公开(公告)号：US20100256188A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12717407

申请日：2010-03-04

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20130303571A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13942077

申请日：2013-07-15

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof. The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain. The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20120208839A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13211471

申请日：2011-08-17

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Edgars SUNA

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20110263556A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12908172

申请日：2010-10-20

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Robert ROENN ,  Benjamin PELCMAN

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Robert ROENN ,  Benjamin PELCMAN

IPC分类号： A61K31/167 ,  C07D213/82 ,  C07D213/72 ,  C07D333/38 ,  C07C311/14 ,  C07D211/32 ,  C07D205/04 ,  C07D307/20 ,  C07C235/68 ,  C07D277/38 ,  C07D335/02 ,  C07D277/82 ,  C07D309/06 ,  C07D307/14 ,  C07D239/42 ,  C07D309/14 ,  C07D215/42 ,  C07D209/40 ,  C07D207/12 ,  C07D277/42 ,  C07D277/34 ,  C07D207/09 ,  C07D207/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/18 ,  A61K31/451 ,  A61K31/397 ,  A61K31/341 ,  A61K31/445 ,  A61K31/426 ,  A61K31/382 ,  A61K31/428 ,  A61K31/351 ,  A61K31/505 ,  A61K31/473 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  C07C233/88

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/23 ,  C07C255/60 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D237/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I, their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions such as inflammatory/nociceptive pain.A, M, R1, R2, R7, Ra, Rb, Q3, Q4, Q6, Z2, Z4, Z5, Z6 and W have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，它们作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病和相关病症的药物 如炎性/伤害性疼痛。 A，M，R 1，R 2，R 7，R a，R b，Q 3，Q 4，Q 6，Z 2，Z 4，Z 5，Z 6和W具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20120214786A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13211470

申请日：2011-08-17

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D235/30 ,  C07C331/28 ,  C07C271/10 ,  C07C233/05 ,  C07C211/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C271/20 ,  C07C331/28 ,  C07C2601/02 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7, R8 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7，R 8具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20120196897A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13441085

申请日：2012-04-06

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20120149676A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13314561

申请日：2011-12-08

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/048 ,  C07D417/10 ,  C07D498/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/429 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  A61K31/439 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9, Ra, Rb have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R 9，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20100240669A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12711716

申请日：2010-02-24

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D239/46 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to the compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如下所述定义，对映体， 特别是其与有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其有价值的性质，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物，其制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20120142695A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13031895

申请日：2011-02-22

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

摘要翻译： 其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如说明书中所描述的缓激肽B1拮抗剂及其作为药物的用途的式I化合物 。

公开(公告)号：US20130131075A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13742175

申请日：2013-01-15

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/557 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to the compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如下所述定义，对映体， 特别是其与有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其有价值的性质，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物，其制备方法及其用途。