公开(公告)号：US08252521B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12084697

申请日：2006-10-17

申请人： Tomoko Sekiya ,  Norimasa Miyamoto ,  Hirokazu Tanaka ,  Kenichi Morita ,  Naoko Massaki

发明人： Tomoko Sekiya ,  Norimasa Miyamoto ,  Hirokazu Tanaka ,  Kenichi Morita ,  Naoko Massaki

IPC分类号： C12Q1/02 ,  C12Q1/68

CPC分类号： G01N33/74 ,  C12Q1/34 ,  G01N2333/918 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to a screening method for determining whether a substance of interest is a substance which alters GPR40-mediated cell stimulating activities, comprising using a substance of interest, a biomembrane containing GPR40, or cells containing said biomembrane, and phospholipase or salts thereof. According to the present invention, substances involved in insulin secretion can be screened. In addition, according to the present invention, substance useful for the prevention or treatment of diabetes, diabetic complications and degenerative diseases, hyperglycemia, polyuria, ketonemia, acidosis, insulin resistance, impaired glucose tolerance, neurodegenerative diseases, insulinoma, cancers, hyperinsulinemia, hyperglyceridemia, fatty liver, hypoglycemia due to insulin hypersecretion, arteriosclerosis, hyperlipidemia, cerebral stroke, obesity, various diseases induced by diabetes or obesity, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于确定感兴趣物质是否是改变GPR40介导的细胞刺激活性的物质的筛选方法，其包括使用感兴趣的物质，含有GPR40的生物膜或含有所述生物膜的细胞，以及磷脂酶或其盐 。 根据本发明，可以筛选参与胰岛素分泌的物质。 此外，根据本发明，可用于预防或治疗糖尿病，糖尿病并发症和退行性疾病，高血糖症，多尿症，酮血症，酸中毒，胰岛素抵抗，葡萄糖耐量降低，神经变性疾病，胰岛素瘤，癌症，高胰岛素血症，高甘油三酯血症 ，脂肪肝，胰岛素分泌过多引起的低血糖，动脉硬化，高脂血症，脑中风，肥胖，糖尿病或肥胖引起的各种疾病等。

公开(公告)号：US20100227350A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12084697

申请日：2006-10-17

申请人： Tomoko Sekiya ,  Norimasa Miyamoto ,  Hirokazu Tanaka ,  Kenichi Morita ,  Naoko Massaki

发明人： Tomoko Sekiya ,  Norimasa Miyamoto ,  Hirokazu Tanaka ,  Kenichi Morita ,  Naoko Massaki

IPC分类号： C12Q1/48 ,  C12Q1/44

CPC分类号： G01N33/74 ,  C12Q1/34 ,  G01N2333/918 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to a screening method for determining whether a substance of interest is a substance which alters GPR40-mediated cell stimulating activities, comprising using a substance of interest, a biomembrane containing GPR40, or cells containing said biomembrane, and phospholipase or salts thereof. According to the present invention, substances involved in insulin secretion can be screened. In addition, according to the present invention, substance useful for the prevention or treatment of diabetes, diabetic complications and degenerative diseases, hyperglycemia, polyuria, ketonemia, acidosis, insulin resistance, impaired glucose tolerance, neurodegenerative diseases, insulinoma, cancers, hyperinsulinemia, hyperglyceridemia, fatty liver, hypoglycemia due to insulin hypersecretion, arteriosclerosis, hyperlipidemia, cerebral stroke, obesity, various diseases induced by diabetes or obesity, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于确定感兴趣物质是否是改变GPR40介导的细胞刺激活性的物质的筛选方法，其包括使用感兴趣的物质，含有GPR40的生物膜或含有所述生物膜的细胞，以及磷脂酶或其盐 。 根据本发明，可以筛选参与胰岛素分泌的物质。 此外，根据本发明，可用于预防或治疗糖尿病，糖尿病并发症和退行性疾病，高血糖症，多尿症，酮血症，酸中毒，胰岛素抵抗，葡萄糖耐量降低，神经变性疾病，胰岛素瘤，癌症，高胰岛素血症，高甘油三酯血症 ，脂肪肝，胰岛素分泌过多引起的低血糖，动脉硬化，高脂血症，脑中风，肥胖，糖尿病或肥胖引起的各种疾病等。

