公开(公告)号：WO2018119263A1

公开(公告)日：2018-06-28

申请号：PCT/US2017/067946

申请日：2017-12-21

申请人： INCYTE CORPORATION ,  LU, Liang ,  ZHANG, Fenglei ,  LI, Jingwei ,  WANG, Haisheng ,  XIAO, Kaijiong

发明人： LU, Liang ,  ZHANG, Fenglei ,  LI, Jingwei ,  WANG, Haisheng ,  XIAO, Kaijiong ,  WU, Liangxing ,  QIAN, Ding-Quan ,  LAJKIEWICZ, Neil ,  KONKOL, Leah ,  LI, Zhenwu ,  XU, Meizhong ,  YAO, Wenqing

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/437 ,  C07D213/74 ,  C07D311/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D209/44 ,  C07D211/60 ,  C07D213/38 ,  C07C215/28 ,  C07D471/10 ,  C07D209/14 ,  C07D513/04 ,  C07D295/02 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/133 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K2300/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C215/08 ,  C07C215/28 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D295/02 ,  C07D311/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I'), methods of using the compounds as immunomodulators, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds inhibit PD-1/PD-L1 interaction and are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders such as cancer or infections.

公开(公告)号：WO2018095260A1

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：PCT/CN2017/111273

申请日：2017-11-16

申请人： NATIONAL INSTITUTE OF BIOLOGICAL SCIENCES, BEIJING

发明人： QI, Xiangbing ,  LOU, Mingliang ,  WU, Enlong ,  CHEN, Peihao ,  WU, Qingcui

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

摘要： Provided are compounds that are inhibitors of pyruvate dehydrogenase kinase (PDK), and pharmaceutically acceptable salts, hydrides and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition.

公开(公告)号：WO2017010399A1

公开(公告)日：2017-01-19

申请号：PCT/JP2016/070151

申请日：2016-07-07

申请人： 塩野義製薬株式会社

发明人： 多幾山　敬 ,  大段　正英 ,  佐々木　義一 ,  木田　士郎 ,  立花　裕樹 ,  畑　佳世子 ,  加藤　学

IPC分类号： C07C317/28 ,  A61K31/167 ,  A61K31/343 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D215/08 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D263/48 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D295/12 ,  C07D295/182 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D307/78 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/343 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07C317/28 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D215/08 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D263/48 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D295/12 ,  C07D295/182 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D307/78 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 以下の式（Ｉ）で示される、ＲＯＲγｔ阻害作用を有する化合物を提供する。（式中、Ｌは－ＮＲ １Ａ ＣＯ－、－ＳＯ ２ －等であり、 Ａは置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等であり、 Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ４ａ 、Ｒ ３ｂ およびＲ ４ｂ は水素、置換若しくは非置換のアルキル等であり、 ｍは０～２であり、ｎは０または１であり、 環Ｂは芳香族炭素環、芳香族複素環等であり、 Ｒ １Ａ は水素等であり、 Ｅは、ＳＯ ２ Ｒ １０A 等であり、 Ｒ １０Ａ は置換若しくは非置換のアルキル等であり、 Ｘは＝ＣＲ ９ －または＝Ｎ－であり、 Ｒ ５ およびＲ ８ は、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、 Ｒ ９ は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、 Ｒ ６ およびＲ ７ は、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル等であり、 ｐは０～４であり、ｑは０～３である） で示される化合物またはその製薬上許容される塩。

摘要翻译： 提供具有由式（I）表示的RORγt抑制作用的化合物。 由式（I）表示的化合物（其中L表示-NR1ACO-，-SO2-等，A表示取代或未取代的芳族碳环基等，R1，R2，R3a，R4a，R3b和R4b表示氢或取代的 或未取代的烷基等，m为0〜2，n为0或1，环B为芳香族碳环，芳香族杂环等，R1A为氢等，E为SO2R10A等， R10A表示取代或未取代的烷基等，X表示= CR9-或= N-，R5和R8表示卤素，羟基等，R9表示氢，卤素，羟基等，R6和R7表示氢，卤素， 取代或未取代的烷基等，p为0至4，q为0至3）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2015173792A1

公开(公告)日：2015-11-19

申请号：PCT/IL2014/050658

申请日：2014-07-20

申请人： MAPI PHARMA LTD.

