公开(公告)号：US20100256188A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12717407

申请日：2010-03-04

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20130303571A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13942077

申请日：2013-07-15

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof. The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain. The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20120208839A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13211471

申请日：2011-08-17

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Edgars SUNA

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20120196897A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13441085

申请日：2012-04-06

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20110263556A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12908172

申请日：2010-10-20

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Robert ROENN ,  Benjamin PELCMAN

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Robert ROENN ,  Benjamin PELCMAN

IPC分类号： A61K31/167 ,  C07D213/82 ,  C07D213/72 ,  C07D333/38 ,  C07C311/14 ,  C07D211/32 ,  C07D205/04 ,  C07D307/20 ,  C07C235/68 ,  C07D277/38 ,  C07D335/02 ,  C07D277/82 ,  C07D309/06 ,  C07D307/14 ,  C07D239/42 ,  C07D309/14 ,  C07D215/42 ,  C07D209/40 ,  C07D207/12 ,  C07D277/42 ,  C07D277/34 ,  C07D207/09 ,  C07D207/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/18 ,  A61K31/451 ,  A61K31/397 ,  A61K31/341 ,  A61K31/445 ,  A61K31/426 ,  A61K31/382 ,  A61K31/428 ,  A61K31/351 ,  A61K31/505 ,  A61K31/473 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  C07C233/88

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/23 ,  C07C255/60 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D237/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I, their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions such as inflammatory/nociceptive pain.A, M, R1, R2, R7, Ra, Rb, Q3, Q4, Q6, Z2, Z4, Z5, Z6 and W have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，它们作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病和相关病症的药物 如炎性/伤害性疼痛。 A，M，R 1，R 2，R 7，R a，R b，Q 3，Q 4，Q 6，Z 2，Z 4，Z 5，Z 6和W具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20120214786A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13211470

申请日：2011-08-17

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D235/30 ,  C07C331/28 ,  C07C271/10 ,  C07C233/05 ,  C07C211/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C271/20 ,  C07C331/28 ,  C07C2601/02 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7, R8 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7，R 8具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20120149676A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13314561

申请日：2011-12-08

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/048 ,  C07D417/10 ,  C07D498/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/429 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  A61K31/439 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9, Ra, Rb have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R 9，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20100249114A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12712801

申请日：2010-02-25

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US20100152171A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12706840

申请日：2010-02-17

申请人： Klaus RUDOLF ,  Stephan Georg MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Klaus RUDOLF ,  Stephan Georg MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  C07D239/72 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/497 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺， （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US20130245009A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13869388

申请日：2013-04-24

申请人： Dirk GOTTSCHLING ,  Georg DAHMANN ,  Henri DOODS ,  Annekatrin HEIMANN ,  Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Gerhard Georg SCHAENZLE ,  Dirk STENKAMP

发明人： Dirk GOTTSCHLING ,  Georg DAHMANN ,  Henri DOODS ,  Annekatrin HEIMANN ,  Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Gerhard Georg SCHAENZLE ,  Dirk STENKAMP

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/20 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formulae Ia and Ib wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as mentioned below, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ia和Ib的新CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如下所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物和 其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。