公开(公告)号：US07119207B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US09811218

申请日：2001-03-16

申请人： Brian Thomas O'Neill ,  Arthur Adam Nagel ,  John Michael Humphrey ,  Susan Beth Sobolov-Jaynes ,  Thomas Allen Chappie ,  Lawrence Albert Vincent ,  Eric Platt Arnold ,  Jianhua Huang

发明人： Brian Thomas O'Neill ,  Arthur Adam Nagel ,  John Michael Humphrey ,  Susan Beth Sobolov-Jaynes ,  Thomas Allen Chappie ,  Lawrence Albert Vincent ,  Eric Platt Arnold ,  Jianhua Huang

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to certain benzoamide piperidine containing compounds and related compounds that exhibit activity as NK-1 receptor antagonists, (e.g., substance P receptor antagonists), to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in the treatment and prevention of central nervous system disorders, inflammatory disorders, cardiovascular disorders, ophthalmic disorders, gastrointestinal disorders, disorders caused by helicobacter pylori, disorders of the immune system, urinary incontinence, pain, migraine, emesis, angiogenesis and other disorders.

公开(公告)号：US20050261344A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10523279

申请日：2003-08-05

申请人： Charles Jones ,  Brian Leaker ,  Michael Wyllie

发明人： Charles Jones ,  Brian Leaker ,  Michael Wyllie

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  A61K31/452

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/085 ,  A61K31/216 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/517 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to pharmaceutical combinations suitable for treating the lower urinary tract symptoms associated with either overactive bladder or mild to moderate benign prostatic hyperplasia, which combinations contain an alpha-adrenoceptor antagonist and a 5-HT4 antagonist. The combinations of the invention are particularly suitable for treating moderate or severe symptomatology.

摘要翻译： 本发明涉及适用于治疗与膀胱过度活动症或轻度至中度良性前列腺增生相关的下尿路症状的药物组合，该组合含有α-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT 4拮抗剂。 本发明的组合特别适用于治疗中度或严重症状。

公开(公告)号：US06946476B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US10177345

申请日：2002-06-20

申请人： Andrew Stamford ,  Youhao Dong ,  Stuart W. McCombie ,  Yusheng Wu

发明人： Andrew Stamford ,  Youhao Dong ,  Stuart W. McCombie ,  Yusheng Wu

IPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D213/02 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/75 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds represented by the structural Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for the treatment of metabolic and eating disorders such as obesity and hyperphagia, and for the treatment of diabetes and associated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗代谢和进食障碍如肥胖症和食欲过盛，以及用于治疗糖尿病和相关疾病。

公开(公告)号：US06943188B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10204790

申请日：2001-02-23

申请人： Tomas Eriksson ,  Peter Hansen ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Lars Pettersson ,  Michael Bodkin

发明人： Tomas Eriksson ,  Peter Hansen ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Lars Pettersson ,  Michael Bodkin

IPC分类号： C07D211/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/08 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/36 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D295/22

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of general formula (I) wherein Q, R, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的化合物，其中Q，R，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7，R 8和R 8如本说明书中所定义，其制备方法，含有 他们和他们在治疗中的用途。

公开(公告)号：US06900202B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09979162

申请日：2001-03-21

申请人： Masahiro Imoto ,  Tatsuya Iwanami ,  Minako Akabane ,  Yoshihiro Tani

发明人： Masahiro Imoto ,  Tatsuya Iwanami ,  Minako Akabane ,  Yoshihiro Tani

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D411/02 ,  A61K31/422 ,  C07D411/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： There is provided di-substituted iminoheterocyclic compounds of the following formula (I): in which, A is optionally substituted alkyl group, optionally substituted aryl group or optionally substituted heterocyclic group; X is oxygen atom, sulfur atom, carbon atom or nitrogen atom; the group —X—Y— represents optionally substituted alkylene or cyclic alkenylene bond; and B1 and B2 are, hydrogen atom, optionally substituted alkyl group, optionally substituted aryl group or optionally substituted heterocyclic group, independent from each other, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have good affinity for α4β2 nicotinic acetylcholine receptors and activate the same to thereby exert a preventive or therapeutic effect on cerebral dysfunction.

