公开(公告)号：US20070054897A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11453330

申请日：2006-06-14

申请人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedso ,  Michael Ankersen ,  Jane Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Valcarce-Lopez ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Andrews ,  Daniel Christen ,  Jeremy Cooper ,  Kalpathy Santhosh

发明人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedso ,  Michael Ankersen ,  Jane Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Valcarce-Lopez ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Andrews ,  Daniel Christen ,  Jeremy Cooper ,  Kalpathy Santhosh

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/428 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的式（I）化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US20080119454A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11981997

申请日：2007-10-31

申请人： Dharma Polisetti ,  Janos Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Valcarce-Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Santhosh ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

发明人： Dharma Polisetti ,  Janos Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Valcarce-Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Santhosh ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： This invention relates to aryl carbonyl derivatives which are activators of glucokinase which may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

公开(公告)号：US20080119455A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11982248

申请日：2007-10-31

申请人： Dharma Polisetti ,  Janos Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Valcarce-Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Santhosh ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

发明人： Dharma Polisetti ,  Janos Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Valcarce-Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Santhosh ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： This invention relates to aryl carbonyl derivatives which are activators of glucokinase which may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

公开(公告)号：US20060183783A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11365534

申请日：2006-03-01

申请人： Dharma Polisetti ,  Janos Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Santhosh ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

发明人： Dharma Polisetti ,  Janos Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Santhosh ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/18

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： This invention relates to aryl carbonyl derivativeswhich are activators of glucokinase which may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及芳基羰基衍生物，其是可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病的葡糖激酶的活化剂，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US20070027140A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11439820

申请日：2006-05-24

申请人： Jesper Lau ,  Per Vedso ,  Janos Kodra ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen ,  Michael Ankersen ,  Govindan Subramanian ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Dharma Pollisetti ,  Daniel Christen

发明人： Jesper Lau ,  Per Vedso ,  Janos Kodra ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen ,  Michael Ankersen ,  Govindan Subramanian ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Dharma Pollisetti ,  Daniel Christen

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/416 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to compounds that are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial. The compounds are of the general formula (I) wherin A and B are further defined in the application.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。 所述化合物具有通式（I），在本申请中进一步定义了A和B。

公开(公告)号：US20050187277A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11056498

申请日：2005-02-11

申请人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的唑衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US20070191385A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11699780

申请日：2007-01-30

申请人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides imidazole derivatives of Formula (I-IV), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I-IV), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention inhibit protein tyrosine phosphatase 1B and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I-IV）的咪唑衍生物，其制备方法，包含式（I-IV）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B，因此可用于对由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US20070219235A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11704431

申请日：2007-02-09

申请人： Adnan Mjalli ,  Brian Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

发明人： Adnan Mjalli ,  Brian Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods from the treatment of cancer. The invention provides compounds that inhibit Aurora kinase, pharmaceutical compositions comprising compounds that inhibit Aurora kinase, and methods for the treatment of cancer using the compounds of the presentation invention or pharmaceutical compositions comprising compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及治疗癌症的化合物和方法。 本发明提供抑制极光激酶的化合物，包含抑制极光激酶的化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20050261294A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11110499

申请日：2005-04-20

申请人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye Tian

发明人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye Tian

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/56 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/52 ,  C07D239/42 ,  C07D277/26 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides substituted heteroaryl derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and methods of use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of action of AgRP on a melanocortin receptor and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases which may be responsive to the modulation of melanocortin receptors including obesity-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的取代杂芳基衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及用于治疗人或动物病症的方法。 本发明的化合物可用作AgRP对黑皮质素受体的作用抑制剂，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗可能对黑皮质素受体的调节（包括肥胖症 - 相关疾病。

公开(公告)号：US20060276518A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11500225

申请日：2006-08-07

申请人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Xiao-Chuan Guo ,  Daniel Christen ,  Devi Gohimmukkula ,  Guoxiang Huang ,  Robert Rothlein ,  Sameer Tyagi ,  Tripura Yaramasu ,  Christopher Behme

发明人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Xiao-Chuan Guo ,  Daniel Christen ,  Devi Gohimmukkula ,  Guoxiang Huang ,  Robert Rothlein ,  Sameer Tyagi ,  Tripura Yaramasu ,  Christopher Behme

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/175

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07C233/29 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/44 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D239/94 ,  C07D249/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as antagonists, or more preferably, partial antagonist of factor IX and thus, may be used to inhibit the intrinsic pathway of blood coagulation. The compounds are useful in a variety of applications including the management, treatment and/or control of diseases caused in part by the intrinsic clotting pathway utilizing factor IX. Such diseases or disease states include stroke, myocardial infarction, aneurysm surgery, and deep vein thrombosis associated with surgical procedures, long periods of confinement, and acquired or inherited pro-coagulant states.