公开(公告)号：US10358438B2

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：US15329615

申请日：2015-07-20

申请人： THE ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

发明人： Jon T. Njardarson ,  Isaac Chogii ,  David Townsend Smith ,  Edon Vitaku

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D209/42 ,  C07D207/48 ,  C07D207/18 ,  C07D207/277 ,  C07D209/12

摘要： The present invention relates to various organic reactions including a method for producing heterocyclic compounds using a [3+2] annulation; a method for producing fluorinated heteroaromatic compounds; and a method for alkylating a meta-position of a phenolic compound.

公开(公告)号：US09896421B2

公开(公告)日：2018-02-20

申请号：US14973752

申请日：2015-12-18

申请人： Pusan National University Industry-University Cooperation Foundation

发明人： Hae Young Chung ,  Hyung Ryong Moon ,  Min Hi Park ,  Young Mi Ha ,  Yun Jung Park ,  Ji Young Park ,  Jin Ah Kim ,  Ji Yeon Lee ,  Kyung Jin Lee

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08 ,  C07D207/18 ,  C07D277/42 ,  C07D263/42 ,  C07D277/34 ,  C07D207/448 ,  C07D233/96 ,  C07D239/62 ,  A61Q19/04

CPC分类号： C07D263/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/4953 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/04 ,  A61Q19/08 ,  C07D207/18 ,  C07D207/448 ,  C07D233/96 ,  C07D239/62 ,  C07D277/34

摘要： Provided are a novel compound having skin-whitening, anti-oxidizing and PPAR activities and a medical use thereof, and the compound has skin-whitening activities for the suppression of tyrosinase, and accordingly, is useful for use in skin-whitening pharmaceutical composition or cosmetic products; has anti-oxidant activities, and accordingly, is useful for the prevention and treatment of skin-aging; and has PPAR activities, and in particular, PPARα and PPARγ activities, and accordingly, is useful for use in pharmaceutical compositions or health foods which are effective for the prevention and treatment of obesity, metabolic disease, or cardiovascular disease.

公开(公告)号：US09403738B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US14219409

申请日：2014-03-19

申请人： Apeiron Catalysts Sp. zo.o.

发明人： Krzysztof Skowerski

IPC分类号： B01J8/00 ,  B01J8/02 ,  B01J19/00 ,  B01J19/24 ,  C07C6/00 ,  C07C6/02 ,  C07C6/04 ,  C07C6/06 ,  C07C67/333 ,  C07C67/475 ,  C07D207/20 ,  C07D313/00 ,  C07C67/00 ,  C07C67/30 ,  C07D207/00 ,  C07D207/02 ,  C07D207/18

CPC分类号： C07C6/06 ,  B01J8/009 ,  B01J8/0221 ,  B01J19/2415 ,  B01J19/2475 ,  B01J2208/00442 ,  B01J2208/00539 ,  B01J2219/00141 ,  B01J2219/00162 ,  C07C67/333 ,  C07C67/475 ,  C07D207/20 ,  C07D313/00 ,  C07C69/74 ,  C07C69/593

摘要： Described herein an apparatus and methods used to remove unwanted by-products of metathesis reactions.

摘要翻译： 本文描述了用于去除复分解反应的不希望的副产物的装置和方法。

公开(公告)号：US08742132B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13465212

申请日：2012-05-07

申请人： Maurice Van Eis ,  Peter Von Matt ,  Jürgen Wagner

发明人： Maurice Van Eis ,  Peter Von Matt ,  Jürgen Wagner

IPC分类号： C07D405/00 ,  C07D207/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： A compound of formula (I) wherein R denotes another heterocyclic residue and wherein Ra, Rb, Rc, Rd and Re, are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R表示另一个杂环残基，其中R a，R b，R c，R d和R e如本说明书中所定义，其制备方法，用途，特别是在移植中，以及含有它们的药物组合物 。

公开(公告)号：US08507514B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13148130

申请日：2010-02-05

申请人： Hideki Ihara ,  Koji Kumamoto

发明人： Hideki Ihara ,  Koji Kumamoto

IPC分类号： A01N43/80 ,  C07D207/18 ,  C07D231/06 ,  C07D261/04 ,  C07D263/08 ,  C07D277/08 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D261/04 ,  C07D207/18 ,  C07D231/06 ,  C07D263/08 ,  C07D277/08 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： There is provided a hydrazide compound having a controlling effect on pests represented by the formula (1): wherein, G is a 5-membered heterocyclic group, M is an oxygen atom or a sulfur atom, Q1, Q2, Q3 and Q4 is independently a nitrogen atom, etc., m is an integer of 0 to 5, R2 is an optionally halogenated C1-C6 alkyl group, etc., R5 and R6 are independently an optionally substituted C1-C12 chain hydrocarbon group, etc., and R4 is an optionally substituted C1-C12 chain hydrocarbon group, etc.

