  A61K31/185 ,  A61K31/695 ,  C07F7/08 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07C309/46 ,  C07C305/24 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D303/48 ,  C40B40/00

摘要： One aspect of the present invention relates to compounds, comprising at least two moieties selected from the group consisting of aryl sulfonates and aryl sulfates. A second aspect of the present invention relates to combinatorial libraries of the aforementioned compounds. The present invention also relates to compositions comprising a compound of the present invention. A fourth aspect of the present invention relates to the use of a compound or composition of the present invention in a method for inhibiting bioadhesion to a surface. Another aspect of the present invention relates to the use of a compound or composition of the present invention in a method for enhancing bioadhesion to a surface.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及包含至少两个选自芳基磺酸盐和芳基硫酸盐的部分的化合物。 本发明的第二方面涉及上述化合物的组合文库。 本发明还涉及包含本发明化合物的组合物。 本发明的第四方面涉及本发明的化合物或组合物在抑制生物粘附到表面的方法中的用途。 本发明的另一方面涉及本发明化合物或组合物在增强表面生物粘附的方法中的用途。

公开(公告)号：US20050148656A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10518777

申请日：2004-06-17

申请人： Lanna Li ,  Eva-Lotte Alstermark ,  Christina Olsson

发明人： Lanna Li ,  Eva-Lotte Alstermark ,  Christina Olsson

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K49/04 ,  A61P3/10 ,  C07C233/11 ,  C07C233/51 ,  C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07C235/24 ,  C07C309/66 ,  C07C323/41 ,  C07C323/56 ,  C07D209/14 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  C07C233/86 ,  C07D319/14

CPC分类号： C07C233/11 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/51 ,  C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07C235/24 ,  C07C255/46 ,  C07C309/66 ,  C07C323/41 ,  C07C323/56 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185

摘要： The present invention provides a compound of formula I processes for preparing such compounds, their the utility in treating clinical conditions including lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, methods for their therapeutic use and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物的制备方法，它们可用于治疗包括脂质紊乱（血脂异常）在内的临床症状，不论是否与胰岛素抵抗有关，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20050014972A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10918344

申请日：2004-08-16

申请人： Shigeru Kawahara ,  Kenichi Mori ,  Kazutaka Nagashima ,  Tadashi Takemoto

发明人： Shigeru Kawahara ,  Kenichi Mori ,  Kazutaka Nagashima ,  Tadashi Takemoto

IPC分类号： C07C45/41 ,  C07C47/277 ,  C07C51/367 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07K5/072 ,  C07K5/075 ,  C07C65/03

CPC分类号： C07C51/367 ,  C07C45/41 ,  C07C47/277 ,  C07C303/30 ,  C07K5/06113 ,  C07C59/64 ,  C07C309/66

摘要： The present invention relates to a 3-substituted-phenyl-3-merthylbutyric acid and 3-substituted-phenyl-3-merthylaldehyde derivatives, which are useful in the production of N-[N-[3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyl]-L-α-aspartyl]-L-phenylalanine 1-methyl ester, which is a sweetener with high sweetening potency.

摘要翻译： 本发明涉及3-取代的苯基-3-三甲基丁酸和3-取代的苯基-3-甲基乙醛衍生物，其可用于制备N- [N- [3-（3-羟基-4- 甲氧基苯基）-3-甲基丁基] -L-α-天冬氨酰基] -L-苯丙氨酸1-甲基酯，其是具有高甜味效力的甜味剂。

公开(公告)号：US20040260110A1

公开(公告)日：2004-12-23

申请号：US10890749

申请日：2004-07-14

发明人： Andre Bousquet ,  Andree Musolino

IPC分类号： C07C39/44

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

摘要： Methyl (R)-2-(R1OSO2)-2-(2-chlorophenyl)acetates useful as intermediates in the preparation of methyl (S)-2(2-chlorophenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydrothienonull3,2-cnull-5-pyridyl)acetate.

摘要翻译： （S）-2（2-氯苯基）-2-（4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-b]所示的（R）-2-（R1OSO2）-2-（2-氯苯基） [3,2-c] -5-吡啶基）乙酸乙酯。

公开(公告)号：US20040259912A1

公开(公告)日：2004-12-23

申请号：US10489621

申请日：2004-03-12

发明人： Takahiro Matsumoto ,  Masataka Yamamoto ,  Hiroshi Nagabukuro ,  Manabu Mochizuki

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K031/445 ,  A61K031/401

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/17 ,  A61K31/216 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D223/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/30 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/66 ,  C07D321/10 ,  C07D333/16

摘要： Novel benzene derivatives represented by the formula (I): 1 wherein R1, R4 and R6 each independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydrocarbon group, R2 represents a hydrocarbon group or a heterocyclic group, R3 represents a hydrocarbon group, NR7nullR7 or OR8 (wherein R7nullrepresents a hydrogen atom or a hydrocarbon group, R7 represents a non-aromatic group, or R7null and R7 may form a ring with the adjacent nitrogen atom, and R8 represents a hydrocarbon group or a heterocyclic group), R5 represents a hydrocarbon group or a heterocyclic group (except for a quinolyl group), R5null represents a hydrogen atom, or a hydrocarbon group, or R5 and R5null may form a ring with the adjacent nitrogen atom, and R5null represents a hydrogen atom or a hydrocarbon group, which have vanilloid receptor agonist activity and are useful as a drug such as an analgesic and an agent for preventing and/or treating urinary frequency and/or urinary incontinence.

摘要翻译： 由式（I）表示的新型苯衍生物：其中R 1，R 4和R 6各自独立地表示氢原子，卤素原子或烃基，R 2表示烃基或 杂环基，R 3表示烃基，NR 7 R 7或OR 8（其中R 7'表示氢原子或烃基，R 7表示非 - 芳基或R 7'和R 7可以与相邻的氮原子形成环，R 8表示烃基或杂环基），R 5表示烃基或 杂环基（喹啉基除外），R 5表示氢原子或烃基，或者R 5和R 5可以与相邻的氮原子形成环，R 5 代表氢原子或烃基，其具有香草素受体激动剂活性，并且可用作药物如止痛剂和用于预防和/或治疗尿频和/或尿失禁的药剂。