公开(公告)号：US20110183318A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US11991441

申请日：2006-09-01

申请人： Tomoko Sekiya ,  Norimasa Miyamoto ,  Hirokazu Tanaka ,  Naoko Massaki

发明人： Tomoko Sekiya ,  Norimasa Miyamoto ,  Hirokazu Tanaka ,  Naoko Massaki

IPC分类号： C12Q1/44 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/48

CPC分类号： G01N33/566 ,  G01N2333/595 ,  G01N2333/918

摘要： The present invention provides a screening method for determining whether a substance of interest is a substance which alters GPR120 mediated cell stimulating activities, comprising using a substance of interest, a biomembrane containing GPR120, or cells containing said biomembrane, and phospholipase or salts thereof. According to a screening method of the present invention, the method can screen substances such as CCK and GLP-1 which are involved in the secretion of hormones in gastrointestinal tracts.

摘要翻译： 本发明提供一种筛选方法，用于确定感兴趣的物质是否是改变GPR120介导的细胞刺激活性的物质，包括使用感兴趣的物质，含有GPR120的生物膜或含有所述生物膜的细胞，以及磷脂酶或其盐。 根据本发明的筛选方法，该方法可以筛选参与胃肠道中激素分泌的诸如CCK和GLP-1的物质。

公开(公告)号：US08399204B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US11991441

申请日：2006-09-01

申请人： Tomoko Sekiya ,  Norimasa Miyamoto ,  Hirokazu Tanaka ,  Naoko Massaki

发明人： Tomoko Sekiya ,  Norimasa Miyamoto ,  Hirokazu Tanaka ,  Naoko Massaki

IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/567

CPC分类号： G01N33/566 ,  G01N2333/595 ,  G01N2333/918

摘要： The present invention provides a screening method for determining whether a substance of interest is a substance which alters GPR120 mediated cell stimulating activities, comprising using a substance of interest, a biomembrane containing GPR120, or cells containing said biomembrane, and phospholipase or salts thereof. According to a screening method of the present invention, the method can screen substances such as CCK and GLP-1 which are involved in the secretion of hormones in gastrointestinal tracts.

摘要翻译： 本发明提供一种筛选方法，用于确定感兴趣的物质是否是改变GPR120介导的细胞刺激活性的物质，包括使用感兴趣的物质，含有GPR120的生物膜或含有所述生物膜的细胞，以及磷脂酶或其盐。 根据本发明的筛选方法，该方法可以筛选参与胃肠道中激素分泌的诸如CCK和GLP-1的物质。

公开(公告)号：US07015241B2

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US10488825

申请日：2002-09-05

申请人： Takashi Owa ,  Yoichi Ozawa ,  Takayuki Hida ,  Norimasa Miyamoto ,  Takeshi Nagasu ,  Tatsuo Okauchi ,  Hiroshi Yoshino ,  Naoko Hata ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

发明人： Takashi Owa ,  Yoichi Ozawa ,  Takayuki Hida ,  Norimasa Miyamoto ,  Takeshi Nagasu ,  Tatsuo Okauchi ,  Hiroshi Yoshino ,  Naoko Hata ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

IPC分类号： A01N43/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  A23L33/10 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： An appetite-stimulating agent and a therapeutic agent for anorexia, each comprising, as an active ingredient, a sulfonamide derivative or sulfonic acid ester derivative represented by the following general formula (I): wherein the ring A represents a monocyclic or bicyclic aromatic ring which may be substituted, the ring B represents a 6-membered unsaturated hydrocarbon ring or a 6-membered unsaturated heterocyclic ring containing one nitrogen atom as a heteroatom, each of which may be substituted, the ring C represents a 5-membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen atoms, which may be substituted, W represents a single bond or —CH═CH—, X represents —N(R1)— or an oxygen atom, Y represents a carbon atom or a nitrogen atom, Z represents —N(R2)— or a nitrogen atom, and R1 and R2 may be identical or different and each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof.