摘要翻译： 提供下式（I）的二取代亚氨基杂环化合物：其中A为任选取代的烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基; X是氧原子，硫原子，碳原子或氮原子; 基团-X-Y-表示任选取代的亚烷基或环亚烯基键; 和B 1和B 2是氢原子，任选取代的烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基，彼此独立，或其药学上可接受的盐 其中。 这些化合物对α4beta2烟碱乙酰胆碱受体具有良好的亲和力，并使其活化，从而对脑功能障碍起到预防或治疗作用。

公开(公告)号：US20050113359A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US11024637

申请日：2004-12-28

申请人： Csilla Horvath ,  Sandor Farkas ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Borza ,  Gizella Bartane Szalai ,  Jozsef Nagy ,  Sandor Kolok

发明人： Csilla Horvath ,  Sandor Farkas ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Borza ,  Gizella Bartane Szalai ,  Jozsef Nagy ,  Sandor Kolok

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D211/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  C07D209/42 ,  C07D211/16 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having NR2B selective NMDA receptor antagonist activity are disclosed of the formula (I) wherein one of the neighboring R1, R2, R3 and R4 groups is hydroxy, and the others are each hydrogen atoms, R5 and R6 together with the nitrogen between them form a saturated or unsaturated, 4-6 membered heterocyclic ring, which is substituted by phenoxy, phenyl-(C1-C4 alkyl), phenyl-(C1-C4 alkoxy), phenoxy-(C1-C4 alkyl), or benzoyl, optionally substituted on the aromatic ring by one or more halogen atoms, cyano or hydroxy groups, C1-C4 alkyl or C1-C4 alkoxy groups, X is NH—, Y is a —CH— group, or pharmaceutically acceptable salts thereof formed with acids or bases.

摘要翻译： 具有NR2B选择性NMDA受体拮抗剂活性的化合物公开于式（I）中，其中相邻的R 1，R 2，R 3， R 4和R 4各自为羟基，其余各为氢原子，R 5和R 6与它们之间的氮一起形成饱和的 或不饱和的4-6元杂环，其被苯氧基，苯基 - （C 1 -C 4烷基），苯基 - （C 1 -C 4烷基） / C 1 -C 4烷氧基），苯氧基 - （C 1 -C 4 -C 4烷基）或任选在芳环上被取代的苯甲酰基 一个或多个卤素原子，氰基或羟基，C 1 -C 4 -C 4烷基或C 1 -C 4 - N是NH-，Y是-CH-基或其与酸或碱形成的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050107428A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10504936

申请日：2003-02-17

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Mark Purdie ,  Brian Springthorpe

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Mark Purdie ,  Brian Springthorpe

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/08 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D41/02 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I):[Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy]wherein: X is CH2, O, S(O)2 or NR10; Y is a bond, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHCOR33), CH(NHSO2R34), CH2O or CH2S; Z is C(O), or when Y is a bond Z can also be S(O)2; R1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclyl or C4-6 cycloalkyl fused to a benzene ring; and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8, R9, R10, R32, R33, R34 and R35 are as defined herein; are modulators of chemokine (especially CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma). The invention also provides a process for making 4-(3,4-dichlorophenoxy)piperidine, which is useful as an intermediate for making certain compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：[化学式应在此插入。 请参见纸张副本]其中：X是CH 2，O，S（O）2或NR 10; Y是键，CH 2，NR 35，CH 2 NH，CH 2 NHC（O）， CH（OH），CH（NHCOR 33），CH（NHSO 2 R 34），CH 2 O 或CH 2 S; Z是C（O），或者当Y是键时，Z也可以是S（O）2。 R 1是任选取代的芳基，任选取代的杂环基或稠合至苯环的C 4-6环烷基; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6， R 7和R 8，R 9，R 10，R 32， R 33，R 34和R 35如本文所定义; 是趋化因子（特别是CCR3）活性的调节剂（用于例如治疗哮喘）。 本发明还提供了制备4-（3,4-二氯苯氧基）哌啶的方法，其可用作制备本发明某些化合物的中间体。

公开(公告)号：US20050107356A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10786483

申请日：2004-02-25

申请人： Jesus Benavides ,  Daniel Boccio ,  Yvette Henin ,  Odile Piot-Grosjean

发明人： Jesus Benavides ,  Daniel Boccio ,  Yvette Henin ,  Odile Piot-Grosjean

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/121 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/397 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the combination of one or more CB1 antagonist azetidine derivatives and of one or more products which activate dopaminergic neurotransmission in the brain, to the pharmaceutical compositions comprising them and to their use in the treatment of Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明涉及一种或多种CB1拮抗剂氮杂环丁烷衍生物和一种或多种在脑中激活多巴胺能神经传递的产物与包含它们的药物组合物及其在治疗帕金森病中的用途的组合。

公开(公告)号：US20050075355A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10952180

申请日：2004-09-29

申请人： Jacobus Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf Van Scharrenburg ,  Herman Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

发明人： Jacobus Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf Van Scharrenburg ,  Herman Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  A61P29/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/454 ,  C07D43/04

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗疾病的用途 其中涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义

公开(公告)号：US20050070582A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10489029

申请日：2002-09-04

申请人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

发明人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  A61P5/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/44 ,  C07D213/62

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的磺酰胺衍生物。 本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性有关的疾病，特别是用于治疗哮喘，特应性皮炎，过敏性鼻炎等炎症 /免疫学障碍。