发明人： RUBNOV, Shai ,  MAROM, Ehud

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K9/14 ,  A61K31/4035

摘要： The present invention provides a new amorphous form of apremilast, pharmaceutical compositions comprising same, methods for preparation and use thereof in treating conditions mediated by inhibition of TNF-α production or inhibition of phosphodiesterase 4 (PDE4), e.g., psoriatic arthritis and other chronic inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的无定形形式的抗抑郁药，包含其的药物组合物，其制备方法和用于治疗通过抑制TNF-α产生或抑制磷酸二酯酶4（PDE4）介导的病症，例如牛皮癣关节炎和其它慢性炎症 疾病。

公开(公告)号：WO2015158204A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：PCT/CN2015/075531

申请日：2015-03-31

申请人： 上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 李心 ,  何威 ,  刘宪波 ,  王斌 ,  胡齐悦 ,  金芳芳 ,  董庆 ,  孙飘扬

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/10 ,  C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  C07D209/44 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07C233/63 ,  C07C233/47 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4355 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/04 ,  A61P1/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/08 ,  A61P1/18 ,  A61P31/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/10 ,  C07D209/44 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D263/57 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及酰胺类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式（I）所示酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为治疗剂，特别是作为微粒体前列腺素E合成酶-1（mPGES-1）抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防炎症和/或疼痛等疾病或病症的药物中的用途，其中通式（I）中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：WO2014079504A1

公开(公告)日：2014-05-30

申请号：PCT/EP2012/073412

申请日：2012-11-22

申请人： BIOFORDRUG S.R.L.

发明人： LEOPOLDO, Marcello ,  LACIVITA, Enza ,  COLABUFO, Nicola Antonio ,  DE GIORGIO, Paola ,  BERARDI, Francesco ,  PERRONE, Roberto

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/033 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D209/44 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D295/033 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to a new class of compounds able to bind with high affinity and selectivity the 5-HT7 receptor. The invention also relates to the utilization of such compounds as medicaments useful in the treatment and prevention of 5-HT7 receptor relating disorders of the central nervous system. The invention also relates to the isotopically labeled compounds for use in vivo diagnosis or imaging of a 5-HT7 condition.

摘要翻译： 本发明涉及能够以高亲和力和选择性结合5-HT7受体的新类化合物。 本发明还涉及这种化合物的应用，例如可用于治疗和预防中枢神经系统的5-HT7受体相关疾病的药物。 本发明还涉及用于5-HT7状态的体内诊断或成像的同位素标记的化合物。

公开(公告)号：WO2012069566A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：PCT/EP2011/070893

申请日：2011-11-24

申请人： MINAKEM ,  UCBL UNIVERSITE CLAUDE BERNARD DE LYON 1 ,  LAVAL, Stéphane ,  DAYOUB, Wissam, Jean ,  LEMAIRE, Marc ,  DELBRAYELLE, Dominique

发明人： LAVAL, Stéphane ,  DAYOUB, Wissam, Jean ,  LEMAIRE, Marc ,  DELBRAYELLE, Dominique

IPC分类号： C07D295/023 ,  C07D295/027 ,  C07D211/02 ,  C07D209/44 ,  C07D217/02 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D295/023 ,  C07D205/04 ,  C07D209/44 ,  C07D211/02 ,  C07D217/02 ,  C07D295/027

摘要： L'invention concerne un procédé de préparation de N-hétérocycle comprenant une étape de mise en contact d'un composé comprenant au moins deux fonctions nitrile avec un hydrure de siloxane ou de silane et un oxyde ou un amidure métallique ou un complexe d'oxyde ou d'amidure métallique.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备N-杂环的方法，其包括将包含至少两个腈官能团的化合物与硅氧烷氢化物或硅烷氢化物和金属氧化物或金属酰胺或金属氧化物或络合物接触的步骤 的金属酰胺。

公开(公告)号：WO2012004722A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：PCT/IB2011/052944

申请日：2011-07-04

申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  AISSAOUI, Hamed ,  BOSS, Christoph ,  VALDENAIRE, Anja ,  POTHIER, Julien ,  RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia ,  RISCH, Philippe ,  SIEGRIST, Romain