摘要翻译： 作为厌食症的食欲刺激剂和治疗剂，其各自含有作为活性成分的由以下通式（I）表示的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物：其中环A表示单环或双环芳环， 可以被取代，环B表示含有一个氮原子作为杂原子的6元不饱和烃环或6元不饱和杂环，其各自可以被取代，环C表示含有一个的五元杂环 或两个可被取代的氮原子，W表示单键或-CH-CH-，X表示-N（R 1） - 或氧原子，Y表示碳原子或 氮原子，Z表示-N（R 2） - 或氮原子，R 1和R 2可以相同或不同， 各自表示氢原子或低级烷基，或其药理学上可接受的盐或水合物 reof。

公开(公告)号：US5612356A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US295636

申请日：1995-04-25

申请人： Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Shigeki Hibi ,  Koichi Kikuchi ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Makoto Asada ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Isao Yamatsu

发明人： Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Shigeki Hibi ,  Koichi Kikuchi ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Makoto Asada ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D335/08 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61P1/16 ,  A61P5/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/76 ,  C07C211/31 ,  C07D209/56 ,  C07D209/58 ,  C07D215/04 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D235/02 ,  C07D261/20 ,  C07D277/60 ,  C07D307/77 ,  C07D307/92 ,  C07D311/92 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/56 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D277/60 ,  C07D307/77 ,  C07D311/92 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D335/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04

摘要： A heterocycle-containing carbonic acid derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## or a physiologically acceptable salt thereof which exhibits an excellent preventive and therapeutic effect against various diseases, and an intermediate which is useful for the production of the heterocycle-containing carbonic acid derivative.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01841 Sec。 371日期1995年04月25日 102（e）日期1995年4月25日PCT提交1993年12月20日PCT公布。 公开号WO94 / 14777 日期：1994年7月7日由以下通式（I）表示的含杂环的碳酸衍生物：对各种疾病具有优异的预防和治疗作用的中间体 可用于制备含杂环的碳酸衍生物。

公开(公告)号：US07067714B1

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10111827

申请日：2000-10-26

申请人： Mitsuhiro Ino ,  Norimasa Miyamoto ,  Eiki Takahashi ,  Toru Oki ,  Takashi Yoshinaga ,  Shinji Hatakeyama ,  Tetsuhiro Niidome ,  Kohei Sawada ,  Yukio Nishizawa ,  Isao Tanaka

发明人： Mitsuhiro Ino ,  Norimasa Miyamoto ,  Eiki Takahashi ,  Toru Oki ,  Takashi Yoshinaga ,  Shinji Hatakeyama ,  Tetsuhiro Niidome ,  Kohei Sawada ,  Yukio Nishizawa ,  Isao Tanaka

IPC分类号： G01N33/00 ,  A01K67/00 ,  A01K67/003 ,  A01K67/027

CPC分类号： A01K67/0276 ,  A01K2217/075 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03 ,  A01K2267/035 ,  A01K2267/0375

摘要： A non-human animal in which a gene coding for the N-type calcium channel is disrupted to lack functional N-type calcium channel, and a method for screening for a substance having a pharmacological action on blood pressure control, transmission of pain, blood sugar level control and so forth by using the animal.

摘要翻译： 其中编码N型钙通道的基因被破坏以缺乏功能性N型钙通道的非人动物，以及用于筛选具有对血压控制，传播疼痛，血液的药理作用的物质的方法 糖水平控制等等。

公开(公告)号：US06420363B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09598420

申请日：2000-06-20

申请人： Shigeki Hibi ,  Kouichi Kikuchi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Katsuya Tagami ,  Shinya Abe ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Seiko Higashi ,  Kenji Tai ,  Takashi Yamanaka ,  Makoto Asada

发明人： Shigeki Hibi ,  Kouichi Kikuchi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Katsuya Tagami ,  Shinya Abe ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Seiko Higashi ,  Kenji Tai ,  Takashi Yamanaka ,  Makoto Asada

