公开(公告)号：WO2013090454A3

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：PCT/US2012069289

申请日：2012-12-12

申请人： RECEPTOS INC

发明人： BOEHM MARCUS F ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  MOORJANI MANISHA ,  TAMIYA JUNKO ,  HUANG LIMING ,  YEAGER ADAM R ,  BRAHMACHARY ENUGURTHI ,  FOWLER THOMAS ,  NOVAK ANDREW ,  MEGHANI PREMJI ,  KNAGGS MICHAEL

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K38/26 ,  A61P3/10 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D255/02 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07K5/06113 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K38/05 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  C07D211/22 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D255/02 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D291/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds that are characterized by possessing at least four cycles (A-C and phenylene ring). Such compounds modulate the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor and have a therapeutic use that includes diseases such as diabetes, obesity and excessive appetite. The compounds act as modulators or potentiators of the GLP-1 receptor, or act with receptor ligands including GLP-1 peptides GLP-1(7-36) and GLP-1(9-36), or with peptide-based therapies, such as exenatide and liraglutide. Claimed are compounds of the fol lowing genera structure (" ﹋ "1 represents undefined stereochemistry) : [Formula I] where the variables A, B, C, Y1, Y2, Z, R1, R2, R3, R4, R5, W1, n, p and q are as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明涉及具有至少四个周期（A-C和亚苯基环）的特征的化合物。 这种化合物调节胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体，并且具有治疗用途，其包括诸如糖尿病，肥胖症和过度食欲的疾病。 该化合物作为GLP-1受体的调节剂或增强剂，或与包括GLP-1肽GLP-1（7-36）和GLP-1（9-36））的受体配体或与基于肽的疗法 作为艾塞那肽和利拉鲁肽。 要求的是下列属结构的化合物（“﹋”1表示未定义的立体化学）：[式I]其中变量A，B，C，Y1，Y2，Z，R1，R2，R3，R4，R5，W1， n，p和q如权利要求中所定义。

公开(公告)号：WO2012166951A9

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：PCT/US2012040250

申请日：2012-05-31

申请人： RECEPTOS INC ,  BOEHM MARCUS F ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  MOORJANI MANISHA ,  TAMIYA JUNKO ,  HUANG LIMING ,  FOWLER THOMAS ,  NOVAK ANDREW ,  MEGHANI PREMJI ,  BRAHMACHARY ENUGURTHI ,  YEAGER ADAM RICHARD

发明人： BOEHM MARCUS F ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  MOORJANI MANISHA ,  TAMIYA JUNKO ,  HUANG LIMING ,  FOWLER THOMAS ,  NOVAK ANDREW ,  MEGHANI PREMJI ,  BRAHMACHARY ENUGURTHI ,  YEAGER ADAM RICHARD

IPC分类号： A01N33/02 ,  A61K31/13

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/155 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C07C229/14 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/74 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/24 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, methods of their therapeutic and/or prophylactic use, and methods of their use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor are provided. Certain compounds may have activity as modulators or potentiators with respect to glucagon receptor, GIP receptor, GLP-1 and GLP-2 receptors, and PTH receptor on their own or in the presence of receptor ligands such as GIP(1-42), PTH(1-34), Glucagon(1-29), GLP-2(1-33), GLP-1 (7-36), GLP-1 (9-36), oxyntomodulin and exendin variants.

摘要翻译： 结合胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体的化合物，其合成方法，其治疗和/或预防用途的方法及其在体外稳定GLP-1受体中用于GLP- 1受体。 某些化合物自身或存在受体配体如GIP（1-42），PTH可能具有作为胰高血糖素受体，GIP受体，GLP-1和GLP-2受体以及PTH受体的调节剂或增效剂的活性 （1-34），胰高血糖素（1-29），GLP-2（1-33），GLP-1（7-36），GLP-1（9-36），胃泌酸调节蛋白和毒蜥外泌肽变体。

公开(公告)号：WO2011156655A3

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：PCT/US2011039873

申请日：2011-06-09

申请人： RECEPTOS INC ,  BOEHM MARCUS F ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  MOORJANI MANISHA ,  HUANG LIMING ,  TAMIYA JUNKO ,  GRIFFITH MARK T ,  FOWLER THOMAS ,  NOVAK ANDREW ,  KNAGGS MICHAEL ,  MEGHANI PREMJI

发明人： BOEHM MARCUS F ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  MOORJANI MANISHA ,  HUANG LIMING ,  TAMIYA JUNKO ,  GRIFFITH MARK T ,  FOWLER THOMAS ,  NOVAK ANDREW ,  KNAGGS MICHAEL ,  MEGHANI PREMJI

IPC分类号： A01N31/14 ,  A61K31/075 ,  A61K31/21

CPC分类号： A61K38/02 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/455 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C317/44 ,  C07D207/44 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1) receptor are provided including compounds which are modulators of the GLP-1 receptors and compounds which are capable of inducing a stabilizing effect on the receptor for use in structural analyses of the GLP-1 receptor. Methods of synthesis, methods of therapeutic and/or prophylactic use, and methods of use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor of such compounds are provided.

摘要翻译： 提供了结合胰高血糖素样肽1受体（GLP-1）受体的化合物，包括作为GLP-1受体的调节剂的化合物和能够诱导对受体的稳定作用的化合物，用于GLP的结构分析 -1受体。 提供了合成方法，治疗和/或预防用途的方法，以及用于稳定GLP-1受体体外用于结合这些化合物的GLP-1受体的方法。