发明人： AISSAOUI, Hamed ,  BOSS, Christoph ,  VALDENAIRE, Anja ,  POTHIER, Julien ,  RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia ,  RISCH, Philippe ,  SIEGRIST, Romain

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D217/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  C07D209/44 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 302 Abstract The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), O Y R 5 R 6 N R 2 R 3 R 4 X Z R 1 R 7 R 7 R 10 n (I) 5 wherein X, Y, Z, n, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7 and R 10 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation. 10

摘要翻译： 302摘要本发明涉及式（I）的1-苯基取代的杂环基衍生物，OYR 5 R 6 NR 2 R 3 R 4 XZR 1 R 7 R 7 R 10 n（I）5其中X，Y，Z ，n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 10如描述中所述及其作为前列腺素受体调节剂的用途，最特别地作为前列腺素D 2受体调节剂 各种前列腺素介导的疾病和病症的治疗，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。 10

公开(公告)号：WO2011043480A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：PCT/JP2010/067801

申请日：2010-10-08

申请人： 田辺三菱製薬株式会社 ,  中尾 朗 ,  鈴木 裕子 ,  辰己 亮 ,  説田 智文 ,  関 真紀 ,  岩▲崎▼ 博司 ,  ゼン、 ゾングリ ,  マカラ、 グラゴリー ,  ダイ、 チャオヤン ,  シティキ、 アーシャド ,  カワハタ、 ノリユキ ,  ナン、 ヤン

发明人： 中尾　朗 ,  鈴木　裕子 ,  辰己　亮 ,  説田　智文 ,  関　真紀 ,  岩▲崎▼　博司 ,  ゼン、　ゾングリ ,  マカラ、　グラゴリー ,  ダイ、　チャオヤン ,  シティキ、　アーシャド ,  カワハタ、　ノリユキ ,  ナン、　ヤン

IPC分类号： C07C255/59 ,  A61K31/16 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P43/00 ,  C07C237/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D217/08 ,  C07D271/06 ,  C07D295/12 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07C237/10 ,  C07C255/59 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D217/08 ,  C07D271/06 ,  C07D295/12 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： 　本発明は、ホモシステイン合成酵素に関与する疾患の予防又は治療に有用なホモシステイン合成酵素阻害薬を提供することを課題とする。　下記一般式（Ｉ） 〔式中の各記号は、明細書の記載と同義である。〕で表される化合物、もしくはその薬理学的に許容できる塩、又はそれらの溶媒和物をホモシステイン合成酵素阻害薬として用いる。

摘要翻译： 公开了一种同型半胱氨酸合成酶抑制剂，其可用于预防或治疗与同型半胱氨酸合酶相关的疾病。 具体公开的是由通式（I）表示的化合物[其中各符号如说明书中的定义]，化合物的药理学上可接受的盐，或化合物的溶剂化物或药理学上可接受的盐，其可以用作 高半胱氨酸合酶抑制剂。

公开(公告)号：WO2011043479A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：PCT/JP2010/067800

申请日：2010-10-08

申请人： 田辺三菱製薬株式会社 ,  中尾 朗 ,  鈴木 裕子 ,  辰己 亮 ,  説田 智文 ,  関 真紀 ,  岩▲崎▼ 博司 ,  田中 実

发明人： 中尾　朗 ,  鈴木　裕子 ,  辰己　亮 ,  説田　智文 ,  関　真紀 ,  岩▲崎▼　博司 ,  田中　実

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D271/06 ,  C07D295/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07C255/58

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07C237/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/46 ,  C07D271/06 ,  C07D295/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 　本発明は、脳梗塞治療薬を提供することを課題とする。　本発明は、下記一般式（I） 〔式中の各記号は、明細書の記載と同義である。〕で表されるアミド誘導体、もしくはその薬理学的に許容できる塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脳梗塞治療薬に関する。

摘要翻译： 公开了脑梗死治疗剂。 具体公开的是脑梗死治疗剂，其包含通式（I）表示的酰胺衍生物[其中各符号如说明书所述]，酰胺衍生物的药理学可接受的盐或酰胺衍生物的溶剂合物 或药理学上可接受的盐作为活性成分。