摘要翻译： 提供对式（1）表示的害虫具有控制作用的酰肼化合物：其中，G是5元杂环基，M是氧原子或硫原子，Q1，Q2，Q3和Q4独立地是 氮原子等，m为0〜5的整数，R2为任选卤代的C1-C6烷基等，R5和R6独立地为任选取代的C1-C12链烃基等，R4 是任选取代的C 1 -C 12链烃基等

公开(公告)号：US08039507B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US11568257

申请日：2006-06-06

申请人： David W. Old

发明人： David W. Old

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D207/18

CPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427

摘要： Disclosed herein is a compound having a structure or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof; wherein Y, A, X, R and D are as described. Methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有结构或其药学上可接受的盐或其前药的化合物; 其中Y，A，X，R和D如上所述。 还公开了与之相关的方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US20100152125A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12532309

申请日：2008-03-20

申请人： Jeffrey N. Agar ,  Gregory A. Petsko ,  Dagmar Ringe ,  Walter R.P. Novak

发明人： Jeffrey N. Agar ,  Gregory A. Petsko ,  Dagmar Ringe ,  Walter R.P. Novak

IPC分类号： A61K31/7034 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/195 ,  A61K31/343 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/15 ,  C07H21/00 ,  C12N5/00 ,  C07C381/00 ,  C07D307/78 ,  C07D223/04 ,  C07D207/18 ,  C07H15/00 ,  C07D413/14 ,  C07D407/02 ,  C07D231/56 ,  C07D231/10 ,  C07D401/02 ,  C07C243/12 ,  C07D209/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  G01N33/6896 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/28

摘要： One aspect of the invention relates to a method of treating or preventing a neurodegenerative disease, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of an inhibitor of the formation of advanced glycation end products. Another aspect of the invention relates to a proteasome activity-based screening assay to select compounds which may be useful for treating or preventing a neurodegenerative disease, and the materials used therein. Yet another aspect of the invention relates to molecules, and methods of use thereof, which bind at or adjacent to SOD-I Trp32, including molecules that bind in a site adjacent to SOD-I Trp32 whether or not it is oxidized, for treating or preventing neurodegenerative disease.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及一种治疗或预​​防神经变性疾病的方法，其包括向有需要的患者施用治疗有效量的形成晚期糖基化终产物的抑制剂的步骤。 本发明的另一方面涉及基于蛋白酶体活性的筛选测定法，以选择可用于治疗或预防神经变性疾病的化合物及其中使用的材料。 本发明的另一方面涉及在SOD-1 Trp32或其附近结合的分子及其使用方法，包括在与SOD-1 Trp32相邻的位点中结合的分子，无论其是否被氧化，用于治疗或 预防神经变性疾病。

公开(公告)号：US07718702B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11203946

申请日：2005-08-15

申请人： Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian J. Lavey ,  Razia K. Rizvi ,  Bandarpalle B. Shankar ,  James M. Spitler ,  Ling Tong ,  Ronald L. Wolin ,  Michael K. Wong

发明人： Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian J. Lavey ,  Razia K. Rizvi ,  Bandarpalle B. Shankar ,  James M. Spitler ,  Ling Tong ,  Ronald L. Wolin ,  Michael K. Wong

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D211/68 ,  C07D207/04 ,  C07D207/18

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C31/24 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D307/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

摘要： There are disclosed compounds of the formula a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer of the compound or of said prodrug; which exhibit anti-inflammatory and immunodulatory activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of using the compounds for the treatment of various diseases and conditions.

摘要翻译： 公开了下式的化合物其化合物或所述前药的前药，或其药学上可接受的盐，溶剂合物或立体异构体; 其具有抗炎和免疫调节活性。 还公开了含有所述化合物的药物组合物和使用该化合物治疗各种疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20100113801A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12522767

申请日：2008-01-10

申请人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M. Waykole

发明人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M. Waykole

IPC分类号： C07D207/18 ,  C07F7/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/20

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，其制备方法及其在制备NEP-抑制剂中的用途，特别是在 制备N-（3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US20100111856A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12612912

申请日：2009-11-05

申请人： Herman Gill ,  Jagath R. Junutula ,  Henry B. Lowman ,  Jan Marik ,  Jeff Tinianow ,  Simon Williams

发明人： Herman Gill ,  Jagath R. Junutula ,  Henry B. Lowman ,  Jan Marik ,  Jeff Tinianow ,  Simon Williams

IPC分类号： A61K51/10 ,  C07K16/00 ,  C07D207/18 ,  C07C237/00 ,  C07K1/13

CPC分类号： A61K51/1093 ,  A01K2267/0331 ,  A61K51/1027 ,  A61K51/1051 ,  C07C259/06 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07K16/00 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/624

摘要： Antibodies are engineered by replacing one or more amino acids of a parent antibody with non cross-linked, highly reactive cysteine amino acids. Antibody fragments may also be engineered with one or more cysteine amino acids to form cysteine engineered antibody fragments (ThioFab). Methods of design, preparation, screening, and selection of the cysteine engineered antibodies are provided. Cysteine engineered antibodies (Ab) are conjugated with one or more zirconium complex (Z) labels through a linker (L) to form cysteine engineered zirconium-labeled antibody conjugates having Formula I: Ab-(L-Z)p  I where p is 1 to 4. Imaging methods and diagnostic uses for zirconium-radiolabeled, cysteine engineered antibody conjugate compositions are disclosed.

摘要翻译： 通过用非交联的高反应性半胱氨酸氨基酸替代亲本抗体的一个或多个氨基酸来设计抗体。 抗体片段也可以用一个或多个半胱氨酸氨基酸进行工程化以形成半胱氨酸改造的抗体片段（ThioFab）。 提供了设计，制备，筛选和选择半胱氨酸改造的抗体的方法。 半胱氨酸改造的抗体（Ab）通过接头（L）与一个或多个锆络合物（Z）标记物缀合以形成具有式I：Ab-（LZ）p I的半胱氨酸改造的锆标记的抗体缀合物，其中p为1至4 公开了用于放射性标记的半胱氨酸改造的抗体缀合物组合物的成像方法和诊断用途。