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07C57/03 ,  C07C229/44 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/16 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/46 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D333/76 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  G06F17/30607 ,  Y02P20/55

摘要： To provide novel compounds relating to retinoid which can substitute for retinoic acid used for preventing and treating several diseases and having antagonism against retinoid. Heterocyclic compounds represented by the general formula (1-I) or physiologically acceptable salts thereof: Z—(CR3═CR2)n—COOR1  (1-I) Compounds represented by the general formula (2-I) or physiologically acceptable salts thereof: The compounds according to the present invention exhibit extremely high ability to bind RARs and are effective for treating various kind of diseases such as abnormality in cornification and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 提供与维甲酸有关的新化合物，其可以代替用于预防和治疗几种疾病并对类视黄醇具有拮抗作用的视黄酸。由通式（1-I）表示的杂环化合物或其生理学上可接受的盐：由通式 （2-I）或其生理上可接受的盐：本发明的化合物显示出极高的结合RAR的能力，并且对于治疗角化和类风湿性关节炎中的异常等各种疾病是有效的。

公开(公告)号：US06291508B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09401732

申请日：1999-09-23

申请人： Shigeki Hibi ,  Kouichi Kikuchi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Katsuya Tagami ,  Shinya Abe ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Seiko Higashi ,  Kenji Tai ,  Takashi Yamanaka ,  Makoto Asada

发明人： Shigeki Hibi ,  Kouichi Kikuchi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Katsuya Tagami ,  Shinya Abe ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Seiko Higashi ,  Kenji Tai ,  Takashi Yamanaka ,  Makoto Asada

IPC分类号： C07D20918

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07C57/03 ,  C07C229/44 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/16 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/46 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D333/76 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  G06F17/30607 ,  Y02P20/55

摘要： Mono- or polyenic carboxylic acid derived compounds of the formula (1-I) or a physiologically acceptable salt thereof: Z—(CR3═CR2)n—COOR1  (1-I) wherein R1 is hydrogen or a carboxyl-protecting group; R2 and R3 are each independently hydrogen, halogen, linear lower alkyl, branched lower alkyl linear lower alkoxy, branched lower alkoxy or aryl, m is 1 to 3 and Z is a group or their salts have the potent ability to bind to retinoic acid receptors thus useful in treating psoriasis and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 单或多元羧酸衍生的式（1-I）化合物或其生理学上可接受的盐：其中R1是氢或羧基保护基; R2和R3各自独立地为氢，卤素，直链低级烷基，支链低级烷基直链低级烷氧基，支链低级烷氧基或芳基，m为1〜3，Z为1或3，其盐具有与维甲酸受体结合的强力能力 可用于治疗牛皮癣和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US5977125A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US836428

申请日：1997-05-06

申请人： Shigeki Hibi ,  Kouichi Kikuchi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Katsuya Tagami ,  Shinya Abe ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Seiko Higashi ,  Kenji Tai ,  Takashi Yamanaka ,  Makoto Asada

发明人： Shigeki Hibi ,  Kouichi Kikuchi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Katsuya Tagami ,  Shinya Abe ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Seiko Higashi ,  Kenji Tai ,  Takashi Yamanaka ,  Makoto Asada

IPC分类号： A61P19/02 ,  C07C57/03 ,  C07C229/44 ,  C07D209/08 ,  C07D213/69 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D231/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/46 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D333/76 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  G06F17/30 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D211/70 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07C229/44 ,  C07C57/03 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/16 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/46 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D333/76 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  G06F17/30607 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula ##STR1## and compounds of the formula ##STR2## or their salts have the potent ability to bind to retinoic acid receptors thus useful in treating psoriasis and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02231 Sec。 371日期：1997年5月6日 102（e）日期1997年5月6日PCT提交1991年10月30日PCT公布。 公开号WO96 / 13478 日期：1996年5月9日配方和式的化合物或其盐的化合物具有结合视黄酸受体的有效能力，因此可用于治疗牛皮癣和类风湿性关节炎。